Znajdź lek

Mono TAD

Działanie

Lek z grupy organicznych azotanów o bezpośrednim działaniu rozkurczającym na mięśnie gładkie ściany naczyń krwionośnych. Mechanizm działania polega na uwalnianiu tlenku azotu (NO), który powoduje rozkurcz mięśni gładkich w ścianach naczyń żylnych i tętniczych (w tym wieńcowych). Rozszerzenie naczyń żylnych zmniejsza powrót krwi do serca prowadząc do zmniejszenia objętości komór i ciśnienia napełniania komór - zmniejszenie obciążenia wstępnego serca. Mniejszy rozmiar komór serca i napięcie ścian komór powoduje zmniejszenie zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Z kolei w następstwie rozszerzenia naczyń tętniczych dochodzi do zmniejszenia obciążenia następczego. Monoazotan izosorbidu po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie (biodostępność 90-100%). Jest metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. T0,5 wynosi 4-5 h. Wydalany jest w postaci metabolitów przez nerki.

Wskazania

Profilaktyka i długotrwałe leczenie dusznicy bolesnej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na monoazotan izosorbidu, inne azotany organiczne lub pozostałe składniki preparatu. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania, uraz głowy, krwawienie wewnątrzczaszkowe, niedokrwistość, kardiomiopatia przerostowa zaporowa, zaciskające zapalenie osierdzia, tamponada serca, ostra niewydolność krążenia (wstrząs, zapaść krążeniowa), wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem sytuacji, w których kontrapulsacja wewnątrzaortalna lub leki o dodatnim działaniu inotropowym zapewniają dostatecznie wysokie ciśnienie późnorozkurczowe w lewej komorze), niskie ciśnienie tętnicze krwi (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mmHg). Nie stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie stosować razem z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z niskim ciśnieniem napełniania komór serca (np. w świeżym zawale mięśnia sercowego, upośledzonej wydolności lewej komory serca), szczególnie jeśli ciśnienie skurczowe spadnie poniżej 90 mmHg; z hipowolemią, niedociśnieniem i zawałem prawej komory; ze zwężeniem zastawki aortalnej i/lub mirtalnej; tendencją do zapaści ortostatycznych; z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek. Nie stosować w celu przerwania bólu dławicowego. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci nie zostały ustalone.

Ciąża i laktacja

W ciąży i okresie karmienia piersią stosować jedynie w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub karmionego dziecka.

Działania niepożądane

Bardzo często: ból głowy; często: zawroty głowy, napadowa tachykardia, niedociśnienie i/lub niedociśnienie ortostatyczne (szczególnie na początku terapii lub podczas zwiększania dawki), zmęczenie; niezbyt często: zaostrzenie objawów dławicy piersiowej, migotanie przedsionków, bradykardia, omdlenie, nudności, wymioty, impotencja, nagłe zaczerwienie twarzy, skórne reakcje nadwrażliwości, zapaść; bardzo rzadko: złuszczające zapalenie skóry.

Interakcje

Hipotensyjne działanie preparatu mogą nasilać inne leki hipotensyjne: inhibitory ACE, β-adrenolityki, antagoniści kanału wapniowego, diuretyki, a także neuroleptyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz alkohol. Nie stosować jednocześnie z inhibitorami 5-fosfodiesterazy, np. z sildenafilem, wardenafilem, tadalafilem (możliwe znaczne obniżenie ciśnienia krwi, które może spowodować zagrożenie dla życia). Inhibitory CYP3A4 (m.in. azolowe leki przeciwgrzybicze, cyprofloksacyna, klarytromycyna, diklofenak, doksycyklina, erytromycyna, imatynib, izoniazyd, nefazodon, nikardypina, propofol, inhibitory proteazy, chinidyna, werapamil) mogą nasilać, natomiast induktory CYP3A4 (m.in. aminoglutetymid, karbamazepina, nafcylina, newirapina, fenobarbital, fenytoina, rifampicyna) mogą osłabiać działanie hipotensyjne monoazotanu izosorbidu. Przyjmowanie leku jednocześnie z dihydroergotaminą może prowadzić do zwiększenia stężenia dihydroergotaminy we krwi i spowodować wzrost ciśnienia tętniczego.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. (100 mg) raz na dobę. Jeżeli pacjent nie przyjmował wcześniej azotanów i/lub jego krążenie jest niestabilne zaleca się podawanie przez pierwsze 4 dni leczenia 1/2 tabl. raz na dobę, aby - w przypadku dobrej tolerancji - przejść do standardowego sposobu dawkowania. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od mniejszych dawek monoazotanu izosorbidu, stopniowo je zwiększając aż do uzyskania zadowalających efektów leczniczych. Opisywano rozwój tolerancji lub powstanie tolerancji krzyżowej z innymi azotanami - należy unikać długotrwałego stosowania dużych dawek monoazotanu izosorbidu. U osób w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby lub nerek dawkowanie powinno być dobrane indywidualnie. Tabletki przyjmować z dużą ilością płynu, nie rozgryzać.

Uwagi

Lek może upośledzać sprawność psychofizyczną, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex