Glitoprel

Reklama

Glitoprel - skład

1 tabl. zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu. Tabl. zawierają laktozę.

Reklama

Glitoprel - działanie

Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Działanie glimepirydu polega przede wszystkim na stymulowaniu wydzielania insuliny z komórek beta trzustki. Mechanizm działania związany jest ze zwiększeniem reakcji komórek beta trzustki na fizjologiczny bodziec jakim jest glukoza. Ponadto glimepiryd prawdopodobnie działa pozatrzustkowo - zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejsza wychwyt insuliny przez wątrobę. Po podaniu doustnym dostępność biologiczna glimepirydu jest całkowita. C_max w surowicy osiągane jest po ok. 2,5 h. Silnie wiąże się z białkami osocza (>99%). Średni T_0,5 w surowicy wynosi 5-8 h. Po zastosowaniu dużych dawek T_0,5 ulega niewielkiemu wydłużeniu. Po podaniu pojedynczej dawki 58% leku wydala się w moczu, a 35% w kale. W moczu i kale zidentyfikowano dwa metabolity, pochodzące prawdopodobnie z przemian w wątrobie (głównym enzymem metabolizującym jest CYP2C9): pochodna hydroksylowa i pochodna karboksylowa. Po podaniu doustnym glimepirydu całkowity T_0,5 metabolitów wynosi odpowiednio 3-6 h i 5-6 h. Nie odnotowano istotnej kumulacji leku.

Reklama

Glitoprel - wskazania

Leczenie cukrzycy typu 2, gdy same ograniczenia dietetyczne, ćwiczenia fizyczne i redukcja masy ciała nie są wystarczająco skuteczne. Preparat może być również stosowany w leczeniu skojarzonym z metforminą lub insuliną.

Reklama

Glitoprel - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na glimepiryd lub inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy albo na którąkolwiek substancję pomocniczą. Cukrzyca typu 1 (insulinozależna). Śpiączka cukrzycowa. Kwasica ketonowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby (konieczne jest leczenie insuliną).

Reklama

Glitoprel - ostrzeżenia

Stosowanie leku może prowadzić do hipoglikemii, jeśli posiłki spożywane są o nieregularnych porach lub całkowicie pomijane. Objawami hipoglikemii mogą być: ból głowy, niepohamowany głód, nudności, wymioty, znużenie, senność, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, agresywność, zaburzenia koncentracji, czujności i czasu reakcji, depresja, dezorientacja, zaburzenia mowy i widzenia, drżenia, niedowład, zaburzenia czucia, zawroty głowy, bezradność, utrata samokontroli, delirium, drgawki pochodzenia mózgowego, utrata przytomności do stanu śpiączki włącznie, płytki oddech i zwolnienie akcji serca. Ponadto obecne mogą być objawy kompensacji adrenergicznej takie jak potliwość, wilgotna skóra, niepokój, przyspieszenie czynności serca, nadciśnienie, kołatanie serca, dławica piersiowa i arytmia. Kliniczny obraz ciężkiego napadu hipoglikemii może przypominać udar. Objawy zazwyczaj mogą być szybko skorygowane przez podanie węglowodanów (cukru). Sztuczne środki słodzące nie są skuteczne. Pomimo początkowego osiągnięcia zamierzonej skuteczności, może wystąpić nawrót hipoglikemii. Ciężka lub długotrwała hipoglikemia kontrolowana jedynie częściowo za pomocą zwykle stosowanych ilości cukru, wymaga natychmiastowej interwencji lekarza i niekiedy hospitalizacji. Czynnikami sprzyjającymi wystąpieniu hipoglikemii są: niechęć lub (szczególnie częsta u pacjentów w podeszłym wieku) niezdolność do współdziałania; niedożywienie, nieregularne posiłki, pomijanie posiłków, okresy postu; zmiana diety; brak równowagi między wysiłkiem fizycznym a spożyciem węglowodanów; spożywanie alkoholu, zwłaszcza z jednoczesnym pomijaniem posiłków; zaburzenia czynności nerek; ciężkie zaburzenia czynności wątroby; przedawkowanie glimepirydu; niektóre niewyrównane zaburzenia czynności gruczołów wydzielania wewnętrznego wpływające na metabolizm węglowodanów lub na kompensacyjne wyrównanie hipoglikemii (np. niektóre zaburzenia czynności tarczycy i przedniego płata przysadki mózgowej lub niewydolność kory nadnerczy); jednoczesne podawanie niektórych innych leków. Podczas leczenia glimepiridem konieczne jest regularne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi i w moczu. Ponadto zalecane jest oznaczanie stężenia glikowanej hemoglobiny. W czasie leczenia wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie liczby leukocytów i trombocytów). W warunkach stresu (np. wypadki, zabiegi chirurgiczne z ostrych wskazań, zakażenia przebiegające z gorączką itp.) może być wskazana czasowa zmiana leczenia na insulinę. Brak jest doświadczeń ze stosowaniem leku u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby lub u pacjentów dializowanych. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek lub wątroby wskazana jest zmiana leczenia na insulinę. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

