Nowy sklep

już ON-LINE

Panprazox

Działanie

Pantoprazol jest podstawionym benzoimidazolem, który poprzez specyficzny wpływ na komórki okładzinowe błony śluzowej żołądka hamuje wydzielanie kwasu solnego. Przekształcany jest do czynnej postaci w kwaśnym środowisku kanalików śródkomórkowych komórek okładzinowych żołądka, gdzie hamuje aktywność enzymu H+/K+- zależnej ATP-azy, która odpowiada za końcowy etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego zależy od dawki i dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. U większości pacjentów prowadzi to do ustąpienia objawów w ciągu 2 tyg. stosowania pantoprazolu. Leczenie pantoprazolem prowadzi do zmniejszenia kwaśności treści żołądkowej oraz wtórnego zwiększenia stężenia gastryny proporcjonalnie do zmniejszenia kwaśności. Zwiększenie stężenia gastryny jest przemijające. Pantoprazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2-2,5 h. Biodostępność całkowita pantoprazolu wynosi około 77%. Wiązanie z białkami surowicy wynosi około 98%. Pantoprazol jest niemal całkowicie metabolizowany w wątrobie. Lek wydalany jest głównie przez nerki (w około 80%) w postaci metabolitów; pozostała część wydalana jest z kałem. T0,5 fazy końcowej eliminacji wynosi około 1,5 h.

Wskazania

Tabl. 20 mg. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat: Objawowa postać choroby refluksowej przełyku. Długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenie przełyku. Dorośli: Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, wymagających długotrwałego stosowania NLPZ. Tabl. 40 mg. Dorośli i młodzież w wieku >12 lat: Refluksowe zapalenie przełyku. Dorośli: Eradykacja Helicobacter pylori w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną H.pylori. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy. Zespół Zollinger-Ellisona oraz inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na pantoprazol, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Nie zaleca się stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat (brak wystarczającej ilości danych). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania pantoprazolu i atazanawiru; w przypadku konieczności zastosowania leczenia skojarzonego zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. ocenę poziomu wiremii) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg; nie należy stosować dawki pantoprazolu większej niż 20 mg. Leku nie należy stosować w leczeniu skojarzonym w celu eradykacji H.pylori u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (brak danych o skuteczności i bezpieczeństwie stosowania). W przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać leczenie. Stosowanie pantoprazolu (tabl. 20 mg) jako środka zapobiegającego owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy indukowanym przez NLPZ powinno być ograniczone do pacjentów, którzy wymagają stałego leczenia NLPZ oraz są zagrożeni powikłaniami żołądkowo-jelitowymi. Ryzyko należy ocenić zgodnie z indywidualnymi czynnikami ryzyka, np. podeszły wiek (>65 lat), dodatni wywiad w kierunku owrzodzeń żołądka lub dwunastnicy lub krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona innymi stanami chorobowymi związanymi z nadmiernym wydzielaniem kwasu, pantoprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 w następstwie hipo- lub achlorhydrii. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi zapasami lub czynnikami ryzyka zmniejszenia wchłaniania witaminy B12 w przypadku długotrwałego leczenia lub, gdy wystąpią szczególne objawy kliniczne. Leczenie pantoprazolem może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka zakażeń pokarmowych wywołanych przez m.in. Salmonella spp. i Campylobacter spp. U pacjentów, u których przewidziana jest długotrwała terapia inhibitorami pompy protonowej (PPI) lub u pacjentów, którzy będą przyjmowali PPI z digoksyną lub lekami, które mogą wywoływać hipomagnezemię (np. lekami moczopędnymi), należy rozważyć oznaczenie stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia PPI oraz okresowo w czasie leczenia. PPI zwłaszcza gdy stosowane są w dużych dawkach i przez długi okres czasu (>1 roku) mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamań szyjki kości udowej, nadgarstka lub kręgosłupa. Dotyczy to szczególnie pacjentów w podeszłym wieku lub gdy jednocześnie wystąpują inne rozpoznane czynniki ryzyka. Badania sugerują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać całkowite ryzyko złamań o 10-40%. Pacjenci z grupy ryzyka wystąpienia osteoporozy powinni pozostawać pod właściwą opieką oraz przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D i wapnia.

Ciąża i laktacja

Leku nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Brak wystarczających badań dotyczących stosowania pantoprazolu u kobiet w ciąży; potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Decyzję o tym czy kontynuować karmienie piersią czy leczenie, należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla kobiety wynikające z leczenia pantoprazolem.

Działania niepożądane

Niezbyt często: zaburzenia snu; ból głowy, zawroty głowy; biegunka, nudności, wymioty, uczucie pełności w jamie brzusznej i wzdęcia, zaparcia, suchość w jamie ustnej, ból i dyskomfort w nadbrzuszu; zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (aminotransferaz, γ-glutamylotranspeptydazy); wysypka skórna, wyprysk; wykwity skórne, świąd; złamania kości (biodrowej, nadgarstka, lub kręgosłupa), osłabienie, zmęczenie i złe samopoczucie. Rzadko: nadwrażliwość (w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny); hiperlipidemie i zwiększone stężenie lipidów (trójglicerydy, cholesterol), zmiany masy ciała; depresja (i wszystkie agrawacje); zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie; zwiększenie stężenia bilirubiny; pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy; bóle stawów, bóle mięśni, ginekomastia; podwyższenie temperatury ciała, obrzęki obwodowe. Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość; dezorientacja (i wszystkie agrawacje). Częstość nieznana: hiponatremia, hipomagnezemia; omamy, splątanie (szczególnie u pacjentów predysponowanych, jak również nasilenie tych objawów w przypadku ich wcześniejszego występowania); uszkodzenia komórek wątroby, żółtaczka, niewydolność komórek wątroby; zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy, nadważliwość na światło; śródmiąższowe zapalenie nerek.

