Znajdź lek

Indapamidum 123ratio

Działanie

Lek moczopędny o działaniu hipotensyjnym - pochodna sulfonamidowa, o właściwościach farmakologicznych zbliżonych do diuretyków tiazydowych. Działa w części korowej nerek, gdzie hamuje wchłanianie zwrotne sodu. Zwiększa to wydalanie nerkowe sodu i chlorków, a w mniejszym stopniu potasu i magnezu, zwiększając w ten sposób objętość wydalanego moczu. Działanie przeciwnadciśnieniowe polega na rozszerzeniu obwodowych naczyń krwionośnych, zmniejszeniu całkowitego oporu naczyniowego, zmniejszeniu typowej dla pacjentów z nadciśnieniem tętniczym nadreaktywności naczyń na działanie katecholamin. Leki moczopędne z grupy tiazydów w dawkach większych niż zalecane nie działają silniej przeciwnadciśnieniowo, a powodują zwiększenie częstości działań niepożądanych. Indapamid zmniejsza przerost lewej komory serca wywołany przez nadciśnienie tętnicze. Wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 12 h od podania. Biodostępność wynosi prawie 100%. Wiąże się z białkami osocza w 76-79%. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 14-24 h (średnio 18 h). Stan stacjonarny osiągany jest po 7 dniach leczenia. Indapamid jest wydalany z moczem (60-70% dawki) i kałem (22% dawki), w postaci nieczynnych metabolitów.

Wskazania

Leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego, w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na indapamid, sulfonamidy lub pozostałe składniki preparatu. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Encefalopatia wątrobowa lub inne ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Hipokaliemia.

Środki ostrożności

Ryzykiem związanym z leczeniem tiazydowymi lekami moczopędnymi jest hipokaliemia - należy zapobiegać jej wystąpieniu, zwłaszcza w grupach pacjentów dużego ryzyka, tj. u pacjentów niedożywionych i (lub) jednocześnie przyjmujących inne leki, u pacjentów w podeszłym wieku, z marskością wątroby, obrzękami i wodobrzuszem, z chorobą niedokrwienną serca i niewydolnością serca. U pacjentów z hipokaliemią występuje zwiększone ryzyko kardiotoksycznego działania glikozydów naparstnicy i zaburzeń rytmu serca. Do grupy ryzyka należą także pacjenci z wydłużonym odcinkiem QT. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (w razie wystąpienia objawów encefalopatii lek należy odstawić), z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z dną moczanową lub cukrzycą dokładnie rozważyć leczenie. Indapamid nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na brak danych o skuteczności i bezpieczeństwie w tej grupie wiekowej. Preparat zawiera laktozę - nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Należy unikać stosowania preparatu u kobiet w ciąży (leki moczopędne mogą powodować niedokrwienie płodowo-łożyskowe grożące zaburzeniami wzrostu płodu) i nigdy nie należy ich stosować w leczeniu fizjologicznych obrzęków ciążowych. Nie zaleca się stosowania podczas karmienia piersią (indapamid jest wydzielany do mleka matki).

Działania niepożądane

Często - wysypka plamisto-grudkowa. Niezbyt często: plamica. Rzadko: zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, parestezje; nudności, zaparcie, suchość w ustach, zmęczenie. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna; zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie tętnicze; zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby, hiperkalcemia. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości dotyczące głównie skóry (u pacjentów z predyspozycjami do reakcji alergicznych i astmatycznych), hipokaliemia (stężenie potasu we krwi <3,4 mmol/l obserwowano u 10% pacjentów; u 4% pacjentów stężenie potasu wynosiło <3,2 mmol/l po 4-6 tyg. leczenia, po 12 tyg. leczenia średni spadek stężenia potasu wynosił 0,23 mmol/l); hiponatremia z hipowolemią prowadzące do odwodnienia i hipotensji ortostatycznej; jednoczesna utrata jonów chlorkowych może prowadzić do wtórnej wyrównawczej zasadowicy metabolicznej (częstość występowania i nasilenie tego efektu są niewielkie); wzrost stężenia kwasu moczowego oraz glukozy w osoczu (wskazania do stosowania tych diuretyków powinny być bardzo dokładnie rozważone u pacjentów z dną moczanową i cukrzycą); ryzyko rozwoju encefalopatii wątrobowej w razie współistnienia niewydolności wątroby; możliwość zaostrzenia przebiegu wcześniej występującego tocznia rumieniowatego układowego o ostrym przebiegu.

