Znajdź lek

Siofor



Siofor to lek przeciwcukrzycowy, który redukuje stężenie glukozy we krwi na czczo i po posiłku. Wskazaniem do stosowania jest leczenie cukrzycy typu 2. Poznaj działanie, dawkowanie oraz skutki uboczne preparatu. 

 

 

Działanie

Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidu. Zmniejsza stężenie glukozy we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłku. Nie pobudza wydzielania insuliny i dlatego nie powoduje hipoglikemii. Metformina ma trzy mechanizmy działania: zmniejsza wątrobowe wytwarzanie glukozy, hamując glukoneogenezę i glikogenolizę; zwiększa wrażliwość na insulinę w mięśniach, poprawia obwodowy wychwyt i zużycie glukozy; opóźnia jelitowe wchłanianie glukozy. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu, działając na syntazę glikogenu. Zwiększa zdolność transportu glukozy przez wszystkie błonowe nośniki glukozy. Wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL i triglicerydów. U dorosłych z cukrzycą typu 2 i nadwagą leczonych metforminą jako lekiem pierwszego rzutu w razie nieskuteczności diety, wykazano zmniejszenie powikłań cukrzycy. Po podaniu doustnym wchłanianie leku ulega wysyceniu i jest niecałkowite. Biodostępność wynosi 50-60%. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 2,5 h po podaniu. Pokarm zmniejsza i w niewielkim stopniu opóźnia wchłanianie leku. Metformina jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. T0,5 wynosi około 6,5 h. W przypadku zaburzenia czynności nerek klirens nerkowy metforminy zmniejsza się, okres półtrwania wydłuża się, prowadząc do zwiększenia stężenia leku we krwi.

Wskazania

Tabl. 500 mg i tabl. 850 mg. Leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, w celu właściwej kontroli stężenia glukozy we krwi: u dorosłych z cukrzycą typu 2 lek można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, w tym z insuliną; u dzieci w wieku powyżej 10 lat i młodzieży z cukrzycą typu 2 lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z insuliną. U dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadwagą leczonych metforminą jako lekiem pierwszego rzutu w razie nieskuteczności diety wykazano zmniejszenie powikłań cukrzycy. W zapobieganiu cukrzycy typu 2 u pacjentów ze stanem przedcukrzycowym. W czasie leczenia należy przestrzegać diety i podejmować wysiłek fizyczny. Tabl. 1000 mg. Leczenie cukrzycy typu 2, w szczególności u pacjentów z nadwagą, gdy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać właściwego stężenia glukozy we krwi: u dorosłych lek można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub z insuliną; u dzieci w wieku powyżej 10 lat i młodzieży lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z insuliną. Wykazano zmniejszenie powikłań cukrzycy u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadwagą, leczonych chlorowodorkiem metforminy jako lekiem pierwszego rzutu, po niepowodzeniu leczenia dietą.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Cukrzycowa kwasica ketonowa, cukrzycowy stan przedśpiączkowy. Niewydolność nerek lub zaburzenia czynności nerek (CCr <60 ml/min). Jakikolwiek stan, w przebiegu którego mogą wystąpić zaburzenia czynności nerek, taki jak: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs. Donaczyniowe podanie środka kontrastującego zawierającego jod. Ostra lub przewlekła choroba, która może powodować hipoksję tkanek, taka jak: niewydolność serca lub niewydolność oddechowa; niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego; wstrząs. Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm.

