Znajdź lek

Ortopedina Forte

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny z grupy oksykamów, o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność 89%). Maksymalne stężenie w osoczu występuje po 5-6 h. Podczas podawania dawek wielokrotnych stan równowagi jest osiągany po 3-5 dniach. Meloksykam silnie wiąże się z białkami osocza, zwłaszcza albuminami (99%). Przenika do płynu maziowego, osiągając stężenia w przybliżeniu równe połowie stężeń występujących w osoczu. Meloksykam ulega w znacznym stopniu przemianom w wątrobie. W moczu zidentyfikowano cztery metabolity farmakodynamicznie nieczynne. W przemianach metabolicznych istotną rolę odgrywają CYP2C9, w pewnym stopniu CYP3A4 oraz peroksydazy. Meloksykam jest wydalany głównie w postaci metabolitów, w równym stopniu w moczu i z kałem. Mniej niż 5% wydala się z kałem w postaci niezmienionej. Średni T0,5 wynosi ok. 20 h.

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie objawowe zaostrzeń choroby zwyrodnieniowej stawów. Długotrwałe leczenie objawowe reumatoidalnego zapalenia stawów lub zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na meloksykam lub którąkolwiek substancję pomocniczą, a także nadwrażliwość na substancje o podobnym działaniu np. NLPZ, kwas acetylosalicylowy. Meloksykamu nie należy stosować u pacjentów z objawami astmy oskrzelowej, polipami nosa, obrzękiem naczynioruchowym i pokrzywką, stwierdzanych w następstwie podawania kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Stwierdzane w wywiadzie krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacje, związane z wcześniejszym leczeniem lekami z grupy NLPZ. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa przewodu pokarmowego i (lub) krwawienie (tj. co najmniej dwa wyraźne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek u pacjentów niedializowanych. Krwawienia żołądkowo-jelitowe, krwotok z naczyń mózgowych lub inne zaburzenia prowadzące do krwawień. Ciężka niewydolność serca. III trymestr ciąży. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 16 lat.

