Reklama
Pantoprazole Bluefish - skład
1 tabl. dojelitowa zawiera 20 mg lub 40 mg pantoprazolu.
Reklama
Pantoprazole Bluefish - działanie
Inhibitor pompy protonowej (H+/K+- ATP-azy) w komórkach okładzinowych żołądka. Hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne blokowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych. Ulega przekształceniu do postaci czynnej w kwaśnym środowisku komórek okładzinowych, gdzie hamuje aktywność enzymu H+/K+-ATP-azy, czyli końcowy etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Stopień zahamowania jest zależny od dawki i dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. U większości pacjentów objawy ustępują w ciągu 2 tyg. Leczenie pantoprazolem powoduje zmniejszenie kwaśności treści żołądkowej oraz wtórne zwiększenie wydzielania gastryny, w stopniu proporcjonalnym do zmniejszenia kwaśności. Zwiększenie wydzielania gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże się z pompą protonową na poziomie receptora komórkowego, może on wpływać na wydzielanie kwasu solnego niezależnie od stymulacji przez inne substancje (acetylocholina, histamina, gastryna). Pantoprazol wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Cmax w surowicy krwi występuje przeciętnie po 2-2,5 h od podania. Całkowita dostępność biologiczna pantoprazolu w postaci tabletki wynosi ok. 77%. Pantoprazol wiąże się z białkami krwi w ok. 98%. Substancja jest metabolizowana prawie wyłącznie w wątrobie. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19 z późniejszym sprzęganiem z siarczanem, zaś inne szlaki metaboliczne obejmują utlenienie przez CYP3A4. T0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi ok. 1 h. Odnotowano kilka przypadków, w których stwierdzono opóźnienie eliminacji. W związku z tym, że pantoprazol specyficznie wiąże się z pompą protonową w komórkach okładzinowych, okres półtrwania w fazie eliminacji nie koreluje z dłuższym okresem działania. Metabolity pantoprazolu są wydalane przede wszystkim przez nerki (ok. 80%), reszta wydalana jest z kałem. Głównym metabolitem zarówno w osoczu, jak i w moczu jest demetylopantoprazol, który jest sprzęgany z siarczanem. T0,5 głównego metabolitu wynosi ok. 1,5 h.
Reklama
Pantoprazole Bluefish - wskazania
Tabletki 20 mg. Dorośli i młodzież ≥12 lat: objawowa postać choroby refluksowej przełyku, długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. Dorośli: zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym przez nieselektywne NLPZ u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, u których konieczne jest długotrwałe leczenie NLPZ. Tabletki 40 mg. Dorośli i młodzież ≥12 lat: refluksowe zapalenie przełyku. Dorośli: eradykacja Helicobacter pylori (H. pylori) w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną przez H. pylori, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, zespół Zollingera-Ellisona oraz inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego.
Reklama
Pantoprazole Bluefish - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Pantoprazole Bluefish - ostrzeżenia
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, podczas leczenia pantoprazolem, a zwłaszcza w przypadku długotrwałego stosowania leku, należy regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych. W razie zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać leczenie pantoprazolem. Stosowanie pantoprazolu w zapobieganiu powstawania owrzodzeń żołądka i dwunastnicy u pacjentów leczonych NLPZ należy ograniczyć do pacjentów, u których konieczne jest kontynuowanie leczenia NLPZ i występuje u nich zwiększone ryzyko powstania zaburzeń żołądkowo-jelitowych. Zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych powinno być określone zgodnie z indywidualnymi czynnikami ryzyka, m.in. podeszłym wiekiem (powyżej 65 lat), owrzodzeniem żołądka lub dwunastnicy, krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie. Objawowa odpowiedź na pantoprazol może maskować objawy nowotworu żołądka i może opóźniać jego rozpoznanie. W razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (np. niezamierzona znaczna utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, krwiste wymioty, niedokrwistość lub smoliste stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, należy wykluczyć ich podłoże nowotworowe. Jeśli objawy utrzymują się mimo prawidłowego leczenia, należy rozważyć wykonanie dalszych badań. Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir, gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność. Pantoprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) na skutek zmniejszenia kwaśności soku żołądkowego lub bezkwaśności. Należy to uwzględnić u pacjentów z niedoborem witaminy B12 lub obciążonych czynnikami ryzyka zmniejszenia jej wchłaniania w trakcie długotrwałego leczenia lub w razie wystąpienia odpowiednich objawów klinicznych. W leczeniu długoterminowym, zwłaszcza, jeśli trwa ono dłużej niż rok, pacjenci powinni być poddani regularnym badaniom lekarskim. Leczenie pantoprazolem może prowadzić do nieznacznie większego ryzyka zakażeń żołądkowo-jelitowych wywołanych przez bakterie, takie jak Salmonella, Campylobacter lub Clostridium difficile. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego (SCLE). Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania leku. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej, takimi jak pantoprazol, przez co najmniej 3 mies., a w większości przypadków przez rok, odnotowano przypadki ciężkiej hipomagnezemii. Mogą wystąpić ciężkie objawy hipomagnezemii, jak uczucie zmęczenia, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu serca, jednakże początek choroby może być podstępny i może zostać ona przeoczona. U większości pacjentów hipomagnezemia uległa poprawie po uzupełnieniu niedoboru magnezu i przerwaniu stosowania inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy stosują inhibitory pompy protonowej jednocześnie z digoksyną lub lekami, które mogą powodować hipomagnezemię (np. leki moczopędne) należy rozważyć pomiar stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowo podczas leczenia. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej, zwłaszcza przyjmowanych w dużych dawkach oraz w długoterminowej terapii (powyżej 1 roku), może nieznacznie zwiększyć ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa, szczególnie u osób w starszym wieku lub u osób z innymi czynnikami ryzyka. Wyniki badań obserwacyjnych sugerują, że stosowanie inhibitorów pompy protonowej może zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10-40%. W niektórych przypadkach zwiększenie tego ryzyka może być związane z występowaniem innych czynników ryzyka. Pacjenci z czynnikami ryzyka wystąpienia osteoporozy powinni być leczeni zgodnie z obowiązującymi wytycznymi klinicznymi w celu zapewnienia przyjmowania odpowiedniej dawki witaminy D i wapnia. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 20 mg tabletkę i 40 mg tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Reklama
Pantoprazole Bluefish - ciąża
Ze względów bezpieczeństwa zaleca się jest unikać stosowania pantoprazolu w ciąży. Pantoprazol przenika do mleka. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u noworodka/niemowlęcia karmionego piersią. Z tego względu należy podjąć decyzję dotyczącą przerwania karmienia piersią bądź kontynuowania lub przerwania/wstrzymania się od leczenia pantoprazolem biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią i korzyści dla matki wynikające z leczenia. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono zaburzenia płodności po podaniu pantoprazolu
Reklama
Pantoprazole Bluefish - efekty uboczne
Często: polipy dna żołądka (łagodne). Niezbyt często: zaburzenia snu, ból głowy, zawroty głowy, biegunka, nudności, wymioty, uczucie pełności w jamie brzusznej i wzdęcia, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból i dyskomfort w obrębie brzucha, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz, GGT), wysypka, rumień, wykwity skórne, świąd, złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa, osłabienie, zmęczenie i złe samopoczucie. Rzadko: agranulocytoza, nadwrażliwość (w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny), hiperlipidemia i zwiększenie stężenia lipidów (triglicerydy, cholesterol), zmiany masy ciała, depresja (również jej nasilenie), zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, zwiększenie stężenia bilirubiny, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, bóle stawów, bóle mięśni, ginekomastia, podwyższenie temperatury ciała, obrzęki obwodowe. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, pancytopenia, dezorientacja (również jej nasilenie). Częstość nieznana: hiponatremia, hipomagnezemia, hipokalcemia związana z hipomagnezemią, hipokaliemia, omamy, splątanie (szczególnie u pacjentów podatnych, jak również nasilenie podobnych objawów w przypadku ich wcześniejszego występowania), parestezje, mikroskopowe zapalenie jelita grubego, uszkodzenie komórek wątroby, żółtaczka, niewydolność komórek wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego, skurcze mięśni wynikające z zaburzeń elektrolitowych.
Pantoprazole Bluefish - interakcje
Ze względu na silne i długotrwałe hamowanie wydzielania kwasu w żołądku pantoprazol może wpływać na wchłanianie innych leków, dla których pH w żołądku jest ważnym czynnikiem wpływającym na biodostępność doustnej postaci leku, np. niektórych azolowych leków przeciwgrzybiczych, takich jak ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol i innych leków, np. erlotynibu. Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność. Jeśli konieczne jest jednoczesne podanie inhibitorow proteazy wirusa HIV z inhibitorem pompy protonowej zaleca się ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (np. miano wirusa). Nie należy stosować dawki większej niż 20 mg pantoprazolu na dobę. Może być konieczne dostosowanie dawki inhibitora proteazy wirusa HIV. Równoczesne podawanie pantoprazolu z lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi kumaryny - warfaryną lub fenprokumonem - nie miało wpływu na farmakokinetykę warfaryny, fenprokumonu lub zmianę wartości INR. Jednakże odnotowano zwiększenie wartości INR oraz czasu protrombinowego u pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory pompy protonowej oraz warfarynę lub fenoprokumon. Wzrost wartości INR oraz czasu protrombinowego może prowadzić do nieprawidłowego krwawienia, a nawet zgonu. U pacjentów leczonych jednocześnie pantoprazolem i warfaryną lub fenprokumonem konieczne może być monitorowanie wzrostu wskaźnika INR oraz czasu protrombinowego. W przypadku jednoczesnego stosowania metotreksatu w dużej dawce (np. 300 mg) oraz inhibitorów pompy protonowej, u niektórych pacjentów odnotowano zwiększenie stężenia metotreksatu. W związku z tym, w przypadku stosowania metotreksatu w dużych dawkach np. w leczeniu raka i łuszczycy, należy rozważyć czasowe wstrzymanie podawania pantoprazolu. Pantoprazol jest metabolizowany w wątrobie z udziałem głównie CYP2C19, dodatkowo - CYP3A4. W badaniach interakcji pantoprazolu z lekami, które są metabolizowane tymi samymi szlakami metabolicznymi, jak karbamazepina, diazepam, glibenklamid, nifedypina i doustne środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynyloestradiol, nie wykazano klinicznie istotnych interakcji. Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z lekami lub związkami metabolizowanymi przy udziale tego samego układu enzymatycznego. Pantoprazol nie wpływa na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych z udziałem CYP1A2 (takich jak kofeina, teofilina), CYP2C9 (takich jak piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (takich jak metoprolol), CYP2E1 (takich jak etanol) ani nie zmienia zależnego od p-glikoproteiny wchłaniania digoksyny. Nie stwierdzono też żadnych interakcji pantoprazolu z jednocześnie stosowanymi środkami zobojętniającymi. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z antybiotykami (klarytromycyna, metronidazol, amoksycylina). Inhibitory cytochromu CYP2C19, takie, jak fluwoksamina mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową na pantoprazol. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami pantoprazolu lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Induktory enzymów cytochromu CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna lub ziele dziurawca zwyczajnego mogą zmniejszać w osoczu stężenie inhibitorów pompy protonowej, metabolizowanych przez te układy enzymatyczne.
Pantoprazole Bluefish - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat. Objawowa postać choroby refluksowej przełyku: 1 tabl. 20 mg raz na dobę. Objawy ustępują zwykle po 2-4 tyg. stosowania. Jeśli okres ten nie jest wystarczający do uzyskania wyleczenia, lek zazwyczaj należy stosować przez kolejne 4 tyg. Po ustąpieniu objawów, nawrotom choroby można zapobiegać, stosując 20 mg pantoprazolu raz na dobę w razie potrzeby ("na żądanie"). Ponowne podawanie leku w sposób ciągły można rozważyć w przypadku, gdy nie udaje się uzyskać zadowalającej kontroli objawów za pomocą leczenia "na żądanie". Długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku: 1 tabl. 20 mg raz na dobę, jako dawka podtrzymująca. Jeśli wystąpi nawrót choroby, dawkę tę można zwiększyć do 40 mg pantoprazolu na dobę. W takich przypadkach dostępny jest lek o mocy 40 mg. Po wyleczeniu nawrotu, dawkę można ponownie zmniejszyć do 20 mg pantoprazolu raz na dobę. Refluksowe zapalenie przełyku: 1 tabl. 40 mg raz na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może być podwojona (zwiększona do 80 mg/dobę) szczególnie, gdy brak odpowiedzi na inne leczenie. W celu wyleczenia refluksowego zapalenia przełyku lek zazwyczaj należy stosować przez 4 tyg. Jeśli okres ten nie jest wystarczający do uzyskania wyleczenia, lek zazwyczaj należy stosować przez kolejne 4 tyg. Dorośli. Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, u których konieczne jest długotrwałe leczenie NLPZ: 1 tabl. 20 mg raz na dobę. Eradykacja H. pylori w skojarzeniu z dwoma odpowiednimi antybiotykami. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne lokalne (np. zalecenia krajowe) dotyczące oporności bakterii oraz właściwego stosowania i przepisywania leków przeciwbakteryjnych. W zależności od rodzaju oporności w celu eradykacji H. pylori zalecane są następujące schematy leczenia skojarzonego: a) 1 tabl. 40 mg pantoprazolu 2 razy na dobę + 1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę + 500 mg klarytromycyny 2 razy na dobę; b) 1 tabl. 40 mg pantoprazolu 2 razy na dobę + 400-500 mg metronidazolu (lub 500 mg tinidazolu) 2 razy na dobę + 500 mg klarytromycyny 2 razy na dobę; c) 1 tabl. 40 mg pantoprazolu 2 razy na dobę + 1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę + 400-500 mg metronidazolu (lub 500 mg tinidazolu) 2 razy na dobę. W przypadku leczenia skojarzonego w eradykacji H. pylori, drugą tabletkę pantoprazolu należy przyjąć 1 h przed kolacją. Leczenie skojarzone prowadzone jest zwykle przez 7 dni i może być przedłużone o kolejne 7 dni, do całkowitego czasu leczenia, do 2 tyg. Jeżeli w celu zapewnienia całkowitego wyleczenia owrzodzeń wskazane jest dalsze leczenie pantoprazolem, należy rozważyć zastosowanie dawkowania zalecanego w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Leczenie choroby wrzodowej żołądka: 1 tabl. 40 mg raz na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może zostać podwojona (zwiększona do 80 mg/dobę), zwłaszcza, gdy brak odpowiedzi na inne leczenie. Zazwyczaj w ciągu 4 tyg. owrzodzenia żołądka ulegają wyleczeniu. Jeśli okres ten jest niewystarczający, w większości przypadków w celu uzyskania całkowitego wyleczenia należy przedłużyć go o następne 4 tyg. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy: 1 tabl. 40 mg raz na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może być podwojona (zwiększona do 80 mg/dobę) szczególnie, gdy nie ma reakcji na inne leczenie. Zazwyczaj w ciągu 2 tyg. owrzodzenia dwunastnicy ulegają wyleczeniu. Jeżeli okres 2 tyg. jest niewystarczający, w większości przypadków w celu uzyskania całkowitego wyleczenia należy przedłużyć go o następne 2 tyg. Zespół Zollingera-Ellisona i inne chorobowe stany będące wynikiem nadmiernego wydzielania: początkowo 80 mg na dobę (2 tabl. po 40 mg), następnie dawkę można zwiększyć lub zmniejszyć wg potrzeb na podstawie pomiarów wydzielania soku żołądkowego. Przy dawkach dobowych większych niż 80 mg, dawkę należy podzielić i podawać 2 razy na dobę. Możliwe jest czasowe zwiększenie dawki do ponad 160 mg, ale nie należy jej stosować dłużej, niż wymaga tego uzyskanie odpowiedniej kontroli wydzielania kwasu solnego. Czas trwania leczenia w zespole Zollingera-Ellisona i innych stanach chorobowych przebiegających z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego nie jest ograniczony i powinien być dostosowywany do potrzeb klinicznych. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Leku nie należy stosować w leczeniu skojarzonym w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ obecnie brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwie stosowania w leczeniu skojarzonym w tej grupie pacjentów. Nie należy przekraczać dawki dobowej 20 mg pantoprazolu (1 tabl. 20 mg) u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie należy stosować w leczeniu skojarzonym w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ obecnie brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w leczeniu skojarzonym w tej grupie pacjentów. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na ograniczoną liczbę danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Tabl. należy połykać w całości 1 h przed posiłkiem, popijając wodą. Tabletek nie należy żuć ani rozgryzać.
Pantoprazole Bluefish - uwagi
Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie pantoprazolem na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA. Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej. Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia - w przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
