Znajdź lek

Vigrande

Działanie

Sildenafil jest silnym selektywnym inhibitorem swoistej dla cGMP fosfodiesterazy typu 5, która w ciałach jamistych odpowiedzialna jest za rozkładanie cGMP. Jego działanie powoduje wzwód poprzez działanie obwodowe. Sildenafil szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po około 1 h. Biodostępność wynosi około 41%, pokarm zmniejsza biodostępność. Z białkami osocza wiąże się w 96%. Jest metabolizowany w wątrobie, główny metabolit - N-demetylosildenafil, wykazuje aktywność farmakologiczną. T0,5 dla sildenafilu wynosi 3-5 h, dla N-demetylosildenafilu - 4 h. Około 80% przyjętej dawki leku jest wydalane w postaci metabolitów z kałem, 13% z moczem.

Wskazania

Zaburzenia erekcji, polegające na niemożności osiągnięcia lub utrzymania wzwodu prącia wystarczającego do odbycia satysfakcjonującego stosunku płciowego. Do skutecznego działania preparatu niezbędna jest stymulacja seksualna.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na sildenafil lub pozostałe składniki preparatu. Równoczesne podawanie sildenafilu z lekami uwalniającymi tlenek azotu lub azotanami, ze względu na nasilanie działania hipotensyjnego. Ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego tj. niestabilna dławica piersiowa lub ciężka niewydolność serca. Utrata widzenia w jednym oku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego, niezależnie czy epizod ten wiązał się z uprzednią ekspozycją na inhibitory PDE5. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, niedociśnienie tętnicze (ciśnienie tętnicze < 90/50 mmHg). Niedawno przebyty udar lub zawał mięśnia sercowego. Stwierdzone dziedziczne zmiany degeneracyjne siatkówki (tj. retinitis pigmentosa).

Środki ostrożności

Nie stosować u kobiet, dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Podawać po rozważeniu korzyści i zagrożeń pacjentom z zaburzeniami krzepnięcia lub czynną chorobą wrzodową. Stosować ostrożnie u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (tj. zagięcie, zwłóknienie ciał jamistych lub choroba Peyroniego) lub u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do priapizmu (tj. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi czy białaczka). Nie jest zalecane stosowanie sildenafilu w skojarzeniu z innymi metodami leczenia zaburzeń wzwodu. Preparat należy odstawić w razie wystąpienia nagłych zaburzeń widzenia. Sildenafil wykazuje właściwości wazodylatacyjne, wywołując niewielkie i przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, stąd należy ocenić czy pacjenci z niektórymi współistniejącymi schorzeniami mogą być podatni na niekorzystne działanie wazodylatacyjne, szczególnie w połączeniu z aktywnością seksualną. Zwiększoną wrażliwość na wazodylatatory wykazują pacjenci z lewokomorowym zaburzeniem odpływu krwi (np. zwężeniem ujścia aorty czy kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu) oraz z rzadkim zespołem atrofii wielonarządowej, objawiającym się jako silne zaburzenia autnomicznej regulacji ciśnienia krwi.

Ciąża i laktacja

Nie stosować u kobiet.

Działania niepożądane

Bardzo często: ból głowy. Często: zawroty głowy; zaburzenia widzenia, zaburzenia widzenia barw; uczucie zatkanego nosa; niestrawność; uderzenia gorąca. Niezbyt często: przyspieszona akcja serca; kołatanie serca, tachykardia; senność, niedoczulica; zaburzenia spojówek, zaburzenia oka, zaburzenia łzawienia, inne zaburzenia oka; zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, szum w uszach; wymioty, nudności, suchość w jamie ustnej; wysypka skórna; ból mięśni; ból w klatce piersiowej, zmęczenie. Rzadko: zawał mięśnia sercowego, migotanie przedsionków; udar naczyniowy mózgu, omdlenia; utrata słuchu; krwawienie z nosa; nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze; reakcje nadwrażliwości. Częstość nieznana: arytmia komorowa, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa; przemijający napad niedokrwienny, drgawki, drgawki nawracające; nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, zamknięcie naczyń siatkówki, ubytki pola widzenia; priapizm, przedłużona erekcja.

Interakcje

Nie zaleca się jednoczesnego podawania sildenafilu i rytonawiru, a maksymalna dawka sildenafilu nie może bezwzględnie przekraczać 25 mg w ciągu 48 h. Nikorandyl może powodować ciężkie interakcje z sildenafilem. Należy zachować ostrożność podczas podawania sildenafilu pacjentom przyjmującym leki α-adrenolityczne, ponieważ ich jednoczesne stosowanie może prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego. Wystąpienie tych objawów jest prawdopodobne w ciągu 4 h od przyjęcia preparatu. W celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, pacjenci leczeni lekami α-adrenolitycznymi powinni być hemodynamicznie stabilni przed rozpoczęciem leczenia sildenafilem. Inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna, sakwinawir) oraz sok grejpfrutowy powodują zwiększenie stężenie sildenafilu we krwi. Jednorazowe dawki leków zobojętniających (tlenek magnezu, tlenek glinu) nie wpływały na biodostępność sildenafilu. Sildenafil nie nasilał wydłużenia czasu krwawienia wywołanego przez kwas acetylosalicylowy oraz nie nasilał hipotensyjnego działania alkoholu u zdrowych ochotników, u których największe stężenie alkoholu wynosiło 80 mg/dl. Nie wykazano klinicznie istotnych interakcji podczas jednoczesnego stosowania sildenafilu z: lekami z grupy inhibitorów cytochromu CYP2C9 (tolbutamid, warfaryna, fenytoina), CYP2D6 (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), tiazydowymi lekami moczopędnymi i lekami pokrewnymi, diuretykami pętlowymi i oszczędzającymi potas, inhibitorami ACE, antagonistami kanału wapniowego, antagonistami receptorów β-adrenergicznych, lekami indukującymi cytochrom P-450 (barbiturany, ryfampicyna) oraz nieswoistymi inhibitorami fosfodiesterazy (teofilina, dipirydamol).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 50 mg, ok 1h przed aktywnością seksualną. Dawka może być zmniejszona do 25 mg lub zwiększona do dawki maksymalnej - 100mg. Nie zaleca się stosowania preparatu częściej niż 1 raz na dobę. Pokarm opóźnia działanie leku. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i zaburzeniami czynności wątroby (np. z marskością wątroby) należy rozważyć stosowanie dawki 25 mg, a w zależności od skuteczności i tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 50-100 mg.

Uwagi

Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badanie przedmiotowe i podmiotowe pacjenta, w celu rozpoznania zaburzeń wzwodu i określenia ich przyczyny oraz ocenę stanu układu sercowo-naczyniowego pacjenta.

Pharmindex