Środki ostrożności

Należy unikać jednoczesnego stosowania meloksykamu z innymi NLPZ, włącznie z selektywnymi inhibitorami COX-2. Lek nie jest zalecany w leczeniu ostrych ataków bólu. Jeśli po kilku dniach leczenia nie uzyska się poprawy, należy ponownie ocenić kliniczne korzyści leczenia. Przed rozpoczęciem leczenia meloksykamem należy się upewnić, czy występujące w wywiadzie choroby, takie jak zapalenie przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka i (lub) choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, zostały całkowicie wyleczone; należy zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia nawrotu tych chorób w trakcie leczenia meloksykamem. Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji jest większe podczas zwiększania dawki NLPZ, u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, zwłaszcza jeśli była ona powikłana krwotokiem lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów należy stosować najmniejszą możliwą dawkę. U tych pacjentów, a także u pacjentów wymagających jednoczesnego leczenia małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego oraz innymi lekami zwiększającymi ryzyko działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego, należy rozważyć zastosowanie leczenia skojarzonego z lekami działającymi ochronnie (np. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej). Pacjenci z toksycznymi działaniami na przewód pokarmowy w wywiadzie, zwłaszcza pacjenci w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy brzuszne (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego), szczególnie na wstępnych etapach leczenia. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia meloksykam należy odstawić. Leki z grupy NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ leki te mogą zaostrzyć przebieg tych chorób. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia, ponieważ w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ opisywano zatrzymywanie płynów i obrzęki. U pacjentów z grupy ryzyka zaleca się kontrolę kliniczną ciśnienia tętniczego, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia meloksykamem. Stosowanie niektórych leków z grupy NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i długotrwale) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgu, powinni być leczeni meloksykamem bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Przyjmowanie meloksykamu należy przerwać w przypadku wystąpienia pierwszych objawów wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Poważne reakcje skórne, z których niektóre mogą zakończyć się zgonem, obejmujące złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, obserwowano w powiązaniu ze stosowaniem meloksykamu. Pacjenci powinni być poinformowani o możliwości wystąpienia objawów reakcji skórnych i ściśle je monitorować. Najwyższe ryzyko wystąpienia tych reakcji, obejmujących również złuszczające zapalenie skóry, jest w ciągu pierwszych tygodni leczenia. Jeżeli pojawią się objawy reakcji skórnych w tym złuszczające zapalenie skóry (np. postępująca wysypka występująca często z pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych), podawanie meloksykamu należy przerwać. Wczesne rozpoznanie reakcji skórnych oraz natychmiastowe zaprzestanie podawania leku daje lepsze rokowania. Jeśli rozpoznano u pacjenta reakcje skórne po zastosowaniu meloksykamu, nie należy już włączać meloksykamu u tego pacjenta w późniejszym leczeniu. W przypadku wystąpienia znaczących zaburzeń w parametrach czynności wątroby i nerek np.: zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, zwiększenie stężenia bilirubiny lub innych wskaźników czynności wątroby, zwiększenie stężenia kreatyniny i azotu mocznikowego we krwi, należy odstawić meloksykam i przeprowadzić odpowiednie badania kontrolne. Ze względu na ryzyko wystąpienia czynnościowej niewydolności nerek na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki zaleca się kontrolę diurezy i innych parametrów czynności nerek u pacjentów z następującymi czynnikami ryzyka: podeszły wiek; jednoczesne leczenie inhibitorami ACE, antagonistami angiotensyny II, sartanami, lekami moczopędnymi; hipowolemia (niezależnie od przyczyny); zastoinowa niewydolność serca; niewydolność nerek; zespół nerczycowy; nefropatia toczniowa; ciężkie zaburzenia wątroby (stężenie albumin w surowicy <25 g/l lub punktacja w skali Child-Pugh ≥10). Podczas stosowania NLPZ może wystąpić zatrzymanie sodu, potasu i wody oraz zaburzenie działania leków moczopędnych, powodujących wydalanie sodu z moczem. Dodatkowo może wystąpić zmniejszenie skuteczności działania leków przeciwnadciśnieniowych. W konsekwencji u pacjentów wrażliwych mogą wystąpić lub zaostrzyć się obrzęki, niewydolność serca lub nadciśnienie tętnicze - konieczna jest obserwacja kliniczna pacjentów z grup ryzyka. Rozwojowi hiperkaliemii może sprzyjać cukrzyca lub jednoczesne stosowanie leków zwiększających stężenie potasu we krwi. W takich przypadkach należy regularnie kontrolować stężenie potasu. Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni często gorzej znoszą działania niepożądane leku, dlatego w ich przypadku konieczna jest szczególna kontrola. Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku, u których czynność nerek, wątroby czy serca często bywa zaburzona. U pacjentów w podeszłym wieku, którym podawane są leki z grupy NLPZ częstość występowania działań niepożądanych jest zwiększona, w szczególności dochodzi do krwawień lub perforacji przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem. Meloksykam, tak jak i inne NLPZ, może maskować objawy istniejącego zakażenia. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi chorobami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy (typu Lapp) lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

W I i II trymestrze ciąży inhibitory syntezy prostaglandyn powinny być stosowane jedynie w przypadkach bezwzględnej konieczności. Jeśli inhibitory syntezy prostaglandyn przyjmowane są przez kobiety pragnące zajść w ciążę lub w czasie I lub II trymestru, należy stosować jak najmniejszą dawkę i jak najkrótszy okres leczenia. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronień, jak również wad serca i wytrzewienia wrodzonego u dzieci w związku z zahamowaniem syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Bezwzględne ryzyko wystąpienia wad rozwojowych serca zwiększa się z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Ryzyko zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i okresem leczenia. Stosowanie leku jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży. Podczas stosowania w III trymestrze ciąży inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie: płodu na: działanie toksyczne na serce i płuca (przedwczesne zamknięcie przetrwałego przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne) oraz zaburzenia czynności nerek, które może przekształcić się w niewydolność nerek z małowodziem; u matki i noworodka, w końcowym okresie ciąży: wydłużenie okresu krwawienia w wyniku zahamowania agregacji płytek mogącej wystąpić nawet po podaniu bardzo małych dawek, zahamowanie czynności skurczowej macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub wydłużenia akcji porodowej. Nie  zaleca się stosowania leku u kobiet karmiących piersią. Stosowanie meloksykamu może zaburzać płodność i nie zaleca się podawania tego leku kobietom planującym ciążę. U kobiet, które mają problemy z zajściem w ciążę, lub które leczą się z powodu niepłodności, należy rozważyć odstawienie meloksykamu.

