Znajdź lek

Opokan-forte

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny z grupy oksykamów o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania przeciwzapalnego meloksykamu polega na hamowaniu preferencyjnym cyklooksygenazy COX-2 w stosunku do COX-1. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (89%) niezależnie od przyjmowanych pokarmów. W około 99% wiąże się z białkami osocza. Cmax we krwi występuje po 5-6 h, przy wielokrotnym podawaniu stan stacjonarny osiągany jest po 3-5 dniach. Przenika do mazi stawowej, gdzie osiąga około 50% stężenia w osoczu. Jest metabolizowany w wątrobie, głównie w procesie oksydacji grup metylowych. W metabolizmie meloksykamu ważną rolę odgrywa również izoenzym CYP2C9 z mniejszym udziałem CYP3A4. Jest wydalany w postaci metabolitów w moczu i z kałem. T0,5 wynosi około 20 h.

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie objawowe zaostrzeń choroby zwyrodnieniowej stawów. Długotrwałe leczenie objawowe reumatoidalnego zapalenia stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na inne leki z grupy NLPZ, w tym kwas acetylosalicylowy; jeśli podczas podawania innych NLPZ (np. kwasu acetylosalicylowego) wystąpiły napady duszności lub astmy, pokrzywka, polipy nosa lub obrzęk naczynioruchowy. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek u pacjentów niedializowanych. Ciężka niewydolność serca. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (tj. co najmniej 2 wyraźne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Pacjenci, u których kiedykolwiek wystąpił wylew krwi do mózgu lub inne krwawienia np. z przewodu pokarmowego. III trymestr ciąży i okres karmienia piersią. Dzieci poniżej 15 lat.

Środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia meloksykamem pacjentów w podeszłym wieku, u których zwiększa się prawdopodobieństwo występowania zaburzeń czynności nerek, wątroby i serca oraz krwawień z przewodu pokarmowego i perforacji (które mogą być śmiertelne) oraz u pacjentów z astmą oskrzelową czynną lub w wywiadzie (ryzyko skurczu oskrzeli). Pacjentów w podeszłym wieku, o lżejszej budowie ciała, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować. Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). W przypadku wcześniejszego występowania zapalenia błony śluzowej przełyku lub żołądka, choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy leczenie meloksykamem można rozpocząć w przypadku ich całkowitego wyleczenia. Pacjentów z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (np. wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Crohna) należy monitorować w kierunku zaburzeń czynności przewodu pokarmowego lub krwawienia z przewodu pokarmowego. Powikłania tj. krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie lub perforacja (rzadko śmiertelne) mogą wystąpić w każdym momencie leczenia, powikłania te mogą pojawić się z lub bez objawów ostrzegawczych, również u pacjentów bez obecności tych powikłań w wywiadzie, a u pacjentów w podeszłym wieku mogą mieć cięższy przebieg. Preparat należy odstawić w przypadku wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia z przewodu pokarmowego, wystąpienia ciężkich reakcji skórnych lub zagrażających życiu reakcji nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny). W przypadku utrzymywania się niekorzystnych zaburzeń we wskaźnikach biochemicznych należy przerwać podawanie preparatu. W rzadkich przypadkach leki z grupy NLPZ mogą powodować śródmiąższowe zapalenie nerek, kłębuszkowe zapalenie nerek, martwicę rdzenia nerki lub zespół nerczycowy. Podczas podawania meloksykamu może nastąpić zatrzymanie sodu, potasu i wody w organizmie, co może wpływać na działanie leków moczopędnych powodujących wydalanie sodu w moczu. U pacjentów z niewydolnością serca lub z nadciśnieniem tętniczym może wystąpić zaostrzenie objawów choroby. Stosowanie meloksykamu u pacjentów ze zmniejszonym przepływem nerkowym lub zmniejszoną objętością krwi krążącej może nasilać objawy zaburzenia czynności nerek. Ryzyko dotyczy przede wszystkim pacjentów w podeszłym wieku, z zastoinową niewydolnością serca, marskością wątroby, zespołem nerczycowym lub innymi chorobami nerek jak również pacjentów otrzymujących preparaty moczopędne, leki z grupy inhibitorów ACE lub z hipowolemią w następstwie dużych zabiegów chirurgicznych. U tych pacjentów należy monitorować diurezę oraz inne wskaźniki biochemiczne związane z czynnością nerek. Meloksykam może maskować objawy istniejącej infekcji. Nawet w przypadku niewystarczającej skuteczności nie wolno stosować dawki większej od zalecanej ani podawać jednocześnie innych NLPZ, ponieważ spowoduje to zwiększenie ryzyka toksyczności. Przyjmowanie preparatu przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Lek zawiera laktozę - nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

W I i II trymestrze ciąży lek stosować jedynie w przypadkach bezwzględnej konieczności. Jeśli meloksykam jest przyjmowany przez kobiety planujące ciążę lub w czasie I lub II trymestru, należy stosować jak najmniejszą dawkę przez najkrótszy okres leczenia. W III trymestrze ciąży podawanie meloksykamu jest bezwzględnie przeciwwskazane. Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka i (lub) płodu. Istnieje zwiększone ryzyko poronień, wad wrodzonych serca i wytrzewienia po zastosowaniu syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Ryzyko zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i okresem leczenia. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narazić płód na działanie uszkadzające serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym) oraz na zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem, mogą narazić matkę i noworodka na wydłużenie czasu krwawienia w wyniku zahamowania agregacji płytek mogącej wystąpić nawet po podaniu bardzo małych dawek oraz matkę na zahamowanie czynności skurczowej macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub wydłużenia porodu. Meloksykam przenika do mleka kobiecego - stosowanie leku podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane. Stosowanie meloksykamu może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet i nie jest zalecane u kobiet, które planują zajść w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które poddawane są badaniom w związku z niepłodnością należy rozważyć zakończenie stosowania meloksykamu.

Działania niepożądane

Często: niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, biegunka; niedokrwistość; uczucie pustki w głowie, ból głowy; świąd i wysypka; obrzęki (w tym obrzęki kończyn dolnych). Niezbyt często: krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej przełyku, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej; przemijające zaburzenia czynności wątroby (np. zwiększenie aktywności aminotransferaz lub zwiększenie stężenia bilirubiny); leukocytopenia, trombocytopenia, agranulocytoza; zawroty głowy, szumy uszne, senność; kołatanie serca; zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca; pokrzywka; zaburzenia czynności nerek (np. zwiększone stężenie kreatyniny lub mocznika). Rzadko: perforacja przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzodziejące zapalenie okrężnicy; zapalenie wątroby; reakcje z nadwrażliwości; zmiany nastroju, bezsenność, koszmary senne; dezorientacja; zaburzenia widzenia (np. zamazane widzenie); napady astmy (u pacjentów z nadwrażliwością na NLPZ); zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, objawy pęcherzowe tj. rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, obrzęk naczynioruchowy; niewydolność nerek. Częstość nieznana: zapalenie trzustki. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie mogą być czasami ciężkie, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał mięśnia sercowego lub udar).

Interakcje

Nie jest zalecane stosowanie meloksykamu z innymi lekami z grupy NLPZ, z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego. Jednoczesne podawanie meloksykamu i leków moczopędnych może powodować u pacjentów odwodnionych ciężką niewydolność nerek, pacjenci otrzymujący jednocześnie te leki muszą być odpowiednio nawodnieni, a przed rozpoczęciem leczenia należy skontrolować wskaźniki czynności nerek. Stosowanie meloksykamu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, trombolitycznymi lub antyagregacyjnymi nasila działanie hamujące czynność płytek krwi oraz możliwość uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy co zwiększa ryzyko krwawienia. Stosowanie z glikokortykosteroidami może powodować zwiększone ryzyko działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego. Meloksykam może osłabiać działanie leków hipotensyjnych, takich jak inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II, ponadto zwiększa się ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek, zwłaszcza u pacjentów odwodnionych lub w podeszłym wieku - takie połączenie należy stosować ostrożnie, pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, należy monitorować czynności nerek. Osłabia działanie także innych leków przeciwnadciśnieniowych, np. β-blokerów. Nasila nefrotoksyczność cyklosporyny - należy kontrolować czynność nerek, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Zmniejsza wydalanie litu i zwiększa jego stężenie we krwi - nie zaleca się jednoczesnego stosowania; jeśli terapia skojarzona jest konieczna należy monitorować stężenie litu we krwi. Zmniejsza wydalanie metotreksatu i zwiększa jego stężenie we krwi, nasilając jego toksyczność hematologiczną - nie zaleca się stosowania meloksykamu u pacjentów leczonych dużymi dawkami metotreksatu (>15 mg/tydz.); stosowanie metotreksatu w mniejszych dawkach wymaga szczególnej ostrożności (monitorować liczbę krwinek i czynność nerek). Może zmniejszać skuteczność antykoncepcyjnych środków wewnątrzmacicznych. Przyjmowanie cholestyraminy z meloksykamem powoduje jego szybsze wydalanie poprzez zaburzenie krążenia wątrobowo-jelitowego. Jednoczesne stosowanie meloksykamu z inhibitorami, induktorami i substratami CYP 3A4 i CYP 2C9 może powodować interakcje metaboliczne. Nie odnotowano interakcji farmakokinetycznych podczas równoczesnego podawania meloksykamu z lekami zmniejszającymi kwaśność soku żołądkowego, cymetydyną, digoksyną oraz furosemidem. Nie można wykluczyć interakcji z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi.

Dawkowanie

Doustnie. Choroba zwyrodnieniowa stawów: 7,5 mg na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 15 mg na dobę (w dawce jednorazowej). Reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: 15 mg na dobę (w dawce jednorazowej), a jeśli skuteczność terapeutyczna jest wystarczająca dawka może być zmniejszona do 7,5 mg na dobę. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych dawka początkowa wynosi 7,5 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 15 mg. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku zaleca się w długotrwałym leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa przyjmowanie meloksykamu w dawce 7,5 mg na dobę. U pacjentów dializowanych z ciężką niewydolnością nerek dawka meloksykamu nie powinna przekraczać 7,5 mg na dobę. Przy łagodnej i umiarkowanej niewydolności nerek lub wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki. Nie nałeży podawać leku osobom w wieku poniżej 15 lat. Przyjmowanie leku przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować w dawce jednorazowej z posiłkiem, popijając wodą lub innym płynem.

Uwagi

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy, zaburzeń widzenia, senności lub innych zaburzeń OUN należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex