Znajdź lek

Pantoprazole Bluefish

Działanie

Lek hamujący wydzielanie kwasu solnego w komórkach okładzinowych żołądka w wyniku wybiórczego blokowania aktywności H+/K+-ATP-azy (tzw. pompy protonowej). Działanie leku zależy od dawki i prowadzi do zahamowania zarówno wydzielania podstawowego, jak i wydzielania stymulowanego (niezależnie od rodzaju bodźca pobudzającego). Zmniejsza kwaśność treści żołądkowej oraz wtórnie, w sposób odwracalny, zwiększa wydzielanie gastryny w stopniu proporcjonalnym do zmniejszenia kwaśności. Po podaniu doustnym pantoprazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 2-2,5 h. Biodostępność wynosi około 77%, pokarm nie zmniejsza biodostępności, może jedynie wpłynąć na opóźnienie działania leku. W około 98% wiąże się z białkami osocza. Pantoprazol jest metabolizowany w wątrobie, wydalany w około 80% przez nerki w postaci metabolitów, pozostała część jest wydalana z kałem. T0,5 wynosi około 1 h.

Wskazania

Tabletki 20 mg. Leczenie łagodnej postaci choroby refluksowej i związanych z nią objawów (zgaga, zarzucanie treści żołądkowej, ból podczas przełykania). Długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym przez nieselektywne NLPZ u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, u których konieczne jest długotrwałe leczenie NLPZ. Tabletki 40 mg. Łagodzenie objawów i krótkotrwałe leczenie chorób przewodu pokarmowego wymagających zmniejszenia wydzielania kwasu solnego, tj.: choroba wrzodowa dwunastnicy; choroba wrzodowa żołądka; umiarkowane i ciężkie refluksowe zapalenie przełyku; zespół Zollingera-Ellisona i inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego; eradykacja Helicobacter pylori w skojarzeniu z antybiotykiem u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne podawanie z atazanawirem. Leczenie skojarzone w celu eradykacji Helicobacter pylori u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub ciężkim zaburzeniem czynności wątroby.

Środki ostrożności

Nie stosować u dzieci ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności terapii w tej grupie wiekowej. Stosowanie pantoprazolu (tabl. 20 mg) jako środka zapobiegającego owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy indukowanym przez NLPZ powinno być ograniczone do pacjentów, którzy wymagają stałego leczenia NLPZ oraz są zagrożeni powikłaniami żołądkowo-jelitowymi. Ryzyko należy ocenić zgodnie z indywidualnymi czynnikami ryzyka, np. podeszły wiek (>65 lat), dodatni wywiad w kierunku owrzodzeń żołądka lub dwunastnicy lub krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, szczególnie podczas długotrwałego leczenia, należy kontrolować stężenie enzymów wątrobowych. W przypadku zwiększenia ich stężenia należy przerwać leczenie. Podczas długotrwałego leczenia (>1 rok) pacjenci powinni być objęci regularnym nadzorem lekarza. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona innymi stanami chorobowymi związanymi z nadmiernym wydzielaniem kwasu, pantoprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 w następstwie hipo- lub achlorhydrii. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi zapasami lub czynnikami ryzyka zmniejszenia wchłaniania witaminy B12 w przypadku długotrwałego leczenia lub, gdy wystąpią szczególne objawy kliniczne. Leczenie pantoprazolem może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka zakażeń pokarmowych wywołanych przez m.in. Salmonella spp. i Campylobacter spp. U pacjentów, u których przewidziana jest długotrwała terapia inhibitorami pompy protonowej (PPI) lub u pacjentów, którzy będą przyjmowali PPI z digoksyną lub lekami, które mogą wywoływać hipomagnezemię (np. lekami moczopędnymi), należy rozważyć oznaczenie stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia PPI oraz okresowo w czasie leczenia. PPI zwłaszcza gdy stosowane są w dużych dawkach i przez długi okres czasu (>1 roku) mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamań szyjki kości udowej, nadgarstka lub kręgosłupa. Dotyczy to szczególnie pacjentów w podeszłym wieku lub gdy jednocześnie występują inne rozpoznane czynniki ryzyka. Badania sugerują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać całkowite ryzyko złamań o 10-40%. Pacjenci z grupy ryzyka wystąpienia osteoporozy powinni pozostawać pod właściwą opieką oraz przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D i wapnia. Nie stosować pantoprazolu 40 mg w łagodnych zaburzeniach żołądkowo-jelitowych, tj. dyspepsja czynnościowa.

Ciąża i laktacja

W ciąży i okresie karmienia piersią stosować jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu lub karmionego dziecka.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, ból w nadbrzuszu, biegunka, zaparcia, wzdęcia. Niezbyt często: zawroty głowy, zaburzenia widzenia, nudności, wymioty, reakcje alergiczne (świąd, wysypka skórna), złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. Rzadko: suchość w jamie ustnej, bóle stawów, depresja, omamy, zaburzenia orientacji, stan splątania. Bardzo rzadko: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększone stężenie triglicerydów; podwyższenie temperatury ciała, leukopenia, małopłytkowość, śródmiąższowe zapalenie nerek, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy), nadwrażliwość na światło, bóle mięśni, obrzęki obwodowe, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs), ciężkie uszkodzenia komórek wątroby (z żółtaczką i/lub bez niewydolności wątroby). Częstość nieznana: hipomagnezemia.

Interakcje

Lek może zmniejszać lub zwiększać wchłanianie substancji czynnych, których biodostępność zależy od pH w żołądku (np. ketokonazolu, itrakonazolu, antazawiru). Jednoczesne stosowanie z atazanawirem jest przeciwwskazane. Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi substancjami, które są metabolizowane przy udziale enzymatycznego układu cytochromu P-450. Nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji w specyficznych testach przeprowadzonych dla: karbamazepiny, kofeiny, diazepamu, diklofenaku, digoksyny, etanolu, glibenklamidu, metoprololu, naproksenu, nifedypiny, fenytoiny, piroksykamu, teofiliny i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających lewonorgestrel i etynyloestradiol. Podczas jednoczesnego stosowania pochodnych kumaryny (np. fenprokumonu lub warfaryny) zaleca się kontrolę czasu protrombinowego po rozpoczęciu, zakończeniu i podczas nieregularnego stosowania pantoprazolu. Nie stwierdzono żadnych interakcji z środkami zobojętniającymi sok żołądkowy.

Dawkowanie

Dorośli. Doustnie. Tabl. 20 mg. Leczenie objawów choroby refluksowej przełyku: 20 mg raz na dobę przez 2-4 tyg., jeśli nie jest to wystarczające to preparat stosować przez kolejne 4 tyg. Po ustąpieniu objawów, nawrotom choroby można zapobiegać stosując 20 mg raz na dobę "na żądanie" , w przypadku niemożności opanowania objawów przy dawkowaniu "na żądanie" można rozważyć ponowne stosowanie preparatu w sposób ciągły. Długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom w refluksowym zapaleniu przełyku: dawka podtrzymująca wynosi 20 mg na dobę, w przypadku nawrotu choroby, dawkę można zwiększyć do 40 mg na dobę. Po wyleczeniu nawrotu dawkę można ponownie zmniejszyć do 20 mg na dobę. Dzieci i młodzież: brak danych dotyczących stosowania pantoprazolu u dzieci. Z tego względu produktu nie należy stosować u dzieci. Zapobieganie występowaniu owrzodzeń przewodu pokarmowego wywołanych stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka, którzy wymagają stałego leczenia za pomocą NLPZ: 20 mg raz na dobę. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy stosować dawki większej niż 20 mg na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u osób w podeszłym wieku nie należy stosować dawki większej niż 40 mg na dobę.
Tabl. 40 mg. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy, żołądka, umiarkowanego i ciężkiego refluksowego zapalenia przełyku: 40 mg raz na dobę. Czas trwania leczenia: choroba wrzodowa dwunastnicy - 2 tyg., choroba wrzodowa żołądka i zapalenie przełyku - 4 tyg.; w każdym przypadku czas leczenia może zostać podwojony, jeżeli nie jest wystarczający. Eradykacja Helicobacter pylori : należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne lokalne (np. zalecenia krajowe) dotyczące oporności bakterii oraz właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych. Zaleca się następujące schematy leczenia: 40 mg 2 razy na dobę w skojarzeniu z 1) amoksycyliną w dawce 1000 mg 2 razy na dobę i klarytromycyną w dawce 500 mg 2 razy na dobę lub 2) metronidazolem w dawce 400 - 500 mg 2 razy na dobę i klarytromycyną w dawce 250 - 500 mg 2 razy na dobę lub 3) amoksycyliną w dawce 1000 mg 2 razy na dobę i metronidazolem w dawce 400 - 500 mg 2 razy na dobę . Drugą tabl. 40 mg należy przyjąć na jedną godzinę przed wieczornym posiłkiem. Leczenie powinno trwać 1-2 tygodnie.Dzieci i młodzież: brak danych dotyczących stosowania pantoprazolu u dzieci. Z tego względu produktu nie należy stosować u dzieci.Zespół Zollingera-Ellisona i inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzieleniem kwasu solnego: dawka początkowa 80 mg na dobę (2 tabl. 40 mg), następnie, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć lub zmniejszyć, w zależności od potrzeb i wyników badań wydzielania soku żołądkowego. Dawki dobowe większe niż 80 mg, należy podzielić i podawać dwukrotnie w ciągu doby. Możliwe jest okresowe zwiększenie dawki do ponad 160 mg na dobę, ale nie powinna być ona stosowana dłużej, niż wymaga tego uzyskanie odpowiedniej kontroli wydzielania kwasu solnego. Czas trwania leczenia nie jest ograniczony i powinien być dostosowany do objawów klinicznych. Nie należy przekraczać dawki dobowej 20 mg pantoprazolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie należy stosować dawki większej niż 40 mg na dobę (nawet do leczenia eradykacyjnego H.pylori). U osób w podeszłym wieku nie należy stosować dawki większej niż 40 mg na dobę z wyjątkiem leczenia eradykacyjnego H.pylori.
Tabletki należy połykać w całości, na jedną godzinę przed posiłkiem, popijając wodą.

Uwagi

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby, gdyż pantoprazol może maskować obraz kliniczny i opóźniać rozpoznanie nowotworu. Pacjentów, którzy nie reagują na leczenie po 4 tygodniach, należy poddać dodatkowym badaniom. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych tj. zawroty głowy i zaburzenia widzenia, pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex