Znajdź lek

Rawel

Działanie

Lek moczopędny o działaniu hipotensyjnym - pochodna sulfonamidowa, farmakologicznie powiązana z tiazydowymi lekami moczopędnymi. Hamuje absorpcję sodu w cewkach nerkowych warstwy korowej; zwiększa wydalanie sodu i chlorków z moczem (zwiększając w ten sposób ilość wydalanego moczu) oraz w mniejszym stopniu, wydalanie potasu i magnezu, zwiększając wtórnie objętość produkowanego moczu. Ponadto indapamid oddziałuje na naczynia krwionośne poprzez zmniejszenie tętniczkowego i całkowitego oporu naczyniowego. Indapamid zmniejsza przerost lewej komory serca. Indapamid, w przeciwieństwie do innych leków moczopędnych, nie wpływa na metabolizm lipidów: cholesterolu całkowitego, trójglicerydów, cholesterolu LDL i cholesterolu HDL; nie wpływa na metabolizm węglowodanów, nawet u pacjentów z cukrzycą i nadciśnieniem tętniczym. Część indapamidu uwalniana jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, Cmax pojawia się po około 12 h. Lek w około 79% wiąże się z białkami osocza. Czas połowicznej eliminacji z osocza wynosi 14 do 24 h (średnio 18 h). Eliminacja zachodzi przede wszystkim przez nerki (70% dawki; frakcja niezmienionego leku wynosi około 5%) oraz z kałem (22%) w postaci nieaktywnych metabolitów.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze samoistne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na indapamid, inne sulfonamidy lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność nerek. Encefalopatia wątrobowa lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Hipokaliemia.

Środki ostrożności

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby indapamid może powodować encefalopatię wątrobową (zwłaszcza w przypadku zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej), w takim przypadku należy natychmiast przerwać podawanie diuretyku. Jeśli wystąpi reakcja nadwrażliwości na światło, zaleca się przerwanie leczenia; jeśli ponowne zastosowanie leku okaże się konieczne, zaleca się ochronę eksponowanych części ciała przez światłem słonecznym i sztucznymi źródłami UVA. Utrata potasu prowadząca do hipokaliemi stanowi główne zagrożenie podczas stosowania indapamidu. Do grupy podwyższonego ryzyka należą: osoby starsze, niedożywione i (lub) przyjmujące kilka leków jednocześnie, pacjenci z marskością wątroby z obrzękami i wodobrzuszem, z chorobą wieńcową oraz z niewydolnością serca. U tych pacjentów hipokaliemia zwiększa kardiotoksyczność glikozydów naparstnicy oraz ryzyko wystąpienia arytmii. Do grupy ryzyka należą także pacjenci z wydłużonym odcinkiem QT. Hipokaliemia, podobnie jak bradykardia, jest czynnikiem predysponującym do rozwoju ciężkich zaburzeń rytmu serca, szczególnie do potencjalnie śmiertelnego typu torsades de pointes. Tiazydy i tiazydopodobne leki moczopędne mogą zmniejszać wydalanie wapnia z moczem, powodując nieznaczne i przemijające zwiększenie stężenia wapnia w osoczu. Znaczny nadmiar wapnia we krwi może być spowodowany nierozpoznaną wcześniej nadczynnością przytarczyc. Monitorowanie poziomu glukozy we krwi jest szczególnie istotne u pacjentów z cukrzycą, zwłaszcza ze współistniejącą hipokaliemią. U pacjentów z hiperurykemią może nasilić się skłonność do napadów dny moczanowej. Lek może zaostrzyć już istniejąca niewydolność nerek. Indapamid nie jest zalecany u dzieci i młodzieży ze względu na brak danych o skuteczności i bezpieczeństwie jego stosowania. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Należy unikać stosowania preparatu u kobiet w ciąży (leki moczopędne mogą powodować niedokrwienie płodowo-łożyskowe grożące zaburzeniami wzrostu płodu) i nigdy nie należy ich stosować w leczeniu fizjologicznych obrzęków ciążowych. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania preparatu (indapamid przenika do mleka matki).

