Choruje na nią 404 mln ludzi na świecie. Dlaczego czasem tak trudno rozpoznać tę chorobę? Sprawdź❗
Choruje na nią 404 mln ludzi na świecie. Dlaczego czasem tak trudno rozpoznać tę chorobę? Sprawdź❗
Choruje na nią 404 mln ludzi na świecie. Dlaczego czasem tak trudno rozpoznać tę chorobę? Sprawdź❗

Polprazol - skład i dawkowanie. Jak długo stosować?

Polprazol to lek, który należy stosować w czasie owrzodzenia dwunastnicy lub żołądka, a także podczas choroby refluksowej przełyku. Jego głównym zadaniem jest redukowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku. Lek jest przeznaczony do zażywania doustnego.
Spis treści

Reklama

Jaki skład ma Polprazol?

1 fiolka zawiera 42,6 omeprazolu sodowego, co odpowiada 40 mg omeprazolu. 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,426 mg omeprazolu sodowego, co odpowiada 0,4 mg omeprazolu.

Reklama

Działanie Polprazolu

Inhibitor pompy protonowej. Omeprazol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie przekształcany jest do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej - ATP-azy.

Wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skutecznie hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie.

Dożylne podawanie omeprazolu skutkuje zależnym od dawki hamowaniem wydzielania kwasu solnego w żołądku. W celu uzyskania natychmiastowego podobnego zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej jak po powtarzanym podawaniu doustnym dawki 20 mg, zalecana pierwsza dawka dożylna wynosi 40 mg.

W wyniku podania takiej dawki dochodzi do natychmiastowego zmniejszenia kwaśności śródżołądkowej, ze średnim zmniejszeniem w okresie 24 godzin wynoszącym 90% zarówno po wstrzyknięciu dożylnym jak i po wlewie dożylnym.

Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest związany z wielkością pola pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC); nie ma natomiast związku z faktycznym, chwilowym stężeniem leku w osoczu.

Omeprazol w około 97% wiąże się z białkami osocza. Jest całkowicie metabolizowany, głównie w wątrobie przez układ cytochromu P450, głównie za pomocą izoenzymu CYP2C19. T0,5 wynosi zwykle < 1 h, , zarówno po podaniu pojedynczej dawki jak i po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej.

Prawie 80% podanej dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem. Pozostała część wydalana jest w kale, głównie z żółcią. Tempo metabolizmu omeprazolu jest nieco zmniejszone u pacjentów w wieku podeszłym (w wieku 75-79 lat).

U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby metabolizm leku jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do akumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek biodostępność oraz tempo eliminacji, są niezmienione.

Reklama

Jakie są wskazania do stosowania Polprazolu?

Dorośli

Leczenie owrzodzenia dwunastnicy i zapobieganie ich nawrotom. Leczenie owrzodzenia żołądka i zapobieganie ich nawrotom. W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori w chorobie wrzodowej.

Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ i zapobieganie ich powstawaniu u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku.

Długoterminowe leczenie podtrzymujące pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku. Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.

Preparat do podawania dożylnego jest wskazany jako alternatywa dla terapii doustnej.

Reklama

Przeciwwskazania przed zażywaniem Polprazolu

Nadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem.

Reklama

Ostrzeżenia przed stosowaniem Polprazolu

W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub smolistego stolca), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie preparatem może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.

Podczas długotrwałego stosowania, zwłaszcza przez okres dłuższy niż 1 rok, należy regularnie kontrolować pacjentów.

Leczenie preparatem może powodować niewielkie zwiększenie ryzyka zakażeń układu pokarmowego, np. bakteriami Salmonella i Campylobacter.

Omeprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 - należy wziąć to pod uwagę w przypadku pacjentów z ograniczonym zapasem w organizmie lub czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B12 w długotrwałym leczeniu.

Nie jest zalecane stosowanie preparatu z atazanawirem - jeżeli takie leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się prowadzenie uważnej kontroli klinicznej (np. wiremia) wraz ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru; nie należy przekraczać dawki 20 mg omeprazolu na dobę.

Należy unikać jednoczesnego podawania omeprazolu i klopidogrelu.  Inhibitory pompy protonowej, zwłaszcza stosowane w wysokich dawkach i przez długi czas (>1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamań kości biodrowej, nadgarstka i kręgosłupa, przede wszystkim u osób starszych lub przy współwystępowaniu innych znanych czynników ryzyka.

Pacjenci, u których występuje ryzyko osteoporozy, powinni być leczeni zgodnie z aktualnymi wytycznymi praktyki klinicznej oraz przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D i wapnia. Istnieją doniesienia o przypadkach ciężkiej hipomagnezemii u pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej, takimi jak omeprazol, przez co najmniej 3 miesiące, a w większości przypadków przez rok.

Możliwe jest wystąpienie ciężkich objawów hipomagnezemii, takich jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy oraz arytmia komorowa, przy czym mogą one początkowo mieć słabe natężenie i zostać przeoczone.

U większości pacjentów, u których wystąpiła hipomagnezemia, obserwowano poprawę po wprowadzeniu suplementacji magnezu oraz odstawieniu inhibitorów pompy protonowej.

