Ivipamid

Reklama

Ivipamid - skład

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 1,5 mg indapamidu (oraz 123,20 mg laktozy).

Reklama

Ivipamid - działanie

Lek moczopędny o działaniu hipotensyjnym - pochodna sulfonamidowa, o właściwościach farmakologicznych zbliżonych do tiazydowych leków moczopędnych działających poprzez hamowanie resorpcji sodu w części korowej nerki. Powoduje to zwiększenie wydalania sodu i chlorków i w mniejszym stopniu potasu i magnezu, zwiększając w ten sposób ilość wydalanego moczu i wywołując działanie przeciwnadciśnieniowe. Właściwości przeciwnadciśnieniowe indapamidu wynikają z poprawy podatności tętnic, zmniejszenia oporu naczyniowego i całkowitego oporu obwodowego. Indapamid zmniejsza przerost lewej komory serca. Uwolniona z tabletki część indapamidu jest szybko i całkowicie wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Pokarm nieznacznie przyspiesza wchłanianie, nie wpływa jednak na ilość wchłoniętego leku. Maksymalne stężenie leku w surowicy po podaniu pojedynczej dawki występuje po ok. 12 h, wielokrotne podawanie dawek zmniejsza różnice w stężeniach leku w surowicy pomiędzy dwiema dawkami. Indapamid wiąże się z białkami osocza w 79%. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 14-24 h (średnio 18 h). Stan nasycenia jest osiągany po 7 dniach. Wielokrotne podawanie dawek nie prowadzi do kumulacji leku. Indapamid jest wydalany głównie z moczem (70% dawki) oraz z kałem (22%) w postaci nieczynnych metabolitów.

Reklama

Ivipamid - wskazania

Nadciśnienie tętnicze samoistne.

Reklama

Ivipamid - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność nerek. Encefalopatia wątrobowa lub inne ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Hipokaliemia.

Reklama

Ivipamid - ostrzeżenia

U pacjentów z niewydolnością wątroby leki moczopędne działające podobnie do leków tiazydowych mogą powodować encefalopatię wątrobową, szczególnie w przypadku współistniejących zaburzeń gospodarki elektrolitowej. Stosowanie leków moczopędnych należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpią objawy encefalopatii wątrobowej. Jeśli podczas leczenia wystąpią reakcje nadwrażliwości na światło, leczenie należy przerwać. Jeśli konieczne jest ponowne zastosowanie preparatu, należy chronić skórę przed bezpośrednim działaniem promieni słonecznych lub stosować kremy z filtrem UVA. Ze względu na ryzyko hiponatremii, przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu należy kontrolować stężenie sodu w osoczu; u pacjentów w podeszłym wieku lub z marskością wątroby kontrola powinna być o wiele częstsza. Należy zapobiegać rozwojowi hipokaliemii (<3,4 mmol/l) szczególnie u pacjentów z największym ryzykiem rozwoju hipokaliemii, np. u osób w podeszłym wieku, niedożywionych i (lub) leczonych wieloma lekami, u pacjentów z marskością wątroby z obrzękami i wodobrzuszem, z chorobą naczyń wieńcowych i niewydolnością serca. W takiej sytuacji hipokaliemia zwiększa kardiotoksyczność preparatów naparstnicy i ryzyko zaburzeń rytmu serca. W grupie ryzyka znajdują się pacjenci z wydłużonym odstępem QT, bez względu na to czy jest to zaburzenie wrodzone, czy jatrogenne. Hipokaliemia, podobnie jak bradykardia, przyczynia się do rozwoju poważnych zaburzeń rytmu serca, szczególnie do torsades de pointes. We wszystkich wyżej wymienionych przypadkach należy częściej oznaczać stężenie potasu w osoczu. Pierwsze oznaczenie stężenia potasu w osoczu powinno być wykonane w ciągu 1. tyg. leczenia. W przypadku wystąpienia hipokaliemii konieczne jest jej wyrównanie. Jeżeli w trakcie stosowania preparatu wystąpi znaczna hipercalcemia może być ona skutkiem nierozpoznanej nadczynności przytarczyc - należy przerwać leczenie i wykonać badania oceniające czynność przytarczyc. U pacjentów z cukrzycą, szczególnie ze współistniejącą hipokaliemią, należy monitorować stężenie glukozy we krwi. U pacjentów z hiperurykemią może dojść do zwiększenia częstości napadów dny moczanowej. Tiazydy i leki moczopędne o podobnym działaniu są w pełni skuteczne tylko wtedy, gdy czynność nerek jest prawidłowa lub minimalnie zaburzona (u dorosłych stężenie kreatyniny w osoczu poniżej 25 mg/l, tj. 220 mol/l). Na początku leczenia, hipowolemia, wtórna do utraty płynów i sodu, wywołana przez leki moczopędne, prowadzi do zmniejszenia przesączania kłębuszkowego. Może to prowadzić do zwiększenia stężenia mocznika we krwi i kreatyniny w osoczu. Ta przemijająca czynnościowa niewydolność nerek nie powoduje żadnych następstw u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, natomiast może pogorszyć już istniejącą niewydolność nerek. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Ivipamid - ciąża

Należy unikać stosowania leków moczopędnych u kobiet w ciąży. Nigdy nie powinny one być stosowane w celu leczenia fizjologicznych obrzęków występujących w czasie ciąży. Leki moczopędne mogą powodować niedokrwienie płodowo-łożyskowe i ryzyko zaburzenia wzrostu płodu. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią (indapamid przenika do mleka kobiecego).

Reklama

Ivipamid - efekty uboczne

W trakcie badań klinicznych u 10% pacjentów obserwowano hipokaliemię (stężenie potasu w osoczu <3,4 mmol/l), a 4% pacjentów miało stężenie potasu <3,2 mmol/l po 4-6 tyg. leczenia. Po 12 tyg. leczenia średnie zmniejszenie stężenia potasu w osoczu wynosiło 0,23 mmol/l. Często: wysypki grudkowo-plamiste. Niezbyt często: wymioty, plamica. Rzadko: zawroty głowy, uczucie zmęczenia, bóle głowy, parestezje, nudności, zaparcia, suchość w ustach. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, arytmia, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, zapalenie trzustki, niewydolność nerek, zaburzenia czynności wątroby, obrzęk naczynioruchowy i (lub) pokrzywka, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, hiperkalcemia. Częstość nieznana: u pacjentów z niewydolnością wątroby istnieje możliwość rozwoju encefalopatii wątrobowej; możliwość nasilenia objawów współistniejącego tocznia rumieniowatego układowego; obserwowano utratę potasu z hipokaliemią o szczególnie ciężkim przebiegu, zwłaszcza u pacjentów należących do grup dużego ryzyka; hiponatremia z hipowolemią odpowiedzialne za odwodnienie oraz ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi, współistniejąca utrata jonów chlorkowych może prowadzić do wtórnej, wyrównanej zasadowicy metabolicznej (częstość i nasilenie tego działania nie jest znaczące); zwiększone stężenie kwasu moczowego i glukozy we krwi podczas leczenia (celowość stosowania preparatów moczopędnych u pacjentów z dną moczanową lub cukrzycą należy szczególnie ostrożnie rozważyć). Odnotowano przypadki reakcji nadwrażliwości na światło.

