Reklama
Gliclastad - skład
1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 30 mg gliklazydu.
Reklama
Gliclastad - działanie
Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Gliklazyd zmniejsza stężenie glukozy we krwi pobudzając wydzielanie insuliny przez komórki β wysp Langerhansa. Zwiększone poposiłkowe wydzielanie insuliny i białka C w trzustce utrzymuje się nawet po 2 latach leczenia. W cukrzycy typu 2, gliklazyd przywraca wczesny wzrost wydzielania insuliny w obecności glukozy oraz nasila drugą fazę wydzielania insuliny. Obserwuje się znaczące zwiększenie stężenia insuliny w odpowiedzi na stymulację indukowaną pokarmem lub glukozą. Gliklazyd zmniejsza proces formowania się mikrozakrzepów w dwóch mechanizmach, które mogą być włączone w powikłania cukrzycy, przez: częściowe hamowanie agregacji i adhezji płytek, wraz ze zmniejszeniem aktywacji markerów płytek (β-tromboglobulina, tromboksan B2); wpływ na aktywność fibrynolityczną śródbłonka naczyniowego ze zwiększeniem aktywności tPA. Wchłanianie gliklazydu jest całkowite. Obecność pokarmu nie wpływa na szybkość ani stopień wchłaniania. Po podaniu doustnym stężenie leku w osoczu zwiększa się stopniowo przez pierwsze 6 h, a następnie nie zmienia się pomiędzy 6. a 12. h po podaniu. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 95%. Jednorazowa dawka dobowa preparatu umożliwia utrzymanie terapeutycznego stężenia gliklazydu w osoczu przez ponad 24 h. Gliklazyd jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany z moczem: w moczu wykrywa się zaledwie 1% w postaci niezmienionej. Nie wykryto żadnych czynnych metabolitów w osoczu. T0,5 eliminacji gliklazydu wynosi 12-20 h.
Reklama
Gliclastad - wskazania
Cukrzyca insulinoniezależna (typu 2) u osób dorosłych, gdy stosowanie diety, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi.
Reklama
Gliclastad - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na gliklazyd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy. Cukrzyca typu 1. Cukrzycowy stan przedśpiączkowy lub śpiączka cukrzycowa, ketoza, kwasica cukrzycowa. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby - w tych przypadkach zaleca się zastosowanie insuliny. Leczenie mikonazolem. Laktacja.
Reklama
Gliclastad - ostrzeżenia
Leczenie preparatem można stosować jedynie u pacjentów regularnie przyjmujących posiłki (w tym śniadanie). Wystąpienie hipoglikemii jest bardziej prawdopodobne podczas stosowania diet niskokalorycznych, w następstwie długotrwałego lub forsownego wysiłku fizycznego, spożywania alkoholu lub w przypadku, gdy zastosowano leczenie skojarzone z innymi lekami hipoglikemizującymi. Czynniki zwiększające ryzyko hipoglikemii: pacjent odmawia współpracy lub nie jest do niej zdolny (szczególnie pacjenci w podeszłym wieku); niedożywienie, nieregularne pory spożywania posiłków, pomijanie posiłków, okresy poszczenia lub zmiany diety; brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym a podażą węglowodanów; niewydolność nerek; ciężka niewydolności wątroby; przedawkowanie leku; niektóre zaburzenia wewnątrzwydzielnicze - zaburzenia czynności tarczycy, niedoczynność przysadki i niewydolność nadnerczy; równoczesne podawanie niektórych innych leków. U pacjentów z niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek hipoglikemia może się przedłużać, co może wymagać wdrożenia odpowiedniego postępowania. Na kontrolę glikemii u pacjentów leczonych lekami przeciwcukrzycowymi mogą mieć wpływ następujące czynniki: gorączka, uraz, infekcja lub zabieg chirurgiczny. W niektórych przypadkach może być konieczne podanie insuliny. Skuteczność działania hipoglikemizującego każdego doustnego leku przeciwcukrzycowego, w tym gliklazydu, z czasem u wielu pacjentów ulega osłabieniu. Może to wynikać ze stopniowego nasilania się cukrzycy lub ze zmniejszenia odpowiedzi na leczenie. Zjawisko to, znane jako wtórna nieskuteczność, w odróżnieniu od pierwotnej, kiedy to substancja czynna jest nieskuteczna jako leczenie pierwszego rzutu. Przed klasyfikacją wystąpienia u pacjenta wtórnej nieskuteczności, należy rozważyć odpowiednie zmodyfikowanie dawki i sprawdzić przestrzeganie przez pacjenta zaleceń dietetycznych. Stosowanie pochodnych sulfonylomocznika u pacjentów z niedoborem G-6-PD może prowadzić do rozwoju niedokrwistości - u tych pacjentów konieczne jest zachowanie ostrożności i rozważenie zastosowania leczenia lekami z innej grupy niż pochodne sulfonylomocznika. Brak danych i badań klinicznych dotyczących stosowania u dzieci.
