Nowy sklep

już ON-LINE

Melobax

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny z grupy oksykamów, o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy prostaglandyn. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność 89%). Cmax w osoczu występuje po 5-6 h; po wielokrotnym podaniu stan stacjonarny jest osiągany po 3-5 dniach. Długotrwałe przyjmowanie leku nie wpływa na wielkość stężenia we krwi. W 99% wiąże się z białkami osocza. Przenika do mazi stawowej, gdzie osiąga około 50% stężenia osoczowego. Jest metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C9 i niewielkim CYP3A4. Nieaktywne metabolity wydalane są w równych ilościach z moczem i kałem; mniej niż 5% dawki wydalane jest w postaci nie zmienionej z kałem. T0,5 wynosi około 20 h. Łagodna i umiarkowana niewydolność nerek lub wątroby nie wpływają na farmakokinetykę meloksykamu; w schyłkowej niewydolności nerek znacznie zwiększa się objętość dystrybucji.

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie objawowe zaostrzeń choroby zwyrodnieniowej stawów. Długotrwałe leczenie objawowe reumatoidalnego zapalenia stawów lub zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na meloksykam lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub nadwrażliwość na substancje o podobnym mechanizmie działania np. leki z grupy NLPZ, kwas acetylosalicylowy. Meloksykamu nie należy podawać pacjentom, u których występują objawy astmy, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka po podaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych leków z grupy NLPZ. III trymestr ciąży i laktacja. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy w wywiadzie. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężka, niedializowana niewydolność nerek. Krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie naczyniowo-mózgowe lub inne krwawienia. Ciężka niewydolność serca. Ciężka zastoinowa niewydolność serca.

Środki ostrożności

Działania niepożądane można zminimalizować stosując możliwie najmniejszą skuteczną dawkę oraz możliwie jak najkrótszy czas do uzyskania kontroli objawów. Konieczna jest obserwacja oraz wydawanie właściwych zaleceń pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i (lub) zastoinową niewydolnością serca o nasileniu łagodnym do umiarkowanego w wywiadzie (ryzyko zatrzymania płynów oraz wystąpienia obrzęków). Długotrwałe przyjmowanie NLPZ w dużych dawkach zwiększa ryzyko zatorów tętnic (np. zawał serca, udar). Należy leczyć bardzo rozważnie pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, ustabilizowaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych, chorobą naczyń mózgu oraz przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Przed rozpoczęciem leczenia należy się upewnić, że występujące u pacjenta zapalenie błony śluzowej przełyku i (lub) wrzód trawienny zostały całkowicie wyleczone. Rutynowo należy zwrócić uwagę na potencjalne nawroty tych zaburzeń. Pacjenci z objawami dotyczącymi przewodu pokarmowego lub z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (np. wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Crohna) powinni pozostawać pod obserwacją w kierunku zaburzeń czynności przewodu pokarmowego, a szczególnie krwawienia z przewodu pokarmowego. Po zastosowaniu leku odnotowano krwawienia lub owrzodzenia lub perforacje w obrębie przewodu pokarmowego (w rzadkich przypadkach śmiertelne; mają one cięższy przebieg u pacjentów w wieku podeszłym). W przypadku wystąpienia krwawienia, owrzodzenia przewodu pokarmowego, ciężkich reakcji skórnych, reakcji nadwrażliwości zagrażających życiu  (tj. reakcji anafilaktycznych) należy odstawić lek. NLPZ mogą powodować śródmiąższowe zapalenie nerek, kłębuszkowe zapalenie nerek, martwicę rdzenia nerek lub zespół nerczycowy. Podczas stosowania NLPZ może dojść do indukcji sodu, potasu oraz zatrzymania wody w organizmie, jak również zaburzeń działania natriuretycznego leków moczopędnych (w konsekwencji pogorszenia stanu pacjentów z niewydolnością serca lub nadciśnieniem tętniczym). Zatrzymanie sodu i wody w organizmie może spowodować wystąpienie obrzęków, nadciśnienia tętniczego, zwiększenia niewydolności mięśnia sercowego. Na początku leczenia oraz po zwiększeniu dawki należy uważnie kontrolować wydalanie moczu oraz czynność nerek u pacjentów z następującymi czynnikami ryzyka: podeszły wiek, jednoczesne leczenie inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II, sartanami, lekami moczopędnymi, hipowolemia (z jakiejkolwiek przyczyny), zastoinowa niewydolność serca, niewydolność nerek, zespół nerczycowy, nefropatia toczniowa, ciężkie zaburzenie czynności wątroby (albumina surowicy <25 g/l lub ≥10 w skali Child-Pugh). Cukrzyca lub jednoczesne leczenie zwiększające stężenie potasu we krwi mogą sprzyjać wystąpieniu hiperkalkemii (należy kontrolować stężenie potasu). nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej (zwiększenie działania toksycznego). Meloksykam, tak jak inne leki z grupy NLPZ, może maskować objawy istniejących chorób zakaźnych.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową czynną lub w wywiadzie (ryzyko skurczu oskrzeli). Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować meloksykamu u I i II trymestrze ciąży, o ile nie jest to absolutnie konieczne. Jeżeli lek jest podawany kobietom próbującym zajść w ciążę lub będącym w I i II trymestrze ciąży, dawkę należy utrzymać na możliwie najniższym poziomie, a leczenie powinno trwać jak najkrócej. Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn w III trymestrze ciąży może wywołać u płodu: nadciśnienie płucne i przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, zaburzenia czynności nerek, które może przejść w niewydolność nerek z jednocześnie występującym małowodziem, a u matki: wydłużyć czas krwawienia (działanie antyagregacyjne może wystąpić nawet po bardzo małych dawkach), zahamować czynność skurczową macicy. Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Lek przenika do mleka matki - nie stosować w okresie karmienia piersią. Stosowanie meloksykamu może prowadzić do zaburzeń płodności u kobiet i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. U kobiet z zaburzeniami płodności lub poddawanych badaniu przyczyn niepłodności należy rozważyć odstawienie leku.

Działania niepożądane

Często: niedokrwistość, uczucie pustki w głowie, ból głowy, niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, biegunka, świąd, wysypka, obrzęki (w tym kończyn dolnych). Niezbyt często: leukocytopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, szumy uszne, senność, kołatanie serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego, zaczerwienienie twarzy, krwawienie z przewodu pokarmowego, wrzód trawienny, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej przełyku, pokrzywka, zatrzymanie sodu i wody w organizmie, hiperkaliemia, przemijające zmiany w wynikach badań czynności wątroby (np. zwiększenie aktywności aminotransferaz lub stężenia bilirubiny), zmiany w wynikach badań laboratoryjnych czynności nerek (np. wzrost stężenia kreatyniny lub mocznika). Rzadko: reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne, zaburzenia nastroju, bezsenność, koszmary senne, dezorientacja, zburzenia widzenia (w tym niewyraźne widzenie), napady astmy oskrzelowej (u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub inne leki z grupy NLPZ), perforacja przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie okrężnicy, zapalenie wątroby, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, reakcje nadwrażliwości na światło słoneczne, ciężka niewydolność nerek (u pacjentów z grupy ryzyka). Opisano pojedyncze przypadki agranulocytozy o potencjalnym działaniu mielotoksycznym. Odnotowano przypadki obrzęku, nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności mięśnia sercowego, które były związane z leczeniem NLPZ. Wyniki badań sugerują, że stosowanie niektórych NLPZ może wiązać się z niewielkim wzrostem ryzyka przypadków zakrzepów w naczyniach tętniczych(np. zawał mięśnia sercowego czy udar). Odnotowano przypadki organicznego uszkodzenia nerek prawdopodobnie na skutek ciężkiej niewydolności nerek: pojedyncze przypadki śródmiąższowego zapalenia nerek, ostrej martwicy cewek nerkowych, zespołu nerczycowego oraz martwicy brodawkowej.

Interakcje

Stosowanie meloksykamu z innymi lekami z grupy NLPZ może zwiększać ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego - nie zaleca się jednoczesnego stosowania; z lekami przeciwzakrzepowymi, trombolitycznymi, antyagregacyjnymi - zwiększa ryzyko krwawień i uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego, nie zaleca się stosowania NLPZ z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi; z lekami moczopędnymi, inhibitorami ACE i antagonistami receptora angiotensyny II - NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych, jednoczesne podawanie stwarza u pacjentów odwodnionych ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek (zaleca się odpowiednie nawodnienie i kontrolowanie czynności nerek). Leczenie skojarzone może spowodować zmniejszenie skuteczności działania leków blokujących receptory β-adrenergiczne. W wyniku działania NLPZ może wystąpić zwiększenie działania nefrotoksycznego cyklosporyn. Leczenie skojarzone NLPZ z glikokortykosteroidami zwiększa ryzyko działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Istnieją doniesienia, że NLPZ zmniejszają skuteczność wkładek wewnątrzmacicznych. NLPZ zwiększają stężenie litu we krwi (do wartości toksycznych). Nie zaleca sie jednoczesnego stosowania litu i NLPZ (w przypadku konieczności stosowania, zaleca się dokładną kontrolę stężenia litu). NLPZ mogą zmniejszać wydzielanie kanalikowe metotreksatu, zaleca się leczenie skojarzone lekami NLPZ u pacjentów otrzymujących duże dawki metotreksatu (powyżej 15 mg/tydzień). Ryzyko wystąpienia interakcji pomiędzy NLPZ i matotreksatem należy rozważyć również u pacjentów przyjmujących małe dawki  metotreksatu (szczególnie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek). Cholestyramina przyspiesza wydalanie meloksykamu, co powoduje zwiększenie klirensu meloksykamu o 50% i skrócenie T0,5 do 13±3 h. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z podawanymi równocześnie lekami zobojętniającymi, cymetydyną i digoksyną.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 15 lat. Zaostrzenie choroby zwyrodnieniowej stawów - 7,5 mg/dobę (1/2 tabl.), w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 15 mg/dobę (1 tabl.). Reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa - 15 mg/dobę (1 tabl.), dawkę można zmniejszyć do 7,5 mg/dobę (1/2 tabl.) w zależności od odpowiedzi terapeutycznej. Maksymalna dawka dobowa wynosi 15 mg. Dzieci i młodzież. Leku nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 15 lat. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lub ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych leczenie należy rozpoczynać od dawki 7,5 mg/dobę. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (CCr >25 ml/min) lub wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki. U dializowanych pacjentów z ciężką niewydolnością nerek - nie przekraczać dawki 7,5 mg na dobę. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, niedializowanych oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lek jest przeciwwskazany. Sposób podania. Całkowitą dawkę należy przyjmować jednorazowo, popijając wodą lub innym płynem podczas posiłku.

Uwagi

Sporadycznie może wystąpić zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, stężenia bilirubiny w surowicy lub innych wskaźników czynności wątroby; zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy i azotu mocznikowego we krwi lub inne zmiany wskaźników badań laboratoryjnych. Nie przeprowadzono badań nad wpływem leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn w ruchu. Można przypuszczać, że meloksykam nie ma wpływu na lub ma niewielki wpływ na te zdolności. Jednak w przypadku pojawienia się zaburzeń widzenia lub senności, zawrotów głowy pochodzenia błędnikowego lub innych zaburzeń OUN, zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn w ruchu.

Pharmindex