W przypadku pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy przyjmują inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub lekami mogącymi powodować hipomagnezemię (jak np. leki moczopędne), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowo w trakcie leczenia.

Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE.

Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania preparatu.

Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.

Doświadczenie związane ze stosowaniem omeprazolu do podawania dożylnego u dzieci jest ograniczone. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, to znaczy, że lek uznaje się za "wolny od sodu”.

Cała zawartość każdej fiolki powinna zostać rozpuszczona, a następnie rozcieńczona. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu leku.

W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia preparatu, należy zapoznać się z charakterystyką leku stosowanego rozcieńczalnika.

Reklama

Polprazol a ciąża

Wyniki badań epidemiologicznych wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub stan zdrowia płodu/noworodka. Lek może być stosowany podczas ciąży.

Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych.

Reklama

Efekty uboczne stosowania Polprazolu

  • Często: ból głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty, polipy dna żołądka (łagodne).
  • Niezbyt często: bezsenność, uczucie zawrotu głowy, parestezje, senność, zawroty głowy, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka, złamanie kości biodrowej, nadgarstka lub kręgosłupa, złe samopoczucie, obrzęki obwodowe.
  • Rzadko: leukopenia, trombocytopenia, reakcje nadwrażliwości (np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna/wstrząs), hiponatremia, pobudzenie, splątanie, depresja, zaburzenia smaku, niewyraźne widzenie, skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, mikroskopowe zapalenie jelita grubego, zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez, łysienie, nadwrażliwość na światło, bóle stawów i mięśni, śródmiąższowe zapalenie nerek, zwiększona potliwość.
  • Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia, agresja, omamy, niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka, osłabienie siły mięśniowej, ginekomastia.
  • Częstość nieznana: hipomagnezemia, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego.

W odosobnionych przypadkach u pacjentów w stanie krytycznym otrzymujących omeprazol w postaci infuzji dożylnych, szczególnie w dużych dawkach, zgłaszano występowanie nieprzemijającego zaburzenia widzenia, lecz nie stwierdzono istnienia związku przyczynowo-skutkowego między tymi zaburzeniami a stosowaniem leku.

Interakcje Polprazolu z innymi lekami

Omeprazol poprzez zmniejszenie kwaśności wewnątrz żołądka może zwiększać (np. digoksyna) lub zmniejszać (np. posakonazol, erlotynib, ketokonazol, itrakonazol, nelfinawir, atazanawir) wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie zależne jest od pH treści żołądkowej.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (omeprazol zmniejsza średnią ekspozycję na nelfinawir o ok. 40% i na jego czynny metabolit o 75-90%).

Jednoczesne stosowanie z atazanawirem nie jest zalecane (omeprazol zmniejsza ekspozycję na atazanawir o 75%); w przypadku konieczności zastosowania leczenia skojarzonego zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. ocenę poziomu wiremii) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg; nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg.

Nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu (stwierdzono zmniejszoną ekspozycję na aktywny metabolit klopidogrelu o ok. 42-46%).

Należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu z posakonazolem i erlotynibem.

Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, stąd metabolizm stosowanych jednocześnie substancji metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona - do leków tych należą: R-warfaryna, inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina (zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny i po zakończeniu leczenia omeprazolem).

Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o ok. 70% i było to dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusa HIV.

Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas stosowania omeprazolu (zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusa i czynności nerek).

U niektórych pacjentów obserwowano zwiększenie stężenia metotreksatu podczas równoczesnego stosowania z inhibitorami pompy protonowej. Podczas podawania metotreksatu w dużych dawkach może zajść potrzeba tymczasowego odstawienia omeprazolu.

Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 takie jak klarytromycyna i worykonazol mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu (dostosowanie dawki omeprazolu podczas leczenia skojarzonego należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku długotrwałego leczenia skojarzonego). Induktory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 takie jak ryfampicyna i dziurawiec mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

Jak powinno wyglądać dawkowanie Polprazolu?

Dożylnie.

Dorośli:

Alternatywa dla leczenia doustnego:

u pacjentów, u których stosowanie doustnych preparatów jest niewskazane, zalecane jest podawanie omeprazolu raz na dobę. Zespół Zollingera-Ellisona: 60 mg dziennie.

Może zachodzić konieczność zastosowania większych dawek, a dawkowanie należy dopasować indywidualnie. Jeżeli dawka całkowita jest większa niż 60 mg dziennie, należy ją podawać w dwóch dawkach podzielonych.

Szczególne grupy pacjentów

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczające może być stosowanie dawki dobowej wynoszącej 10-20 mg. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) i z zaburzeniami czynności nerek.

Doświadczenie ze stosowania omeprazolu w postaci dożylnej u dzieci jest ograniczone.

Sposób podania

rozpuszczać tylko w 100 ml 5% roztworu glukozy lub 0,9% roztworu NaCl, czas trwania infuzji powinien wynosić 20-30 min.

Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie preparatem na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA.

Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na lek, takich jak odczucie zawrotu głowy oraz zaburzenia widzenia.

W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Czytaj również

Podobne leki
Controloc
Gasec-20 Gastrocaps
Helicid
Lanzul

Reklama

Które nietolerancje pokarmowe są dziedziczne?
Sprawdź!