Reklama

Glitoprel - ciąża

Nie zaleca się stosowania glimepirydu przez cały okres ciąży. Jeżeli pacjentka leczona glimepirydem zajdzie w ciążę lub ją planuje, należy zastąpić jak najszybciej ten sposób leczenia na terapię insuliną. Ponieważ pochodne sulfonylomocznika przenikają do mleka kobiecego oraz ze względu na ryzyko hipoglikemii u noworodków, nie zaleca się stosowania glimepirydu w okresie karmienia piersią.

Reklama

Glitoprel - efekty uboczne

Rzadko: hipoglikemia, trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, erytropenia, niedokrwistość hemolityczna i pancytopenia. Bardzo rzadko: leukoklastyczne zapalenie naczyń, łagodne reakcje nadwrażliwości (które mogą przybrać postać ciężką, z dusznością, obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi i czasem wstrząsem, możliwe jest wystąpienie nadwrażliwości krzyżowej na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub pokrewne substancje), nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej i ból brzucha, upośledzenie czynności wątroby (np. z cholestazą i żółtaczką), zapalenie wątroby i niewydolność wątroby, zmniejszenie stężenia sodu w surowicy. Szczególnie w początkowym okresie leczenia mogą wystąpić zaburzenia widzenia wynikające ze zmiany stężenia glukozy we krwi. Może wystąpić zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, reakcje nadwrażliwości ze strony skóry, których objawami są: świąd, wysypka i pokrzywka i nadwrażliwość na światło.

Glitoprel - interakcje

Glimepiryd jest metabolizowany z udziałem CYP2C9. Na metabolizm ten ma wpływ jednoczesne stosowanie leków indukujących CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub hamujących CYP2C9 (np. flukonazol). AUC glimepirydu zwiększa się ok. 2-krotnie podczas jednoczesnego stosowania flukonazolu, który jest głównym potencjalnym inhibitorem CYP2C9. Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, a co za tym idzie wystąpienie w niektórych przypadkach hipoglikemii może mieć miejsce w następstwie jednoczesnego przyjęcia jednego z następujących leków: fenylbutazon, azapropazon i oksyfenbutazon, sulfinpirazon, insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe, niektóre sulfonamidy długo działające, metformina, tetracykliny, salicylany i kwas p-aminosalicylowy, inhibitory MAO, steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe, antybiotyki chinolonowe, chloramfenikol, probenecyd, leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny, mikonazol, fenfluramina, pentoksyfilina (duże dawki parenteralne), fibraty, trytokwalina, inhibitory ACE, flukonazol. fluoksetyna, allopurinol, sympatykolityki, cyklofosfamidy, trofosfamidy i ifosfamidy. Osłabienie działania obniżającego stężenie glukozy we krwi, a co za tym idzie wystąpienie w niektórych przypadkach zwiększenia stężenia glukozy we krwi może mieć miejsce w następstwie jednoczesnego przyjęcia jednego z następujących leków: estrogeny lub progestageny, saluretyki, diuretyki tiazydowe, leki stymulujące tarczycę, glikokortykoidy, pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, adrenalina i sympatykomimetyki, kwas nikotynowy (duże dawki) i pochodne kwasu nikotynowego, środki przeczyszczające (długotrwałe stosowanie), fenytoina, diazoksyd, glukagon, barbiturany i ryfampicyna, acetazolamid. Antagoniści receptora H₂, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna i rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania hipoglikemizującego. Pod wpływem leków o działaniu sympatykolitycznym, takich jak leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna, guanetydyna i rezerpina, osłabieniu lub zniesieniu mogą ulec objawy wywołanego hipoglikemią kompensacyjnego pobudzenia układu adrenergicznego. Spożywanie alkoholu może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu w sposób nieprzewidywalny. Glimepiryd może zarówno nasilać lub osłabiać działanie pochodnych kumaryny.

Glitoprel - dawkowanie

Doustnie. Dawkowanie zależy od wyników badań stężenia glukozy we krwi i moczu. Dawkowanie zależy od wyników oznaczeń glukozy we krwi i w moczu. Początkowo glimepiryd podaje się w dawce 1 mg/dobę. Jeśli osiągnięta zostanie odpowiednia kontrola glikemii, dawkę tę należy stosować w leczeniu podtrzymującym. W przypadku braku zadowalającej skuteczności, dawkę należy zwiększać stopniowo na podstawie wyników kontroli glikemii, w 1-2 tyg. odstępach między kolejnymi wielkościami dawek, do dawki 2, 3 lub 4 mg glimepirydu w ciągu doby. Dawka glimepirydu większa niż 4 mg/dobę daje lepsze wyniki tylko w wyjątkowych przypadkach. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg glimepirydu. U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności może być wdrożone równoległe stosowanie glimepirydu. Podczas leczenia podtrzymującego określoną dawką metforminy, leczenie glimepirydem rozpoczyna się od małych dawek, które zwiększa się do dawki maksymalnej w zależności od pożądanej kontroli stężenia glukozy. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej glimepirydu nie uzyskano zadowalającej skuteczności, może być w razie konieczności wdrożone równoległe stosowanie insuliny. Podczas leczenia podtrzymującego określoną dawką glimepirydu, leczenie insuliną rozpoczyna się od małych dawek i zwiększa się w zależności od pożądanej kontroli metabolicznej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. Zwykle pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest wystarczająca. W przypadku pominięcia dawki leku nie należy zwiększać następnej dawki leku. Wystąpienie u pacjenta hipoglikemii po przyjęciu glimepirydu w dawce 1 mg na dobę oznacza możliwość kontroli glikemii za pomocą samej diety. Ponieważ poprawa kontroli cukrzycy związana jest z większą wrażliwością na insulinę, w czasie leczenia może zmniejszyć się zapotrzebowanie na glimepiryd. Z tego względu, aby zapobiec wystąpieniu hipoglikemii, konieczne jest rozważenie okresowego zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. Zmiana dawkowania może być także konieczna w przypadku wystąpienia zmiany masy ciała lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii. Zastąpienie innych doustnych leków przeciwcukrzycowych glimepirydem. Podczas zmiany dotąd stosowanego leku na glimepiryd należy uwzględnić dawkę i okres półtrwania uprzednio stosowanych leków. W niektórych przypadkach, zwłaszcza w odniesieniu do leków przeciwcukrzycowych o długim okresie półtrwania (np. chlorpropamid), zaleca się zastosowanie kilkudniowego okresu "wymywania" leku, w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia reakcji hipoglikemicznych w wyniku wzajemnego nasilenia działania leków. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg/dobę. W zależności od odpowiedzi, dawka glimepirydu może być zwiększana stopniowo w sposób opisany wcześniej. Zastąpienie insuliny glimepirydem. W wyjątkowych przypadkach, u pacjentów z cukrzycą typu 2, leczonych insuliną, wskazane może być zastąpienie insuliny glimepirydem. Zmiana ta musi być przeprowadzona pod ścisłą kontrolą lekarza. Szczególne grupy pacjentów. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Sposób podania. Zaleca się przyjmowanie dawki bezpośrednio przed lub w trakcie śniadania lub innego głównego posiłku. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem.

Glitoprel - uwagi

W czasie leczenia należy stosować właściwą dietę oraz regularne ćwiczenia fizyczne. Zdolność koncentracji i szybkość reakcji chorych na cukrzycę może ulec upośledzeniu w następstwie hipoglikemii lub hiperglikemii albo na przykład z powodu pogorszenia widzenia. Stwarza to zagrożenie w sytuacjach, gdy zachowanie tych zdolności jest szczególnie istotne (np. prowadzenia samochodu lub obsługiwanie urządzeń mechanicznych w ruchu). Pacjenta należy poinformować, że w czasie prowadzenia samochodu powinien unikać sytuacji mogących prowadzić do wystąpienia hipoglikemii. Ma to szczególne znaczenie u pacjentów, u których nie występują lub występują w nieznacznym nasileniu objawy początkowe hipoglikemii oraz u pacjentów, u których często występuje hipoglikemia. W takich przypadkach należy rozważyć czy prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie urządzeń mechanicznych przez pacjenta jest wskazane.