Interakcje

Pantoprazol może zmniejszać wchłanianie leków, których biodostępność jest zależna od pH (np. ketokonazolu, intrakonazolu, posakonazol i inne leki jak erlotynib). Nie zaleca się równoczesnego podawania pantoprazolu i atazanawiru; w przypadku konieczności zastosowania leczenia skojarzonego zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. ocenę poziomu wiremii) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg; nie należy stosować dawki pantoprazolu większej niż 20 mg. U pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe (pochodne kumaryny jak fenprokumon lub warfaryna) zaleca się kontrolę INR po rozpoczęciu, zakończeniu oraz podczas nieregularnego stosowania pantoprazolu. Nie wykazano interakcji pantoprazolu z substancjami takimi jak: karbamazepina, diazepam, glibenklamid, nifedypina, doustne środki antykoncepcyjne (zawierające lewonorgestrel i etynyloestradiol) oraz z antybiotykami (klarytromycyna, metronidazol, amoksycylina). Ponadto wyniki badań dotyczących interakcji wskazują, że pantoprazol nie ma wpływu na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych przez CYP1A2 (np. kofeina, teofilina), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metoprolol), CYP2E1 (np. etanol) oraz nie koliduje z zależnym od p-glikoproteiny wchłanianiem digoksyny. Nie stwierdzono żadnych interakcji z jednocześnie stosowanymi środkami zobojętniającymi sok żołądkowy.

Dawkowanie

Doustnie. Tabl. 20 mg. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat. Objawowa postać choroby refluksowej przełyku: 20 mg raz na dobę przez 2-4 tyg., a jeśli działanie nie jest wystarczające to preparat stosować przez kolejne 4 tyg. Po ustąpieniu objawów, objawy nawracające można kontrolować stosując 20 mg raz na dobę w razie konieczności, w przypadku niemożności opanowania objawów przy dawkowaniu w razie konieczności można rozważyć ponowne stosowanie preparatu w sposób ciągły. Długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku: dawka podtrzymująca wynosi 20 mg na dobę, w przypadku nawrotu choroby, można ją zwiększyć do 40 mg na dobę; po wyleczeniu nawrotu dawkę można ponownie zmniejszyć do 20 mg na dobę. Dorośli. Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, wymagających długotrwałego stosowania NLPZ: 20 mg raz na dobę.
Tabl. 40 mg. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat. Refluksowe zapalenie przełyku.: 40 mg raz na dobę przez 4-8 tyg., w indywidualnych przypadkach dawka może zostać zwiększona do 80 mg na dobę (2 tabl. 40 mg). Dorośli: Eradykacja Helicobacter pylori w skojarzeniu z dwoma odpowiednimi antybiotykami: 40 mg 2 razy na dobę w skojarzeniu z jednym z trzech następujących schematów leczenia: schemat 1 - 2 razy na dobę po 1000 mg amoksycyliny + 2 razy na dobę po 500 mg klarytromycyny; schemat 2 - 2 razy na. dobę po 500 mg metronidazolu + 2 razy na dobę po 500 mg klarytromycyny; schemat 3 - 2 razy na dobę po 1000 mg amoksycyliny + 2 razy na dobę po 500 mg metronidazolu. Czas trwania leczenia wynosi zazwyczaj 1-2 tyg. Jeśli w celu zapewnienia całkowitego wyleczenia owrzodzeń wskazane jest dalsze leczenie pantoprazolem, należy rozważyć zastosowanie dawkowania zalecanego w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy i żołądka: 40 mg raz na dobę, w indywidualnych przypadkach dawka może zostać zwiększona do 80 mg na dobę. Czas trwania leczenia: choroba wrzodowa dwunastnicy - 2-4 tyg., choroba wrzodowa żołądka i refluks żołądkowo-przełykowy - 4-8 tyg. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona i innych stanów chorobowych związanych z nadmiernym wydzieleniem kwasu solnego: dawka początkowa 80 mg na dobę, następnie, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć lub zmniejszyć, w zależności od wyników badań wydzielania soku żołądkowego. Dawki dobowe większe niż 80 mg, należy podzielić i podawać dwukrotnie w ciągu doby. Możliwe jest okresowe zwiększenie dawki powyżej 160 mg na dobę, ale nie powinna być ona stosowana dłużej, niż to konieczne do uzyskania odpowiedniego hamowania wydzielania kwasu żołądkowego. Czas trwania leczenia nie jest ograniczony i powinien być dostosowany do objawów klinicznych.
Tabl. należy przyjmować 1 h przed śniadaniem, połykając w całości i popijając wodą. W przypadku leczenia skojarzonego, drugą tabl. należy przyjąć wieczorem, przed kolacją. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować dawki dobowej większej niż 20 mg pantoprazolu. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.

Uwagi

W przypadku wystąpienia objawów alarmowych (takich jak znaczna niezamierzona utrata wagi, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, należy wykluczyć ich podłoże nowotworowe, gdyż leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. Należy rozważyć dalsze badania w przypadku pacjentów, u których objawy choroby utrzymują się pomimo leczenia. Przy długotrwałej terapii, szczególnie gdy leczenie trwa ponad 1 rok, należy regularnie kontrolować pacjentów. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania pantoprazolu, należy regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych tj. zawroty głowy i zaburzenia widzenia, pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń.

Pharmindex