Środki ostrożności

Kumulacja metforminy może prowadzić do wystąpienia kwasicy mleczanowej. Opisywane przypadki kwasicy mleczanowej występowały głównie u pacjentów z cukrzycą z ciężką niewydolnością nerek. Inne czynniki ryzyka to: zła kontrola cukrzycy, ketoza, przedłużające się głodzenie, nadmierne spożycie alkoholu, niewydolność wątroby i wszystkie stany chorobowe przebiegające z hipoksją. W razie podejrzenia kwasicy metabolicznej należy odstawić chlorowodorek metforminy i niezwłocznie umieścić pacjenta w szpitalu. Przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć stężenie kreatyniny w osoczu krwi i regularnie powtarzać oznaczenia w trakcie leczenia: nie rzadziej niż raz do roku u chorych z prawidłową czynnością nerek; nie rzadziej niż 2-4 razy do roku u pacjentów ze stężeniem kreatyniny w surowicy na górnej granicy normy i u pacjentów w podeszłym wieku. Szczególną ostrożność należy zachować w sytuacjach, gdy może dojść do zaburzeń czynności nerek, na przykład przy rozpoczęciu terapii lekami hipotensyjnymi lub moczopędnymi oraz rozpoczęcie leczenia NLPZ. Donaczyniowe podawanie środków kontrastujących zawierających jod, stosowane przy badaniach radiologicznych, może prowadzić do niewydolności nerek. Może to powodować gromadzenie metforminy, co może zwiększać ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej. Przed badaniem lub w momencie rozpoczęcia badania należy odstawić metforminę i nie podawać jej przez 48 h po badaniu, a wdrożyć ją ponownie dopiero po potwierdzeniu prawidłowej czynności nerek w badaniu laboratoryjnym. Metforminę należy odstawić 48 h przed planowanymi operacjami chirurgicznymi wykonywanymi w znieczuleniu ogólnym, rdzeniowym lub zewnątrzoponowym. Leczenie można wdrożyć ponownie nie wcześniej, niż 48 h po operacji lub przy powrocie do żywienia doustnego oraz jedynie po potwierdzeniu prawidłowej czynności nerek. U dzieci i młodzieży należy potwierdzić diagnozę cukrzycy typu 2 zanim rozpocznie się leczenie chlorowodorkiem metforminy. Kontrolowane badania kliniczne, które trwały 1 rok nie potwierdziły wpływu chlorowodorku metforminy na proces wzrostu i dojrzewania, ale brak wyników długoterminowych badań dotyczących tego zagadnienia - zaleca się wnikliwą obserwację w zakresie tych parametrów, szczególnie przed okresem dojrzewania. U dzieci w wieku od 10 do 12 lat, ze względu na ograniczone dane, zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności. W trakcie terapii w regularnych odstępach czasu należy wykonywać rutynowe badania laboratoryjne stosowane do kontroli cukrzycy. Chlorowodorek metforminy stosowany w monoterapii nie powoduje hipoglikemii, ale należy zachować ostrożność przy stosowaniu chlorowodorku metforminy w połączeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika.

Ciąża i laktacja

Gdy pacjentka planuje ciążę oraz w czasie ciąży, zaleca się, aby cukrzycy nie leczyć metforminą, ale stosować insulinę w celu utrzymania stężenia glukozy w zakresie możliwie najbliższym wartości prawidłowych, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia wad płodu związanych z nieprawidłowym stężeniem glukozy we krwi. Ograniczone dane dotyczące stosowania metforminy u kobiet w ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko występowania wad wrodzonych. Metformina przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca się karmienia piersią w czasie leczenia metforminą. Decyzję o tym, czy przerwać karmienie piersią, należy podjąć po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią i potencjalnego ryzyka występowania objawów niepożądanych u dziecka.

Działania niepożądane

Bardzo często: nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha i utrata apetytu, występujące najczęściej na początku leczenia i w większości przypadków ustępujące samoistnie (aby im zapobiec zaleca się przyjmowanie preparatu w 2-3 dawkach na dobę, w czasie lub po posiłku; stopniowe zwiększenie dawki może spowodować wzrost tolerancji ze strony przewodu pokarmowego). Często: zmiana smaku. Bardzo rzadko: rumień, świąd, pokrzywka, kwasica mleczanowa, zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 ze spadkiem jej stężenia w surowicy podczas długotrwałego stosowania metfominy (może być to brane pod uwagę jako możliwa przyczyna wystąpienia u pacjentów niedokrwistości megaloblastycznej), nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zapalenie wątroby. Działania niepożądane w populacji dzicięcej (10-16 lat) mają podobny charakter i nasilenie jak w populacji osób dorosłych.

