Znajdź lek

Glimepiride Arrow

Działanie

Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Działanie glimepirydu polega głównie na stymulowaniu wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki. Ponadto glimepiryd zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejsza wychwyt insuliny przez wątrobę. Biodostępność podanego doustnie glimepirydu jest całkowita. Maksymalne stężenie leku w surowicy krwi jest osiągane w ciągu około 2,5 h po podaniu. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi >99%. Średni T0,5 wynosi 5-8 h. Lek jest wydalany w 58% z moczem oraz w 35% z kałem. Zarówno w moczu, jak i w kale zidentyfikowano dwa metabolity (pochodną hydroksylową i pochodną karboksylową), najprawdopodobniej powstałe w wyniku przemian w wątrobie (głównie przez enzym CYP2C9). Po doustnym podaniu glimepirydu całkowite okresy półtrwania tych metabolitów wynosiły odpowiednio 3-6 h i 5-6 h.

Wskazania

Leczenie cukrzycy typu 2, gdy dieta, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie powodują wystarczającego zmniejszenia stężenia glukozy we krwi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na glimepiryd, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidu lub na pozostałe składniki preparatu. Cukrzyca typu 1 (insulinozależna). Śpiączka cukrzycowa. Kwasica ketonowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby.

Środki ostrożności

W przypadku nieregularnego spożywania posiłków lub ich pomijania, leczenie glimepirydem może prowadzić do hipoglikemii. Ponadto mogą wystąpić objawy zaburzenia regulacji układu adrenergicznego. W sytuacjach stresowych (np. wypadek, poważna operacja, infekcje ze stanem gorączkowym) może być wskazana czasowa zmiana leku na insulinę. Brak doświadczenia dotyczącego stosowania glimepirydu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów dializowanych. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby wskazana jest zmiana leczenia na insulinę. Ze względu na ryzyko wystąpienia niedokrwistości hemolitycznej należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z niedoborem G-6-PD i rozważyć leczenie alternatywne lekami nie należącymi do pochodnych sulfonylomocznika. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Leku nie należy stosować u kobiet w ciąży. Jeżeli pacjentka planuje ciążę lub jeżeli w trakcie leczenia zostanie stwierdzona ciąża, należy zastosować leczenie insuliną. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia glimepirydem.

Działania niepożądane

Rzadko: trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, erytropenia, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia (zwykle odwracalne po odstawieniu leku); hipoglikemia; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Bardzo rzadko: martwicze zapalenie naczyń, łagodne reakcje nadwrażliwości (duszność, obniżone ciśnienie krwi, wstrząs) i skórne reakcje nadwrażliwości (świąd, wysypka, pokrzywka, nadwrażliwość na światło); nudności, wymioty, biegunka, ucisk lub uczucie pełności żołądka, ból brzucha; zaburzenia czynności wątroby (z cholestazą lub żółtaczką), zapalenie wątroby, niewydolność wątroby; zmniejszenie stężenia sodu w surowicy. Częstość nieznana: krzyżowa nadwrażliwość na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub substancje pokrewne; przemijające zaburzenia widzenia spowodowane zmianami stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia.

Interakcje

Glimepiryd jest metabolizowany przez CYP2C9, na proces ten ma wpływ jednoczesne stosowanie leków indukujących enzym CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub hamujących CYP2C9 (np. flukonazol). Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hipoglikemii, może wystąpić w przypadku jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: fenylobutazon, azapropazon, oksyfenbutazon, insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe, metformina, salicylany oraz kwas p-aminosalicylowy, steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe, chloramfenikol, leki przeciwkrzepliwe będące pochodnymi kumaryny, fenfluramina, fibraty, inhibitory ACE, fluoksetyna, allopurynol, leki sympatykolityczne, cyklofosfamid, trofosfamid, ifosfamid, sulfinpirazon, niektóre długo działające sulfonamidy, tetracykliny, inhibitory MAO, antybiotyki chinolonowe, probenecyd, mikonazol, pentoksyfilina (w dużej dawce podawanej parenteralnie), trytokwalina, flukonazol. Osłabienie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hiperglikemii, może wystąpić w przypadku jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: estrogeny i progestageny, saluretyki, diuretyki tiazydowe, leki stymulujące czynność tarczycy, glikokortykosteroidy, pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, adrenalina i sympatykomimetyki, kwas nikotynowy (w dużych dawkach) i pochodne kwasu nikotynowego, leki przeczyszczające (długotrwale stosowane), fenytoina, diazoksyd, glukagon, barbiturany, ryfampicyna, acetazolamid. Antagoniści receptora H2, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna i rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania hipoglikemizującego. Pod wpływem sympatykolitycznych substancji czynnych, takich jak leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna, guanetydyna i rezerpina, kompensacyjna regulacja adrenergiczna w hipoglikemii może ulec osłabieniu lub zniesieniu. Alkohol może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działania glimepirydu w sposób nieprzewidywalny. Glimepiryd może nasilać lub osłabiać działanie pochodnych kumaryny.