Działania niepożądane

Hipokaliemia (stężenie potasu we krwi <3,4 mmol/l) obserwowana u 10% pacjentów; u 4% pacjentów stężenie potasu wynosiło <3,2 mmol/l po 4-6 tyg. leczenia. Po 12 tyg. leczenia średni spadek stężenia potasu wynosił 0,23 mmol/l. Ponad to mogą wystąpić: często - wysypka plamisto-grudkowa (u pacjentów skłonnych do reakcji nadwrażliwości i reakcji astmatycznych). Niezbyt często: wymioty, plamica (u pacjentów skłonnych do reakcji nadwrażliwości i reakcji astmatycznych). Rzadko: zawroty głowy, uczucie zmęczenia, bóle głowy, parestezje; nudności, zaparcie, suchość jamy ustnej. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna; arytmia, nadciśnienie tętnicze; zapalenie trzustki, niewydolność nerek, zaburzenia czynności wątroby, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, hiperkalcemia. Częstość nieznana: ryzyko rozwoju encefalopatii wątrobowej w przebiegu niewydolności wątroby; możliwość nasilenia objawów tocznia rumieniowatego układowego; nadwrażliwość na światło; utrata potasu z hipokaliemią, szczególnie nasilona w wybranych grupach wysokiego ryzyka; hiponatremia z hipowolemią prowadzące do odwodnienia i niedociśnienia ortostatycznego, jednoczesna utrata jonów chlorkowych może prowadzić do wtórnej wyrównawczej zasadowicy metabolicznej (częstość występowania i nasilenie tego efektu są niewielkie); wzrost stężenia kwasu moczowego oraz glukozy w osoczu - wskazania do stosowania tych diuretyków powinny być bardzo dokładnie rozważone u pacjentów z dną moczanową i cukrzycą.