Interakcje

W trakcie leczenia należy unikać picia alkoholu lub zażywania leków zawierających alkohol, ze względu na wzrost ryzyka wystąpienia kwasicy mleczanowej w ostrym zatruciu alkoholem, w szczególności w przypadku: głodzenia lub niedożywienia, niewydolności wątroby. Donaczyniowe podanie środków kontrastujących zawierających jod może prowadzić do niewydolności nerek, prowadząc do kumulacji metforminy i zwiększenia zagrożenia wystąpieniem kwasicy mleczanowej. Przed badaniem lub w momencie rozpoczęcia badania należy odstawić chlorowodorek metforminy i nie podawać jej przez 48 h po badaniu, a wdrożyć ją ponownie dopiero po potwierdzeniu prawidłowej czynności nerek w badaniu laboratoryjnym. Przy jednoczesnym stosowaniu leków o własnym działaniu hiperglikemizującym (np. glikokortykosteroidy do podawania ogólnego i miejscowego i sympatykomimetyki) konieczne może być częstsze wykonywanie badania stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia. Jeżeli jest to konieczne, w czasie leczenia tymi lekami oraz po ich odstawieniu należy zmodyfikować dawkę metforminy. Leki moczopędne, zwłaszcza diuretyki pętlowe, mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej ze względu na możliwość zaburzenia czynność nerek. Leki przenoszone przez transporter kationów organicznych-2 (OCT2) np. ranolazyna lub cymetydyna: ekspozycja na metforminę (1000 mg 2 razy na dobę) w osoczu wzrosła 1,4 i 1,8 krotnie u pacjentów z cukrzycą typu II, którym podawano jednocześnie ranolazynę w dawce odpowiednio 500 mg i 1000 mg 2 razy na dobę; cymetydyna w dawce 400 mg 2 razy na dobę zwiększała AUC metforminy o 50%, a Cmax o 81%. W związku z tym w przypadku równoczesnego podawania leków w postaci kationów usuwanych na drodze wydzielania kanalikowego, należy rozważyć ścisłe monitorowanie kontroli glikemii, dostosowanie dawki w ramach zalecanego dawkowania lub zmianę metody leczenia cukrzycy. Inhibitory ACE mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia glukozy we krwi. Jeżeli jest to konieczne, w czasie leczenia innym lekiem i po jego przerwaniu należy zmodyfikować dawkę leku przeciwcukrzycowego.

Dawkowanie

Doustnie. Leczenie cukrzycy typu 2. Dorośli. W monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: zazwyczaj początkowa dawka wynosi 500 mg lub 850 mg 2-3 razy na dobę w czasie lub po posiłku. Po 10-15 dniach dawkę należy zmodyfikować na podstawie pomiaru stężenia glukozy we krwi. Maksymalna zalecana dawka wynosi 3 g na dobę, podawana w 3 dawkach. Jeśli planowane jest zastąpienie innego doustnego leku przeciwcukrzycowego metforminą, należy lek ten odstawić i rozpocząć leczenie metforminą w dawce wskazanej powyżej. W skojarzeniu z insuliną: metformina i insulina mogą być stosowane jednocześnie w celu uzyskania lepszej kontroli stężenia glukozy we krwi. Metformina jest podawana w zazwyczaj stosowanej dawce początkowej 500 mg lub 850 mg 2-3 razy na dobę, natomiast dawka insuliny jest dobierana na podstawie wyników stężenia glukozy we krwi. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę metforminy należy zmodyfikować na podstawie oceny czynności nerek. Dzieci i młodzież powyżej 10 lat. W monoterapii i w skojarzeniu z insuliną: zazwyczaj początkowa dawka wynosi 500 mg lub 850 mg raz na dobę w czasie lub po posiłku. Po 10-15 dniach dawkę należy zmodyfikować na podstawie pomiaru stężenia glukozy we krwi. Maksymalna zalecana dawka wynosi 2 g na dobę, podawana w 2-3 dawkach. Stan przedcukrzycowy (tylko dawki 500 mg i 850 mg). W monoterapii: zwykle zalecana dawka to 500 mg lub 850 mg 2 razy na dobę w czasie lub po posiłku. Lekarz ocenia, czy leczenie należy kontynuować, na postawie regularnego badania poziomu glikemii oraz czynników ryzyka. Sposób podania. Lek podawać w czasie lub po posiłku. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję ze strony przewodu pokarmowego. Tabl. 1000 mg można podzielić na równe dawki.

Uwagi

Wszyscy pacjenci powinni kontynuować stosowanie diety zapewniającej prawidłowy rozkład spożycia węglowodanów w ciągu dnia; pacjenci z nadwagą powinni kontynuować dietę z ograniczeniem kalorii. Metformina stosowana w monoterapii nie wywołuje hipoglikemii i dlatego lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże należy ostrzec pacjentów, że w przypadku łącznego stosowania metforminy z innymi lekami przeciwcukrzycowymi (pochodne sulfonylomocznika, insulina lub meglitynidy) istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

Pharmindex