Nowy sklep

już ON-LINE

Vostar

Działanie

Lek z grupy NLPZ (pochodna kwasu octowego) o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej. Szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, pokarm może zmniejszać ilość wchłanianego leku. Średnie stężenie maksymalne we krwi osiągane jest po ok. 30 min. od przyjęcia 25 mg (2 tabl.). Około połowa dawki jest szybko metabolizowana w wątrobie (efekt pierwszego przejścia). 99,7% leku wiąże się z białkami osocza. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie uzyskuje maksymalne stężenie po 2-4 h od osiągnięcia maksymalnego stężenia we krwi. Metabolizowany jest w wątrobie do pochodnych fenolowych, z których dwie wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak. Metabolity w postaci glukuronidów wydalane są z moczem (około 60%), pozostała część z żółcią. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 1-2 h. Nie obserwuje się kumulacji nie zmienionej substancji czynnej u pacjentów z niewydolnością nerek przy zalecanym schemacie dawkowania. U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same jak u osób bez chorób wątroby.

Wskazania

Ból łagodny do średnio nasilonego: ból reumatyczny, ból głowy, ból zęba, ból miesiączkowy (pierwotnie bolesne miesiączkowanie), ostry ból kręgosłupa w odcinku lędźwiowym, ból mięśni i ból stawów. Obniżanie gorączki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na diklofenak lub pozostałe składniki preparatu. Krwawienia lub perforacje przewodu pokarmowego związane ze stosowaniem leków NLPZ w wywiadzie. Czynne lub nawracające owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy lub krwawienie z przewodu pokarmowego (tj. dwa lub więcej osobnych epizodów zdiagnozowanego owrzodzenia lub krwawienia). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, nerek lub serca. Ciężka trombocytopenia. Krwawienie o charakterze mózgowo-naczyniowym, inne czynne krwawienie lub zaburzenia krzepnięcia. Skaza krwotoczna. Zahamowanie czynności szpiku kostnego. Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), nie należy stosować preparatu, u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn może być przyczyną wystąpienia napadu astmy, pokrzywki lub ostrego zapalenia błony śluzowej nosa. III trymestr ciąży. Nadwrażliwość na orzeszki ziemne lub soję (możliwość reakcji alergicznych ze względu na zawartość lecytyny sojowej). Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów ze stwierdzoną zastoinową niewydolnością serca (klasy II-IV wg NYHA), chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgowych; u tych pacjentów należy dokonać weryfikacji leczenia.

Środki ostrożności

Korzyści ze stosowania diklofenaku przewyższają ryzyko, jednakże obecnie dostępne dane wskazują na zwiększenie ryzyka występowania zdarzeń zakrzepowych tętnic w związku ze stosowaniem diklofenaku, podobne do obserwowanego w przypadku stosowania selektywnych inhibitorów COX-2. U pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), należy ostrożnie rozważyć rozpoczęcie leczenia diklofenakiem. U wszystkich pacjentów diklofenak należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce i przez okres nie dłuższy niż to konieczne do kontrolowania objawów. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci poniżej 14 lat. Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi NLPZ podawanymi ogólnie, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2 (możliwość nasilenia działań niepożądanych). Szczególną ostrożność zachować u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie powikłaną krwotokiem lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku - u tych pacjentów, a także u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki zwiększające ryzyko krwawień lub owrzodzeń przewodu pokarmowego (podawane ogólnie kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, SSRI) należy rozważyć zastosowanie leczenia skojarzonego w połączeniu z lekami działającymi ochronnie tj.: inhibitory pompy protonowej lub mizoprostol. Ostrożnie stosować u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub chorobą Crohna, zaburzeniami przewodu pokarmowego w wywiadzie, z zaburzeniami czynności wątroby, z porfirią wątrobową, u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi oraz bólami głowy (przy podejrzeniu bólu z powodu nadużywania leków przeciwbólowych). Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, leczonych cyklosporyną lub diuretykami oszczędzającymi potas, a także u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii (np. po zabiegach chirurgicznych) ze względu na ryzyko wystąpienia retencji płynów lub obrzęków - należy monitorować czynność nerek i potasu. Podczas leczenia, szczególnie długotrwałego monitorować czynność wątroby, nerek oraz wskaźniki hematologiczne oraz poziom glikemii u pacjentów leczonych lekami przeciwcukrzycowymi. Bardzo ostrożnie stosować u pacjentów z zatrzymaniem płynów i obrzękami. Przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) i przez długi okres czasu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polip nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub z przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego, jak również u pacjentów, u których stwierdzono uczulenie na inne substancje, które powodują reakcje skórne, świąd lub pokrzywkę. Należy przerwać stosowanie preparatu w przypadku, gdy wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, wysypka skórna, uszkodzenia błony śluzowej lub inne objawy nadwrażliwości oraz jeśli utrzymują się lub pogarszają nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, a także przy klinicznych oznakach lub objawach wskazujących na zaburzenia wątroby. Preparat może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia. Należy rozważyć przerwanie stosowania leku na co najmniej 1 dzień przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, z powodu ryzyka wystąpienia przedłużonego czasu krwawienia. Zaleca się stosowanie najmniejszych zalecanych dawek u osłabionych pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z małą masą ciała.

Ciąża i laktacja

W I i II trymestrze ciąży stosować tylko w przypadku, gdy jest to bezwzględnie niezbędne (dawka powinna być tak niska, a czas trwania tak krótki, jak to tylko możliwe). Stosowanie w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane, gdyż może spowodować zahamowanie kurczliwości macicy, przedłużony czas krwawienia, przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne oraz zaburzenia czynności nerek u płodu z możliwością wystąpienia ich niewydolności i małowodzia. Lek przenika w niewielkiej ilości do mleka kobiet karmiących piersią; jednakże ryzyko uszkodzenia dziecka wydaje się nieprawdopodobne jeśli matka otrzymuje dawki terapeutyczne. W ocenie karmienia piersią należy uwzględnić korzyści dla matki wynikające z leczenia w stosunku do korzyści z karmienia piersią dla dziecka. Lek może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet - nie zaleca się podawania kobietom planującym ciążę. U kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub, u których podejrzewana jest bezpłodność, należy rozważyć odstawienie preparatu.

Działania niepożądane

Bardzo często: biegunka, niestrawność. Często: zwiększenie aktywności aminotransferaz, ból głowy, zawroty głowy, szumy uszne, nudności, wymioty, ból brzucha, wzdęcie, utrata apetytu, zaparcie, owrzodzenie przewodu pokarmowego (z lub bez krwawienia, z perforacją), krwawienie z przewodu pokarmowego, wysypka, świąd, zatrzymanie płynów, nadciśnienie tętnicze, obrzęk. Niezbyt często: znaczące zwiększenie aktywności transaminaz, niewydolność serca u pacjentów z zaburzeniami czynności serca, trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym hemolityczna i aplastyczna), skurcz oskrzeli, astma (w tym duszność), zapalenie przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, zaburzenia czynności nerek z zaburzeniami stężenia potasu i sodu i obrzękami, pokrzywka, egzema, zapalenie skóry, zapalenie błony śluzowej nosa, reakcje nadwrażliwości, zapalenie wątroby, żółtaczka, bezsenność, pobudzenie, depresja, rozdrażnienie, niepokój. Rzadko: kołatanie serca, niewydolność serca, agranulocytoza, anemia hemolityczna (w tym kilka przypadków śmiertelnych), zahamowanie agregacji płytek i przedłużony czas krwawienia, zmniejszona świadomość, zapalenie jelita (w tym zapalenie jelita z krwawieniem i nasileniem owrzodzenia jelita lub choroba Crohna), zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie języka, zmiany patologiczne w przełyku, zwężenie jelita, zapalenie trzustki, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych, rumień, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, utrata włosów, fototoksyczne zapalenie skóry, plamica, plamica alergiczna, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne w tym hipotensja i wstrząs, zaburzenia wątroby, impotencja. Bardzo rzadko: bóle w klatce piersiowej, zawał serca, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, drżenie, zaburzenia smaku, zdarzenia mózgowo-naczyniowe, zaburzenia wzroku, zamazane widzenie, podwójne widzenie, zaburzenia słuchu, zapalenie płuc, reakcje pęcherzowe, zespół Stevens-Johnsona, toksyczno-rozpływna martwica naskórka (zespół Lyella), rabdomioliza prowadząca do niewydolności nerek, jałowe zapalenie opon mózgowych, zapalenie naczyń, obrzęk angioneurotyczny (w tym obrzęk twarzy), piorunujące zapalenie wątroby, zaostrzenie porfirii, dezorientacja, koszmary senne, zaburzenia psychotyczne.

Interakcje

Preparat podawany jednocześnie z lekami zawierającymi lit lub digoksynę może zwiększać ich stężenie w osoczu, zaleca się monitorowanie stężenia litu lub digoksyny podczas leczenia skojarzonego. Zaleca się ostrożność podczas stosowania NLPZ w czasie krótszym niż 24 h, przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i zwiększenie działania toksycznego tej substancji. Diklofenak może zwiększyć działanie nefrotoksyczne cyklosporyny i takrolimusu, w związku z tym diklofenak powinien być podawany w dawkach mniejszych niż u pacjentów nie otrzymujących tych leków. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwzakrzepowymi i antyagregacyjnymi ze względu na możliwość ryzyko krwawienia - zaleca się uważne monitorowanie pacjentów. Jednoczesne stosowanie z lekami moczopędnymi lub lekami zmniejszającymi ciśnienie tętnicze krwi (np. leki blokujące receptory β-adrenergiczne, inhibitory ACE) może spowodować zmniejszenie ich działania przeciwnadciśnieniowego; należy zachować ostrożność podczas leczenia skojarzonego. Z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia działania nefrotoksycznego, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów ACE; u pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Podczas jednoczesnego stosowania leków oszczędzających potas należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy. Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych, dotyczących przewodu pokarmowego. Diklofenak można podawać jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne. Jednakże obserwowano pojedyncze przypadki zarówno działania hipoglikemizującego jak i hiperglikemizującego, które spowodowały konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem; z tego powodu monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne podczas jednoczesnej terapii. Jednoczesne stosowanie NLPZ i SSRI może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Lek powinien być przyjmowany na 4 godziny przed cholestyraminą i kolestypolem ze względu na zmniejszoną absorpcję diklofenaku z przewodu pokarmowego.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci ≥14 rż. Początkowo 2 tabletki, potem 1-2 tabletki co 4 do 6 godzin; maksymalna dawka dobowa wynosi 6 tabletek (75 mg). Czas trwania leczenia: 3 dni. Zaleca się dostosowywanie dawki u osłabionych pacjentów w podeszłym wieku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Tabl. należy połknąć w całości, popijając wodą, najlepiej przed jedzeniem.

Uwagi

Pacjenci, u których podczas leczenia preparatem wystąpi zmęczenie, zawroty głowy. nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Pharmindex