Działania niepożądane

Bardzo często: niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, biegunka. Często: bóle głowy. Niezbyt często: niedokrwistość, reakcje alergiczne inne niż anafilaktyczne lub anafilaktoidalne, zawroty głowy, senność, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zwiększenie ciśnienia krwi, nagłe zaczerwienienie skóry, krwawienie z przewodu pokarmowego (również krwawienia utajone), choroba wrzodowa żołądka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, przemijające zaburzenia wskaźników czynności wątroby (np. zwiększenie aktywności aminotransferaz lub stężenia bilirubiny), obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka, zatrzymanie sodu i wody w organizmie, hiperkaliemia, nieprawidłowe wyniki badań czynności nerek (zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy i (lub) stężenia mocznika w surowicy), obrzęki w tym obrzęki kończyn dolnych. Rzadko: zaburzenia w morfologii krwi (w tym wzoru odsetkowego krwinek białych), leukopenia, trombocytopenia, zmiany nastroju, bezsenność, koszmary senne, szumy uszne, kołatanie serca, napad astmy u pacjentów z alergią na kwas acetylosalicylowy lub inne leki z grupy NLPZ, zapalenie okrężnicy, owrzodzenie żołądka i (lub) dwunastnicy, zapalenie przełyku, zespół Stevensa-Johnson'a, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pokrzywka. Bardzo rzadko: perforacja przewodu pokarmowego, ostra niewydolność nerek w szczególności u pacjentów z grupy ryzyka. Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne, reakcje anafilaktoidalne, stan splątania, dezorientacja, nadwrażliwość na światło. Donoszono o bardzo rzadkich przypadkach agranulocytozy. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano niewydolność serca. Mogące wystąpić choroba wrzodowa żołądka, perforacje lub krwawienia z przewodu pokarmowego mogą zakończyć się zgonem, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Donoszono o wystąpieniu smołowatych stolców, krwawych wymiotów, owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzeniu zapalenia okrężnicy i choroby Crohna. Działania niepożądane, których nie obserwowano jeszcze w związku z preparatem, lecz które uważa się zwykle za mające związek z innymi lekami z tej grupy: organiczne uszkodzenia nerek prowadzące prawdopodobnie do ostrej niewydolności nerek: donoszono o pojedynczych przypadkach śródmiąższowego zapalenia nerek, ostrej martwicy kanalikowej, zespołu nerczycowego oraz martwicy brodawek nerkowych.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie meloksykamu z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym również z kwasem acetylosalicylowym, podawanymi w dawkach przeciwzapalnych (≥1 g jako dawka pojedyncza lub ≥ 3 g jako całkowita dawka dobowa) nie jest zalecane. Jednoczesne podawanie kilku leków z grupy NLPZ może zwiększyć ryzyko krwawienia i wrzodów przewodu pokarmowego w wyniku działania synergistycznego. Jednoczesne stosowanie kortykosteroidów wymaga ostrożności i uważnej obserwacji pacjenta ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia lub owrzodzeń w przewodzie pokarmowym. NLPZ mogą nasilić działanie leków przeciwzakrzepowych takich jak warfaryna. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków z grupy NLPZ i leków przeciwzakrzepowych lub heparyny u pacjentów w podeszłym wieku lub w dawkach leczniczych. W pozostałych przypadkach należy zachować ostrożność stosując heparynę, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. W sytuacji, gdy nie można uniknąć takiego połączenia leków, konieczne jest uważne monitorowanie INR. Przy jednoczesnym stosowaniu meloksykamu i leków trombolitycznych i hamujących czynnoścć płytek istnieje zwiększone ryzyko krwawienia wskutek hamowania czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka. Przy jednoczesnym stosowaniu selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny istnieje zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Leki z grupy NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i innych leków obniżających ciśnienie krwi. U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjenci odwodnieni lub w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek) jednoczesne podawanie inhibitora ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II i leków, które hamują czynność cyklooksygenazy, może powodować dalsze pogorszenie czynności nerek, włączając możliwość wystąpienia ostrej niewydolności nerek, która na ogół jest stanem odwracalnym. Tego typu leczenie skojarzone należy przeprowadzać z