Dawkowanie

Doustnie, zależnie od wyników badań stężenia glukozy we krwi i moczu. Początkowo glimepiryd podaje się w dawce 1 mg na dobę. Jeśli taka dawka zapewnia dobrą kontrolę glikemii, należy ją przyjąć jako dawkę podtrzymującą. W przypadku braku zadowalającej kontroli, dawkę należy stopniowo zwiększać na podstawie wyników kontroli glikemii, w odstępach 1-2 tygodniowych do osiągnięcia dawki dobowej 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu. Tylko w wyjątkowych przypadkach dawka glimepirydu większa niż 4 mg na dobę daje lepsze wyniki terapeutyczne. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg.
U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można zastosować leczenie skojarzone z glimepirydem. Utrzymując dawkę metforminy, należy rozpocząć podawanie glimepirydu od małych dawek, które w zależności od skuteczności kontroli stężenia glukozy zwiększa się, aż do maksymalnej dawki dobowej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza.
U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej glimepirydu nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można w razie konieczności, rozpocząć jednoczesne leczenie insuliną. Utrzymując dawkę glimepirydu, należy rozpocząć podawanie insuliny od małych dawek, które stopniowo zwiększa się w zależności od skuteczności kontroli stężenia glukozy. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza.
W przypadku zmiany sposobu leczenia przez zastąpienie innych doustnych leków przeciwcukrzycowych glimepirydem, należy wziąć pod uwagę dawkę oraz okres półtrwania poprzednio stosowanego leku. W przypadku niektórych leków, szczególnie leków przeciwcukrzycowych o długim okresie półtrwania (np. chlorpropamid), zaleca się zachowania kilkudniowego okresu na usunięcie leku z organizmu, w celu zminimalizowania ryzyka reakcji hipoglikemicznych spowodowanego łącznym działaniem leków. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg na dobę. W zależności od reakcji na leczenie, dawka ta może być stopniowo zwiększana zgodnie z powyższymi zaleceniami.
Zazwyczaj pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest wystarczająca. Zaleca się przyjmowanie leku krótko przed lub w trakcie śniadania, lub - gdy pominięto śniadanie - krótko przed pierwszym głównym posiłkiem. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody. W czasie leczenia, gdy na skutek poprawy kontroli cukrzycy zwiększa się wrażliwość na insulinę, zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć. Z tego względu w celu uniknięcia hipoglikemii należy rozważyć zmniejszenie dawki lub całkowite odstawienie leku. Zmianę dawkowania należy także rozważyć w przypadku wystąpienia zmiany masy ciała lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii. Tabletki można dzielić na połowy.

Uwagi

W czasie leczenia należy stosować właściwą dietę oraz regularne ćwiczenia fizyczne. Leczenie glimepirydem wymaga regularnego kontrolowania stężenia glukozy we krwi i w moczu, stężenia hemoglobiny glikozylowanej oraz czynności wątroby i obrazu krwi (szczególnie oznaczanie liczby leukocytów i płytek krwi). Zdolność koncentracji i szybkość reakcji u chorych na cukrzycę może ulec osłabieniu na skutek hipoglikemii lub hiperglikemii lub np. z powodu zaburzeń widzenia, co może stwarzać zagrożenie w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Pharmindex