Interakcje

Nie zaleca się stosować jednocześnie indapamidu z solami litu, ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia litu we krwi z objawami przedawkowania (w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy dokładnie monitorować stężenie litu we krwi i odpowiednio korygować jego dawkowanie). Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie z indapamidem leki, które mogą wywołać torsade de pointes, np.: leki przeciwarytmiczne grupy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dizopiramid) i III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), niektóre leki przeciwpsychotyczne (pochodne fenotiazyny: chlorpromazyna, cyjamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna; pochodne benzamidu: amisulpryd, sulpiryd, sultopryd, tiapryd; pochodne butyrofenonu: droperydol, haloperydol) oraz pozostałe: beprydyl, cyzapryd, difemanil, erytromycyna i.v., halofantryna, mizolastyna, pentamidyna, sparfloksacyna, moksyfloksacyna, winkamina i.v. - hipokaliemia po zastosowaniu indapamidu zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca, które mogą wystąpić po podaniu tego typu leków; przed ich zastosowaniem należy wyrównać hipokaliemię a podczas stosowania ww. leków należy kontrolować stężenia elektrolitów oraz wykonywać badanie EKG; w przypadku hipokaliemii należy stosować leki niepowodujące ryzyka torsade de pointes. Ostrożnie stosować z lekami z grupy NLPZ (stosowanymi systemowo), w tym selektywnymi COX-2 i dużymi dawkami salicylanów (≥3 g/dobę), ze względu na możliwość osłabienia hipotensyjnego działania indapamidu oraz ryzyko ostrej niewydolności nerek u pacjentów odwodnionych (należy monitorować czynność nerek oraz stan nawodnienia pacjenta). Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania indapamidu i inhibitorów ACE. Podczas rozpoczynania leczenia inhibitorem ACE, u pacjentów ze współistniejącym niedoborem sodu, szczególnie u pacjentów ze zwężeniem tętnicy nerkowej, może dojść do nagłej hipotensji i (lub) ostrej niewydolności nerek. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym z uwagi na to, że wcześniejsze stosowanie leku moczopędnego może spowodować niedobór sodu, należy zaprzestać jego stosowania na 3 dni przed rozpoczęciem stosowania inhibitora ACE i w razie potrzeby ponownie zastosować diuretyk obniżający stężenie potasu w osoczu. Innym sposobem zmniejszenia ryzyka wystąpienia objawów niepożądanych jest rozpoczęcie leczenia inhibitorem ACE od małych dawek, stopniowo zwiększanych. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca zaleca się rozpoczynanie leczenie od małych dawek inhibitora ACE po ewentualnym zmniejszeniu dawki diuretyku obniżającego stężenie potasu w osoczu. We wszystkich przypadkach należy monitorować czynność nerek (kreatynina w osoczu) w pierwszych tygodniach leczenia inhibitorem ACE. Indapamid należy stosować ostrożnie z innymi lekami powodującymi hipokaliemię, takimi jak: amfoterycyna B i.v., gliko- i mineralokortykosteroidy (podawanie systemowe), tetrakozaktyd, drażniące środki przeczyszczające - należy kontrolować stężenie potasu we krwi; zaleca się stosowanie niedrażniących środkow przeczyszczających. Baklofen zwiększa działanie przeciwnadciśnieniowe indapamidu - należy nawodnić pacjenta oraz kontrolować czynność nerek na początku leczenia. Hipokaliemia zwiększa ryzyko niepożądanych działań naparstnicy - należy kontrolować stężenia potasu we krwi i EKG oraz w razie potrzeby korygować leczenie. Leczenie skojarzone z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (amilorid, spironolakton, triamteren) jest korzystne u niektórych pacjentów, ale może również wystąpić hipokaliemia, a u pacjentów z niewydolnością nerek lub z cukrzycą może wystąpić hiperkaliemia - należy monitorować stężenie potasu we krwi i EKG oraz w razie potrzeby dokonać korekty leczenia. Metformina stosowana równocześnie z indapamidem może zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, ze względu na możliwość rozwoju czynnościowej niewydolności nerek po diuretykach, szczególnie po diuretykach pętlowych - nie należy stosować metforminy, jeśli stężenie kreatyniny we krwi wynosi >15 mg/l (135 µmol/l) u mężczyzn oraz >12 mg/l (110 µmol/l) u kobiet. Duże dawki środków cieniujących zawierających jod mogą zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek u pacjentów odwodnionych w wyniku przyjmowania leków moczopędnych - przed podaniem związku zawierającego jod pacjenta należy nawodnić. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (pochodne imipraminy) i leki przeciwpsychotyczne nasilają działanie hipotensyjne indapamidu i zwiększają ryzyko hipotonii ortostatycznej. Łączne podawanie z solami wapnia zwiększa ryzyko hiperkalcemii w przebiegu obniżonej eliminacji wapnia przez nerki. Podczas leczenia skojarzonego z cyklosporyną lub takrolimusem może zwiększyć się stężenie kreatyniny we krwi, bez towarzyszących zmian stężenia krążącej cyklosporyny, także bez jednoczesnego niedoboru sodu i wody. Kortykosteroidy, tetrakozaktyd (podawanie systemowe) osłabiają działanie hipotensyjne indapamidu (retencja wody i sodu pod wpływem kortykosteroidów).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli:1 tabl. na dobę, najlepiej rano. Połykać w całości, popijając jedną szklanką wody. Tabletek nie należy miażdżyć ani rozgryzać. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być leczeni preparatem jedynie wówczas, gdy czynność nerek jest prawidłowa lub zaburzona jedynie w nieznacznym stopniu.

Uwagi

Lek jest w pełni skuteczny tylko u pacjentów z prawidłową lub nieznacznie zaburzoną czynnością nerek. Stosowanie większych dawek nie nasila działania przeciwnadciśnieniowego indapamidu, natomiast zwiększa działanie moczopędne. Przed rozpoczęciem leczenia oraz następnie w regularnych odstępach czasu należy oznaczać stężenie sodu we krwi; u osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z marskością wątroby kontrola ta powinna być częstsza. Należy oznaczać stężenie potasu we krwi, szczególnie w grupach dużego ryzyka hipokaliemii (pierwsze oznaczenie powinno być wykonane w pierwszym tygodniu leczenia). Monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest ważne u pacjentów z cukrzycą, a szczególnie gdy występuje u nich hipokaliemia. Lek może powodować fałszywie dodatnie wyniki testów antydopingowych u sportowców. W czasie stosowania leku mogą wystąpić reakcje związane ze spadkiem ciśnienia tętniczego, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Pharmindex