zachowaniem ostrożności, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, a po wprowadzeniu terapii skojarzonej i okresowo w czasie jej trwania należy rozważyć monitorowanie czynności nerek. Leki z grupy NLPZ (w tym kwas acetylosalicylowy w dawce >3 g/dobę) i antagoniści receptora angiotensyny II mogą wywierać efekt synergistyczny na obniżenie filtracji kłębuszkowej, która może się pogorszyć gdy czynność nerek ulegnie zmianie. Może wystąpić osłabienie działania hipotensyjnego leków blokujących receptory β-adrenergiczne. NLPZ mogą zwiększać działanie nefrotoksyczne inhibitorów kalcyneuryny (np. cyklosporyna, takrolimus). Podczas leczenia skojarzonego należy dokładnie monitorować czynność nerek, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Istnieją dane o zmniejszeniu skuteczności wkładek wewnątrzmacicznych pod wpływem leków z grupy NLPZ. O zmniejszaniu skuteczności wkładek wewnątrzmacicznych i innych podobnych środków przez leki z grupy NLPZ donoszono wcześniej, lecz konieczne jest dalsze potwierdzenie tego doniesienia. Leki z grupy NLPZ zwiększają stężenie litu we krwi (poprzez zmniejszenie wydalania litu przez nerki), które może osiągać wartości toksyczne. Nie zaleca się równoczesnego stosowania litu i leków z grupy NLPZ. Jeżeli konieczne jest zastosowanie leczenia skojarzonego, należy uważnie monitorować stężenie litu w osoczu podczas rozpoczynania leczenia, dostosowywania dawkowania oraz odstawiania meloksykamu. Leki z grupy NLPZ mogą zmniejszać wydzielanie kanalikowe metotreksatu, zwiększając w ten sposób jego stężenie w osoczu. Dlatego też, u pacjentów przyjmujących duże dawki metotreksatu (powyżej 15 mg/tydz.) nie zaleca się równoczesnego stosowania leków z grupy NLPZ. Ryzyko wystąpienia interakcji między NLPZ i metotreksatem należy również wziąć pod uwagę u pacjentów przyjmujących mniejsze dawki metotreksatu, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek. Jeśli konieczne jest zastosowanie leczenia skojarzonego, należy kontrolować wskaźniki morfologii krwi i czynność nerek. Należy zachować ostrożność w przypadku, gdy leki z grupy NLPZ i metotreksat podawane są jednocześnie w ciągu 3 dni, gdyż stężenie metotreksatu w osoczu krwi może wzrosnąć i spowodować zwiększoną toksyczność. Pomimo, że farmakokinetyka metotreksatu (15 mg/tydz.) nie ulegała znaczącym zmianom podczas równoczesnego stosowania meloksykamu, należy pamiętać o możliwości nasilenia toksycznego wpływu metotreksatu na parametry hematologiczne w wyniku równoczesnego stosowania ze związkami z grupy NLPZ. Cholestyramina przyspiesza eliminacje meloksykamu poprzez zaburzenie krążenia wątrobowo-jelitowego, w wyniku czego klirens meloksykamu ulega zwiększeniu o 50%, a T0,5 zmniejsza się do 13±3 h. Interakcja ta ma znaczenie kliniczne. Nie stwierdzono mających znaczenie kliniczne interakcji podczas jednoczesnego stosowania z lekami zobojętniającymi, cymetydyną i digoksyną.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież od 16 lat. Zaostrzenie choroby zwyrodnieniowej stawów: 7,5 mg raz na dobę. W przypadku braku poprawy dawkę można zwiększyć do 15 mg raz na dobę. Reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenia stawów kręgosłupa: 15 mg raz na dobę. Zależnie od reakcji terapeutycznej dawka może być zmniejszona do 7,5 mg raz na dobę. Nie wolno przekraczać dawki dobowej 15 mg. Działania niepożądane meloksykamu mogą być ograniczone do minimum w wyniku stosowania najmniejszej skutecznej dawki przez najkrótszy okres konieczny do ustąpienia objawów. Szczególne grupy pacjentów. Do długotrwałego leczenia osób w podeszłym wieku z reumatoidalnym zapaleniem stawów i zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa zalecana jest dawka dobowa 7,5 mg. Pacjenci ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych powinni rozpoczynać leczenie od dawki dobowej 7,5 mg. U pacjentów dializowanych z ciężką niewydolnością nerek nie wolno przekraczać dawki dobowej 7,5 mg. Nie ma potrzeby zmniejszania dawki u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek (tj. z klirensem kreatyniny powyżej 25 ml/min). Nie ma potrzeby zmniejszenia dawki u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby. Sposób podania. Preparat należy przyjmować podczas posiłku, popijając wodą lub innym płynem. Tabletkę można podzielić na połowy.

Uwagi

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych takich jak: zaburzenia widzenia, zawroty głowy, senności lub innych zaburzeń o.u.n., nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Pharmindex