Znajdź lek

Aerosonit

Spis treści

Działanie

Lek rozszerzający naczynia krwionośne z grupy organicznych azotanów. Mechanizm działania polega na dostarczeniu egzogennego tlenku azotu do komórek środbłonka oraz mięśni gładkich, co powoduje rozszerzenie naczyń. Diazotan izosorbidu po wniknięciu do komórki mięśnia gładkiego ulega redukcji do NO. Tlenek azotu po połączeniu z grupą sulfhydrylową tworzy S-nitrozotiol reagujący z cyklazą guanylową w wyniku czego powstaje cGMP, który powoduje rozkurcz naczynia. Preparat silnie rozszerza naczynia żylne i tętnicze, w tym tętnice wieńcowe. Zmniejsza napływ krwi do serca (zmniejszenie obciążenia wstępnego), zmniejsza objętość i ciśnienie późnoskurczowe w komorach oraz ciśnienie zaklinowania w tętnicy płucnej. Mniejszy jest wpływ na naczynia tętnicze powodujący obniżenie systemowego oporu obwodowego i obciążenia następczego. Redukcja obu tych obciążeń prowadzi do zmniejszenia zużycia tlenu przez serce. Skutkiem tych działań jest ustąpienie bólu wieńcowego. Po podaniu na błonę śluzową jamy ustnej działanie leku występuje po 1 min i utrzymuje się do 2 h. Zmienność efektu terapeutycznego może zależeć od pory podania preparatu. Po podaniu leku w postaci aerozolu doustnego wchłanianie jest bardzo dobre i prawie natychmiastowe. Dostępność biologiczna wynosi średnio 40-60%. Stężenie maksymalne osiągane jest po 10-15 min. Wiązanie z białkami osocza dochodzi do 28%. Podanie leku w postaci aerozolu pozwala na znaczne ograniczenie efektu pierwszego przejścia (metabolizmu wątrobowego). Biologiczny T0,5 wynosi ok. 1 h.

Wskazania

Profilaktyka i leczenie objawowe choroby niedokrwiennej serca. Zawał serca.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na diazotan izosorbidu, inne azotany, azotyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Ostry zawał mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem napełniania lewej komory serca (w tym świeży zawał ściany dolnej). Kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu. Zaciskające zapalenie osierdzia. Tamponada serca. Ostra niewydolność krążenia (wstrząs, zapaść naczyniowa). Bardzo niskie ciśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mmHg). Uraz głowy i krwotok mózgowy. Ciężka niedokrwistość. Hipowolemia. Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy 5, np. syldenafilu.