Reklama
Gliclastad - ciąża
Stosowanie doustnych leków hipoglikemizujących w czasie ciąży jest niewłaściwe - lekiem pierwszego wyboru jest insulina. Zaleca się odstawienie doustnych leków hipoglikemizujących i rozpoczęcie insulinoterapii przed zajściem w ciążę lub niezwłocznie po jej stwierdzeniu. Kontrolę cukrzycy należy uzyskać przed zajściem w ciążę, aby zmniejszyć niebezpieczeństwo wystąpienia wad wrodzonych u płodu w związku z niewyrównaną cukrzycą u matki. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet karmiących piersią.
Reklama
Gliclastad - efekty uboczne
Często: hipoglikemia. Niezbyt często: ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka, zaparcie. Rzadko: zmiany w obrazie morfologicznym krwi (m.in.: niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, granulocytopenia), przemijające zaburzenia widzenia (mogą wystąpić szczególnie na początku leczenia, na skutek zmian stężenia glukozy we krwi), wysypka, świąd, pokrzywka, rumień, wysypki plamkowo-grudkowe, odczyny pęcherzowe. Rzadko obserwowano zwiększoną aktywność AspAT, AlAT i fosfatazy zasadowej, a w pojedynczych przypadkach zapalenie wątroby. Należy przerwać leczenie w przypadku wystąpienia żółtaczki cholestatycznej. Podczas stosowania innych pochodnych sulfonylomocznika opisywano występowanie niedokrwistości, agranulocytozy, niedokrwistości hemolitycznej, pancytopenii i alergicznego zapalenia naczyń, zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych, a nawet zaburzenia czynności wątroby (np. z zastojem żółci i żółtaczką) i zapalenie wątroby, które przemijało po odstawieniu pochodnej sulfonylomocznika lub, w pojedynczych przypadkach, prowadziło do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.
Gliclastad - interakcje
Leki zwiększające ryzyko hipoglikemii. Równoczesne stosowanie przeciwwskazane: mikonazol (stosowany ogólnie, żel do stosowania w jamie ustnej). Równoczesne stosowanie niezalecane: fenylobutazon stosowany ogólnie (jeżeli nie jest możliwe zastosowanie innego leku, należy poinformować pacjenta o ryzyku i podkreślić istotną rolę samokontroli; w razie konieczności należy dostosować dawkę w trakcie i po zakończeniu leczenia lekiem przeciwzapalnym); alkohol (należy unikać picia alkoholu oraz przyjmowania leków zawierających alkohol). Równoczesne stosowanie z ostrożnością: inne leki przeciwcukrzycowe (insulina, akarboza, biguanidy), leki blokujące receptory adrenergiczne, flukonazol, inhibitory ACE (kaptopryl, enalapryl), leki blokujące receptory H2, inhibitory MAO, sulfonamidy i NLPZ. Leki zwiększające stężenie glukozy we krwi. Równoczesne stosowanie niezalecane: danazol (jeżeli zastosowanie tego leku jest konieczne, pacjent powinien być pod ścisłą obserwacją z kontrolą stężenia glukozy we krwi i w moczu; w razie konieczności należy dostosować dawkę gliklazydu w trakcie i po zakończeniu leczenia danazolem). Równoczesne stosowanie z ostrożnością: chloropromazyna w dużych dawkach - ponad 100 mg/dobę (należy uprzedzić pacjenta i podkreślić istotność monitorowania stężenia glukozy we krwi i jeśli to konieczne, odpowiednio dostosować dawkę); glikokortykosteroidy oraz tetrakozaktyd (pacjenci otrzymujący kortykosteroidy mogą wymagać zwiększenia dawki leków przeciwcukrzycowych); rytodryna, salbutamol, terbutalina dożylnie (należy zwiększyć kontrolę stężenia glukozy we krwi i w moczu; w razie konieczności należy zastosować insulinoterapię). Równoczesne stosowanie po rozważeniu ryzyka: leki przeciwzakrzepowe np. warfaryna (pochodne sulfonylomocznika mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe - może być konieczna zmiana leku przeciwzakrzepowego).
Gliclastad - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka dobowa wynosi 30-120 mg, jednorazowo, w porze śniadania. Dawka powinna być dostosowana w zależności od odpowiedzi metabolicznej pacjenta (stężenie glukozy we krwi, HbA1c). Zalecana dawka początkowa wynosi 30 mg raz na dobę. Jeśli stężenie glukozy we krwi jest skutecznie kontrolowane, dawka ta może być stosowana jako leczenie podtrzymujące. Jeśli stężenie glukozy we krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można stopniowo zwiększyć do 60, 90 lub 120 mg na dobę. Nie powinno się zwiększać dawki częściej, niż co najmniej po upływie 1 miesiąca, z wyjątkiem pacjentów, u których stężenie glukozy we krwi nie uległo zmniejszeniu po 2 tyg. leczenia. W takich przypadkach, dawkę można zwiększyć pod koniec 2. tyg. leczenia. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 120 mg. Zamiana leczenia gliklazydem w tabletkach 80 mg (postać o natychmiastowym uwalnianiu) na preparat Gliclastad: 1 tabl. gliklazydu 80 mg jest porównywalna z 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu 30 mg - zmiana może być przeprowadzona pod warunkiem dokładnego kontrolowania parametrów krwi. Zamiana innego, doustnego preparatu przeciwcukrzycowego na preparat Gliclastad. Preparat może być stosowany w celu zastąpienia innych doustnych leków przeciwcukrzycowych. podczas zamiany należy wziąć pod uwagę dawkę oraz T0,5 uprzednio stosowanego leku przeciwcukrzycowego. Zastosowanie okresu przejściowego nie jest konieczne. Należy zastosować dawkę początkową 30 mg i tak ją modyfikować, aby była dostosowana do reakcji stężenia glukozy we krwi danego pacjenta, tak jak to przedstawiono powyżej. Po leczeniu hipoglikemizującymi pochodnymi sulfonylomocznika o przedłużonym T0,5 może być konieczna kilkudniowa przerwa w leczeniu, aby zapobiec wystąpieniu efektu addytywnego dwóch leków i wystąpieniu hipoglikemii. Schemat dawkowania w takich sytuacjach powinien być taki sam jak na początku stosowania preparatu, tzn. leczenie należy rozpocząć od dawki 30 mg na dobę, a następnie zwiększać ją stopniowo w zależności od reakcji metabolicznej. Leczenie skojarzone z innymi preparatami przeciwcukrzycowymi: preparat może być łączony z biguanidami, inhibitorami alfa-glukozydazy lub insuliną. U pacjentów, u których stężenie glukozy we krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą preparatu, można rozpocząć leczenie skojarzone z insuliną, pod ścisłym nadzorem medycznym. Nie ma konieczności dostosowywania dawki leku u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek (przy czym pacjentów tych należy starannie monitorować) oraz u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). U pacjentów z czynnikami ryzyko hipoglikemii (pacjenci niedożywieni lub źle odżywieni, ciężkie lub niedostatecznie wyrównane zaburzenia wewnątrzwydzielnicze - niedoczynność przysadki, niedoczynność tarczycy, niedoczynność nadnerczy, zaprzestanie długotrwałego leczenia i (lub) leczenia dużymi dawkami kortykosteroidów, ciężkie choroby naczyń - ciężka choroba wieńcowa, ciężka niewydolność tętnicy szyjnej, choroba naczyń obwodowych) zaleca się stosowanie minimalnej dawki początkowej 30 mg.
Tabletki należy połykać w całości bez żucia.
Gliclastad - uwagi
Pacjent powinien być poinformowany o istotnej roli, jaką spełniają zalecenia dietetyczne, regularne uprawianie ćwiczeń fizycznych i regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Do oceny kontroli glikemii zaleca się oznaczanie stężeń hemoglobiny glikowanej (lub pomiary stężenia glukozy w osoczu krwi żylnej na czczo). Samokontrola stężenia glukozy we krwi może także być przydatna. Ze względu na ryzyko hipoglikemii należy zachować ostrożność w czasie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza na początku leczenia.