Ivipamid - interakcje

Nie należy stosować preparatu a połączeniu z litem - jeśli stosowanie leków moczopędnych jest konieczne należy zalecić regularne oznaczenie stężenia litu w osoczu i jeśli to konieczne odpowiednio zmodyfikować dawkę. Jednoczesne stosowanie indapamidu z lekami moczopędnymi (bumetanid, furosemid, piretanid, tiazydy i ksypamid) nie jest zalecane, gdyż może powodować hipokalemię. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu preparatu z lekami wpływającymi na rytm serca powodującymi torsades de pointes: leki przeciwarytmiczne z grupy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dizopiramid); leki przeciwarytmiczne z grupy III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid); niektóre leki przeciwpsychotyczne: pochodne fenotiazyny (chlorpromazyna, cyjamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna), benzamidy (amisulpiryd, sulpiryd, sultopryd, tiapryd), butyrofenony (droperydol, haloperydol); inne leki: beprydyl, cyzapryd, dyfemanil, erytromycyna i.v., halofantryna, mizolastyna, pentamidyna, sparfloksacyna, moksyfloksacyna, winkamina i.v. Hipokaliemia jest czynnikiem predysponującym do wystąpienia arytmii komorowych. Jeżeli jednoczesne zastosowanie tych leków jest konieczne, przed rozpoczęciem terapii należy monitorować pacjenta w kierunku rozwoju hipokaliemii i w razie konieczności korygować stężenie potasu. Należy kontrolować stężenie elektrolitów w osoczu oraz wykonywać badanie EKG. W przypadku wystąpienia hipokaliemii należy stosować leki niepowodujące ryzyka torsades de pointes. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu preparatu i NLPZ (podawanych ogólnie), w tym selektywnych inhibitorów COX-2 oraz dużych dawek kwasu salicylowego (≥3 g/dobę) - możliwość zmniejszenia przeciwnadciśnieniowego działania indapamidu; ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek u pacjentów odwodnionych (zmniejszone przesączanie kłębuszkowe). Należy kontrolować stan nawodnienia pacjenta oraz czynność nerek od początku leczenia. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu preparatu i inhibitorów ACE, ze względu na ryzyko nagłego zmniejszenia ciśnienia tętniczego oraz ryzyko ostrej niewydolności nerek, jeśli stosowanie inhibitorów ACE rozpoczyna się podczas utrzymującego się niedoboru sodu (szczególnie u pacjentów ze zwężeniem tętnicy nerkowej). W nadciśnieniu tętniczym ze względu na to, że uprzednie leczenie moczopędne może spowodować niedobór sodu należy: odstawić lek moczopędny na 3 dni przed rozpoczęciem stosowania inhibitorów ACE, a następnie, jeżeli to konieczne, powrócić do podawania leku moczopędnego nieoszczędzającego potasu lub rozpocząć leczenie inhibitorami ACE w małych dawkach, a następnie stopniowo je zwiększać. W zastoinowej niewydolności serca należy rozpocząć leczenie od bardzo małych dawek inhibitora ACE, jeżeli to możliwe, po zmniejszeniu dawki leku moczopędnego nieoszczędzającego potasu. We wszystkich przypadkach należy kontrolować czynność nerek (stężenie kreatyniny w osoczu) przez pierwsze tygodnie leczenia inhibitorem ACE. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu preparatu z innymi lekami powodującymi hipokaliemię: amfoterycyna B (i.v.), gliko- i mineralokortykosteroidy (podawane ogólnie), tetrakozaktyd, leki przeczyszczające o działaniu drażniącym - należy kontrolować stężenie potasu w osoczu i korygować je, jeśli to konieczne; jest to szczególnie ważne podczas równoczesnego leczenia glikozydami naparstnicy. Nie należy stosować leków przeczyszczających o działaniu drażniącym. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu preparatu z baklofenem, ponieważ zwiększa on działanie przeciwnadciśnieniowe - pacjenta należy nawodnić oraz kontrolować czynność nerek na początku leczenia. Hipokaliemia jest czynnikiem predysponującym do rozwoju toksyczności glikozydów naparstnicy; konieczne jest kontrolowanie stężenia potasu w osoczu oraz wykonanie badania EKG, a w razie konieczności należy zmodyfikować leczenie. Połączenie preparatu oraz leków moczopędnych oszczędzających potas (amilorid, spironolakton, triamteren), skuteczne u niektórych pacjentów, nie eliminuje ryzyka hipokaliemii lub hiperkaliemii (zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek lub chorych na cukrzycę). Należy kontrolować stężenie potasu w osoczu i EKG, a jeśli jest to konieczne należy ponownie rozważyć sposób leczenia. Metformina zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej w wyniku czynnościowej niewydolności nerek związanej ze stosowaniem leków moczopędnych, a zwłaszcza diuretyków pętlowych. Nie należy stosować metforminy, jeśli stężenie kreatyniny w osoczu przekroczy 15 mg/l (135 µmol/l) u mężczyzn oraz 12 mg/l (110 µmol/l) u kobiet. Przy jednoczesnym stosowaniu preparatu i środków kontrastujących zawierających jod w przypadku odwodnienia spowodowanego lekami moczopędnymi istnieje zwiększone ryzyko rozwoju ostrej niewydolności nerek, zwłaszcza, jeśli zastosowano duże dawki jodowego środka kontrastującego. Przed zastosowaniem takiego środka należy odpowiednio nawodnić pacjenta. Przy jednoczesnym stosowaniu preparatu i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub neuroleptyków może wystąpić zwiększone działanie przeciwnadciśnieniowe oraz ryzyko ortostatycznych spadków ciśnienia tętniczego krwi (działanie addycyjne). Przy jednoczesnym stosowaniu preparatu i soli wapnia istnieje ryzyko hiperkalcemii w wyniku zmniejszonego wydalania wapnia przez nerki. Przy jednoczesnym stosowaniu preparatu i cyklosporyny, takrolimusu istnieje ryzyko zwiększenia stężenia kreatyniny w osoczu, bez zmiany stężenia cyklosporyny nawet, jeśli nie występuje utrata wody i sodu. Przy jednoczesnym stosowaniu preparatu i kortykosteroidów, tetrakozatydu (podawanego ogólnie) może wystąpić zmniejszone działanie przeciwnadciśnieniowe (zatrzymanie wody/sodu w wyniku działania kortykosteroidów).

Ivipamid - dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. co 24 h.  Stosowanie dużych dawek indapamidu nie zwiększa hipotensyjnego działania indapamidu, lecz nasila jego działanie natriuretyczne. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku stężenie kreatyniny w osoczu należy skorygować, biorąc pod uwagę wiek, masę ciała i płeć pacjenta. Indapamid może być stosowany u pacjentów w podeszłym wieku, jeśli mają oni prawidłową lub nieznacznie upośledzoną czynność nerek. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) oraz ciężkiej niewydolności wątroby stosowanie leku jest przeciwwskazane. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności działania. Sposób podania. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając wodą, nie rozgryzając, najlepiej w godzinach rannych.

Ivipamid - uwagi

Indapamid nie wpływa na zdolność koncentracji, jednakże w indywidualnych przypadkach działanie hipotensyjne może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza na początku leczenia lub, jeśli zastosowano dodatkowo inny lek przeciwnadciśnieniowy. Substancja czynna zawarta w preparacie może powodować dodatni wynik testów antydopingowych u sportowców.