Interakcje

Nie zaleca się stosować jednocześnie indapamidu z litem, a także diety ubogosodowej, ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia litu we krwi z objawami przedawkowania (w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy dokładnie monitorować stężenie litu we krwi i odpowiednio dostosować jego dawki). Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie z indapamidem leki, które mogą wywołać torsade de pointes, np.: leki przeciwarytmiczne grupy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dizopyramid) i III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), niektóre leki przeciwpsychotyczne (fenotiazyny: chlorpromazyna, cyjamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna; pochodne benzamidu: amisulpryd, sulpiryd, sultopryd, tiapryd; pochodne butyrofenonu: droperydol, haloperydol) oraz pozostałe: beprydyl, cyzapryd, difemanil, erytromycyna i.v., halofantryna, mizolastyna, pentamidyna, sparfloksacyna, moksyfloksacyna, winkamina i.v. - jednoczesne stosowanie indapamidu z tymi lekami, zwłaszcza w przypadku hipokaliemii zwiększa ryzyko artymii komorowych, głównie torsade de pointes; przed ich zastosowaniem należy wyrównać hipokaliemię, a podczas stosowania ww. leków należy kontrolować stężenia elektrolitów oraz wykonywać badanie EKG; w przypadku hipokaliemii należy stosować leki niepowodujące ryzyka torsade de pointes. Ostrożnie stosować z lekami z grupy NLPZ (podawanymi ogólnie), w tym selektywnymi COX-2 i dużymi dawkami salicylanów (≥ 3 g/dobę), ze względu na możliwość osłabienia hipotensyjnego działania indapamidu oraz ryzyko ostrej niewydolności nerek u pacjentów odwodnionych (należy kontrolować czynność nerek oraz stan nawodnienia pacjenta). W przypadku nadciśnienia tętniczego, gdy wcześniejsze stosowanie leków moczopędnych mogło spowodować hiponatremię, należy: odstawić lek moczopędny na 3 dni przed rozpoczęciem stosowania inhibitora ACE, a następnie, jeżeli to konieczne, powrócić do leczenia lekiem moczopędnym nie oszczędzającym potasu; stosować małe dawki inhibitora ACE i stopniowo zwiększać dawkę. U wszystkich pacjentów należy monitorować czynność nerek (stężenie kreatyniny w osoczu) w pierwszych tygodniach leczenia inhibitorem ACE. Indapamid należy stosować ostrożnie z innymi lekami powodującymi hipokaliemię, takimi jak: amfoterycyna B i.v., gliko- i mineralokortykosteroidy (podawane ogólnie), tetrakozaktyd, środki przeczyszczające o działaniu pobudzającym perystaltykę - należy monitorować stężenie potasu we krwi i korygować go w razie potrzeby; zaleca się stosowanie środków przeczyszczających nie pobudzających perystaltyki. Baklofen zwiększa działanie przeciwnadciśnieniowe indapamidu - należy nawodnić pacjenta oraz kontrolować czynność nerek na początku leczenia. Hipokaliemia zwiększa ryzyko toksycznego działania glikozydów naparstnicy - należy kontrolować stężenia potasu we krwi i EKG oraz w razie potrzeby zmodyfikować dawkę. Leczenie skojarzone z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (amilorid, spironolakton, triamteren) jest korzystne u niektórych pacjentów, ale może również wystąpić hipokaliemia, a u pacjentów z niewydolnością nerek lub z cukrzycą może wystąpić hiperkaliemia - należy monitorować stężenie potasu we krwi i EKG oraz w razie konieczności skorygować dawkę. Metformina stosowana równocześnie z indapamidem może zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej w wyniku czynnościowej niewydolności nerek związanej ze stosowaniem leków moczopędnych, a zwłaszcza diuretyków pętlowych - nie należy stosować metforminy u mężczyzn ze stężeniem kreatyniny większym niż 15 mg/l (135 µmol/l) i u kobiet ze stężeniem kreatyniny większym niż 12 mg/l (110 µmol/l). Duże dawki środków kontrastujących zawierających jod mogą zwiększać ryzyko ciężkiej niewydolności nerek u pacjentów odwodnionych w wyniku przyjmowania leków moczopędnych - przed podaniem związku zawierającego jod pacjenta należy nawodnić. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyki nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe indapamidu i zwiększają ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. Łączne podawanie z solami wapnia zwiększa ryzyko hiperkalcemii. Podczas leczenia skojarzonego z cyklosporyną lub takrolimusem może zwiększyć się stężenie kreatyniny we krwi, bez zmiany stężenia cyklosporyny we krwi, nawet jeśli występuje niedobór wody i (lub) sodu. Kortykosteroidy, tetrakozaktyd (podawany ogólnie) zmniejsza działanie przeciwnadciśnieniowe indapamidu (zatrzymywanie wody i sodu).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli:1 tabl. na dobę, najlepiej rano. Połykać w całości, popijając wodą. Tabletek nie należy żuć. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być leczeni preparatem jedynie wówczas, gdy czynność nerek jest prawidłowa lub zaburzona jedynie w nieznacznym stopniu.

Uwagi

W dawkach większych, działanie przeciwnadciśnieniowe indapamidu nie nasila się, ale zwiększa się wydalanie soli. Lek jest w pełni skuteczny jedynie w przypadku prawidłowej lub tylko nieznacznie zaburzonej czynności nerek (stężenie kreatyniny w osoczu poniżej 25 mg/l, tj. 220 µmol/l u dorosłych). Przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić stężenie sodu w osoczu, a następnie regularnie go kontrolować; u osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z marskością wątroby kontrola ta powinna być częstsza. Należy oznaczać stężenie potasu we krwi, szczególnie w grupach dużego ryzyka hipokaliemii (pierwszy pomiar powinien być wykonany w pierwszym tygodniu po rozpoczęciu leczenia); jeśli stężenie potasu jest niskie, należy je wyrównać. Przed planowanym badaniem czynności przytarczyc, należy przerwać stosowanie leku moczopędnego. Lek może powodować pozytywny wynik testów antydopingowych u sportowców. Indapamid nie wpływa na koncentrację, ale w pojedynczych przypadkach mogą wystąpić różne reakcje związane z obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia lub gdy dodatkowo stosowany jest inny lek przeciwnadciśnieniowy, co może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługę urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex