Znajdź lek

Ibupar

Działanie

Lek z grupy NLPZ. Wykazuje słabe do umiarkowanego działanie przeciwbólowe oraz działanie przeciwgorączkowe. Mechanizm działania przeciwzapalnego i przeciwgorączkowego polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn; nie wyklucza się jednak istnienia innych mechanizmów. Przeciwbólowe działanie ibuprofenu może zależeć również m.in. od hamowania lipooksygenazy, odpowiedzialnej za syntezę leukotrienów uważanych za mediatory reakcji bólowej; możliwe są także inne mechanizmy działania przeciwbólowego. Ibuprofen wchłania się z przewodu pokarmowego w ok. 80% (pokarm i leki zobojętniające sok żołądkowy nie zmniejszają wchłaniania), osiągając Cmax w czasie 1-2 h od podania. Wiąże się w >99% z białkami osocza, głównie z albuminami. Powoli przenika do jam stawowych, dlatego jego działanie w gośćcu występuje dopiero kilka do kilkunastu godzin po podaniu. Jest metabolizowany w wątrobie. Metabolity są wydalane głównie przez nerki. Niewielka ilość jest wydalana z kałem. T0,5 we krwi wynosi ok. 2 h.

Wskazania

Bóle słabe do umiarkowanych różnego pochodzenia, np. bóle głowy, również migrenowe, bóle zębów, mięśni, kości i stawów, bóle pourazowe, nerwobóle, bóle towarzyszące przeziębieniu i grypie. Gorączka różnego pochodzenia (m.in. w przebiegu grypy i przeziębienia). Bolesne miesiączkowanie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ibuprofen, inne NLPZ lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Występujące w przeszłości reakcje nadwrażliwości, takie jak napad astmy oskrzelowej, zapalenie błony śluzowej nosa lub pokrzywka wywołane podaniem salicylanów (w tym kwasu acetylosalicylowego) lub innych NLPZ. Czynna lub występująca w przeszłości choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ. Ciężka niewydolność serca (IV wg NYHA). Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek. Jednoczesne przyjmowanie innych NLPZ, w tym wybiórczych inhibitorów COX-2. Skaza krwotoczna. III trymestr ciąży.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z: czynną lub przebytą astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi (zwiększone ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli); toczniem rumieniowatym układowym oraz mieszaną chorobą tkanki łącznej (ryzyko wystąpienia jałowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych); chorobami przewodu pokarmowego oraz przewlekłymi zapalnymi chorobami jelit - wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna (ryzyko zaostrzenia tych chorób); nadciśnieniem tętniczym i (lub) zaburzeniem czynności serca w wywiadzie oraz u pacjentów z obrzękami z innych przyczyn (opisywano zatrzymanie płynów i obrzęki związane z przyjmowaniem NLPZ); zaburzeniami czynności nerek (ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek); zaburzeniami czynności wątroby; zaburzeniami krzepnięcia krwi oraz u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (ibuprofen może przedłużyć czas krwawienia); w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych); odwodnionych, zwłaszcza dzieci i młodzieży (ryzyko zaburzenia czynności nerek). Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki NLPZ, u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko zaburzeń żołądka i jelit lub krwawienia (takie jak: kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, leki antyagregacyjne, w tym ASA) - w tych grupach pacjentów należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę ibuprofenu, przez jak najkrótszy czas; należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami ochronnymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej i przez najkrótszy czas konieczny do złagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Przyjmowanie ibuprofenu, szczególnie w dużych dawkach (2400 mg/dobę) przez długi okres czasu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar); badania epidemiologiczne nie wykazują, aby przyjmowanie małych dawek ibuprofenu (np. ≤1200 mg/dobę) było związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych. Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu powinni być leczeni ibuprofenem bardzo ostrożnie; należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg/dobę). Należy zachować ostrożność przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg/dobę). Jednoczesne, długotrwałe stosowanie różnych leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna). Należy przerwać stosowanie ibuprofenu w razie wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia, po wystąpieniu pierwszych objawów nadwrażliwości (takich jak: wysypka skórna, zmiany na błonach śluzowych) oraz w przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia (zalecić konsultację okulistyczną). Tabl. draż. 200 mg. Ze względu na zawartość laktozy i sacharozy, tabl. draż. nie należy stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, rzadko występującą dziedziczną nietolerancję galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp), niedoborem sacharazy-izomaltazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość czerwieni koszenilowej (E124) tabl. draż. mogą powodować reakcje alergiczne. Tabl. powl. 400 mg. Ze względu na zawartość żółcieni pomarańczowej (E110) i czerwieni koszenilowej (E124) tabl. powl. mogą powodować reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja

W I i II trymestrze ciąży stosować tylko w przypadku bezwzględnej konieczności. W III trymestrze ciąży stosowanie ibuprofenu jest przeciwwskazane (ryzyko zamknięcia przewodu tętniczego Botalla i wystąpienia nadciśnienia płucnego u noworodka, ponadto lek zmniejsza skurcz mięśnia macicy). Ibuprofen i jego metabolity mogą w niewielkiej ilości przenikać do mleka kobiecego, jest mało prawdopodobne, aby jego przyjmowanie w zalecanych dawkach przeciwbólowych i przeciwgorączkowych wpływało niekorzystnie na niemowlę. Ibuprofen może zaburzać płodność u kobiet przez wpływ na owulację; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Działania niepożądane

Często: wysypka (w tym plamisto-grudkowa), zmniejszenie łaknienia. Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności, ból w nadbrzuszu, bóle kurczowe w jamie brzusznej, dyskomfort w nadbrzuszu, zgaga, ból głowy, mroczki, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia barwnego, pokrzywka, świąd, łysienie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenia dziąseł, nieżyt nosa, zespół objawów z bólami brzucha, gorączką, dreszczami, nudnościami i wymiotami. Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, zawroty głowy, bezsenność lub senność, pobudzenie, nerwowość, uczucie zmęczenia. Bardzo rzadko: smoliste stolce, krwiste wymioty, wrzodziejące zapalenia błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia świadomości, depresja, zaburzenia emocjonalne, szumy uszne, zaburzenia słuchu, azotemia, krwiomocz, niewydolność nerek (w tym ostra niewydolność nerek), martwica brodawek nerkowych, zmniejszenie klirensu kreatyniny, wielomocz, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, zwiększenie stężenia sodu we krwi (retencja sodu), zaburzenia czynności wątroby, dodatnie testy czynnościowe wątroby (szczególnie podczas długotrwałego stosowania), zapalenie wątroby, żółtaczka, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna (niekiedy z dodatnim odczynem Coombsa), eozynofilia, leukopenia, neutropenia, małopłytkowość z plamicą lub bez, zmniejszenie stężenia hemoglobiny lub hematokrytu, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, ostre reakcje nadwrażliwości (takie jak: obrzęk twarzy, języka, krtani, duszność, niedociśnienie tętnicze, częstoskurcz lub ostry wstrząs, reakcje bronchospastyczne, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli). Częstość nieznana: reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS). Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w dużych dawkach odnotowano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca; badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Interakcje

Stosowanie ibuprofenu z: innymi NLPZ (w tym salicylanami w dawkach przeciwzapalnych oraz inhibitorami COX-2) - ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego oraz krwawienia; kortykosteroidami - ryzyko reakcji niepożądanych, głównie w obrębie przewodu pokarmowego (owrzodzenie lub krwawienie); kwasem acetylosalicylowym (ASA) w małych dawkach - hamowanie działania antyagregacyjnego ASA (uważa się, że doraźne stosowanie ibuprofenu nie wywiera działania mającego znaczenie kliniczne); lekami przeciwzakrzepowymi (pochodne kumaryny) - nasilenie działania leków przeciwzakrzepowych; glikozydami nasercowymi - nasilenie objawów niewydolności serca i zwiększenie stężenia glikozydów nasercowych we krwi; litem, metotreksatem - zwiększenie stężenia i nasilenie toksyczności litu i metotreksatu (zaleca się kontrolę stężenie litu i metotreksatu we krwi); lekami przeciwnadciśnieniowymi, lekami moczopędnymi  - zmniejszenie skuteczność diuretyków i innych leków hipotensyjnych; cyklosporyną - zwiększone ryzyko działania nefrotoksycznego; zydowudyną - ryzyko wydłużenia czasu krwawienia; antybiotykami chinolowymi - ryzyko wystąpienia drgawek; w okresie 8-12 dni po podaniu mifeprystonu - zmniejszenie skuteczności mifeprystonu. Nie zaleca się stosowania ibuprofenu z ww. lekami.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci >12 lat: dawka początkowa 200-400 mg jednorazowo; dawkę tę można powtarzać co 4-6 h, w miarę potrzeby. Nie należy stosować dawki >1200 mg/dobę. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku nie jest wymagana zmiana dawkowania, o ile nie jest zaburzona czynność wątroby i (lub) nerek; w przypadku zaburzenia czynności nerek i (lub) wątroby dawkę należy ustalać indywidualnie. Leku w dawce 400 mg nie należy stosować u dzieci <12 lat. Lek w dawce 200 mg można stosować u dzieci w wieku <12 lat tylko pod nadzorem lekarza. Sposób podania. Lek należy przyjmować w trakcie lub po posiłku. Tabletek nie należy dzielić.

Uwagi

Pharmindex