Znajdź lek

Jardiance



Jardiance to lek, którego substancją czynną jest empaglifozyna. Jej zadaniem jest blokowanie białka w nerkach - kotransportera. Wskazaniem jest leczenie cukrzycy typu 2 u osób dorosłych. Leku nie należy stosować w przypadku cukrzycy typu 1 oraz podczas kwasicy ketonowej.

Spis treści

Działanie

Leki hipoglikemizujący, odwracalny, silny i selektywny konkurencyjny inhibitor kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT2). Nie hamuje innych transporterów glukozy ważnych dla transportu glukozy do tkanek obwodowych i jest 5000 razy bardziej selektywny wobec SGLT2 niż wobec SGLT1, głównego transportera odpowiedzialnego za wchłanianie glukozy z jelita. SGLT2 ulega dużej ekspresji w nerkach, natomiast jego ekspresja w innych tkankach jest mała lub zerowa. Odpowiedzialny jest, jako najważniejszy transporter, za resorpcję glukozy z przesączu kłębuszkowego z powrotem do krwiobiegu. U pacjentów z cukrzycą typu 2 i hiperglikemią większa ilość glukozy ulega filtracji i resorpcji. Empagliflozyna poprawia kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 przez zmniejszanie wchłaniania zwrotnego glukozy w nerkach. Ilość glukozy usuniętej przez nerki przez taki mechanizm wydalania z moczem zależy od stężenia glukozy we krwi oraz wartości GFR. Hamowanie SGLT2 u pacjentów z cukrzycą typu 2 i hiperglikemią powoduje wydalanie nadmiaru glukozy z moczem. Po podaniu doustnym empagliflozyna jest szybko wchłaniana, Cmax w osoczu występuje po ok. 1,5 h po podaniu dawki. Następnie stężenie w osoczu maleje w sposób dwufazowy, z szybką fazą dystrybucji i względnie wolną fazą końcową. Po doustnym podaniu roztworu empagliflozyny  przenikanie do erytrocytów wynosi ok. 37%, a wiązanie z białkami osocza - ok. 86%. W osoczu nie wykryto głównych metabolitów empagliflozyny, a najpowszechniej występującymi metabolitami były 3 koniugaty kwasu glukuronowego (2-, 3- i 6-O-glukuronid). Głównym szlakiem metabolizmu empagliflozyny u ludzi jest sprzęganie z kwasem glukuronowym przez urydyno-5-difosfo-glukuronylotransferazy UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Szacowany pozorny końcowy T0,5 empagliflozyny w fazie eliminacji wynosi 12,4 h. Przy podawaniu raz na dobę stężenie empagliflozyny w osoczu w stanie stacjonarnym osiągane było po 5. dawce. Po doustnym podaniu roztworu empagliflozyny ok. 96% podanej dawki leku zostało wydalone z kałem (41%) lub moczem (54%).

Wskazania

Leczenie cukrzycy typu 2 u pacjentów dorosłych, w celu poprawy kontroli glikemii jako: monoterapia - w sytuacji, w której sama dieta i ćwiczenia fizyczne nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii u pacjentów, u których nie można stosować metforminy z powodu jej nietolerancji; terapia skojarzona - w skojarzeniu z innymi lekami hipoglikemizującymi, włącznie z insuliną, w sytuacji, w której ich stosowanie w połączeniu z dietą i ćwiczeniami fizycznymi nie zapewnia uzyskania odpowiedniej kontroli glikemii.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.