Znajdź lek

Cezera

Działanie

Lewocetyryzyna (R-enancjomer cetyryzyny) jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Hamuje przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. Działanie lewocetyryzyny w dawce równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jaki i błonę śluzową nosa. Lewocetyryzyna szybko i w znacznym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w czasie 0,9 h. Stan stacjonarny jest osiągany po 2 dniach stosowania. W 90% wiąże się z białkami osocza. Jest w niewielkim stopniu metabolizowana (<14%). T0,5 u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 h. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem - średnio 85,4% podanej dawki. Z kałem wydalane jest 12,9% dawki.

Wskazania

Leczenie objawowe alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki u dorosłych oraz dzieci w wieku ≥6 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować podczas jednoczesnego przyjmowania z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Objawy te mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. Nie zaleca się stosowania tabl. powl. u dzieci poniżej 6 lat, ponieważ ta forma leku nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki, zaleca się stosowanie postaci farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Prawdopodobnie  lewocetyryzyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią, w związku z czym u niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.

Działania niepożądane

Często: bóle głowy, senność, suchość w jamie ustnej, zmęczenie. Niezbyt często: astenia, ból brzucha. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu lewocetyryzyny do obrotu - częstość nieznana: nadwrażliwość (w tym anafilaksja), zwiększone łaknienie, agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary senne, drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych, zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego), kołatanie serca, tachykardia, duszność, nudności, wymioty, biegunka, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka, bóle mięśni, ból stawów, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, obrzęk, zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań interakcji z lewocetyryzyną (w tym brak badań z substancjami indukującymi CYP3A4). Badania z racemiczną cetyryzyną nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem oraz pseudoefedryną). W badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę) klirens cetyryzyny zmniejszył się w niewielkim stopniu (o 16%); natomiast teofiliny pozostał niezmieniony podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%). Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość wchłaniania. U pacjentów wrażliwych jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi lekami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci ≥6 lat: 5 mg na dobę (1 tabl.). Dzieci w wieku 2-6 lat: nie można dostosować dawki lewocetyryzyny w postaci tabl. powl. Zaleca się podawanie lewocetyryzyny w postaci farmaceutycznej przeznaczonej do stosowania u dzieci. W okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy <4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg.) leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tyg. i utrzymujące się dłużej niż 4 tyg.) można kontynuować leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmuje co najmniej 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie klinicznie z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do jednego roku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy ustalić indywidualnie w zależności od stopnia niewydolności nerek: prawidłowa czynnosć nerek (CCr ≥80 ml/min): 1 tabl raz na dobę; łagodne zaburzenia czynności nerek (CCr 50-79 ml/min): 1 tabl. raz na dobę; umiarkowane zaburzenia czynności nerek (CCr 30-49 ml/min):1 tabl. co 2 dni; ciężkie zaburzenia czynności nerek (CCr < 30 ml/min):1 tabl. co 3 dni; schyłkowa choroba nerek - pacjenci dializowani (CCr <10 ml/min): stosowanie przeciwskazane. U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek należy indywidualnie dostosować dawkę biorąc pod uwagę klirens nerkowy oraz masę ciała pacjenta. Brak specyficznych danych dla dzieci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki. Sposób podania. Tabl. należy połykać w całości, popijając płynem; przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki raz na dobę.

Uwagi

Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanych dawkach osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów może wystąpić senność, zmęczenie i astenia podczas stosowania lewocetyryzyny. Pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na preparat.

Pharmindex