Znajdź lek

Effortil

Spis treści

Działanie

Lek sympatykomimetyczny o wysokim powinowactwie do receptorów α1 i β1. W wyższych dawkach może również aktywować receptory β2. Zwiększa kurczliwość mięśnia serca oraz zwiększa pojemność minutową serca (rzut serca) przez zwiększenie objętości wyrzutowej. Dodatkowo zwiększa tonus żylny i ośrodkowe ciśnienie żylne, prowadząc do wzrostu objętości krwi krążącej. Wykazuje dodatnie działanie inotropowe u pacjentów z prawidłową lub nieznacznie zaburzoną czynnością serca. Zwiększa skurczowe ciśnienie tętnicze w większej mierze niż ciśnienie rozkurczowe, obserwowano też nieznacznie działanie chronotropowe. U pacjentów z zaburzeniami czynnościowymi układu sercowo-naczyniowego może prowadzić do złagodzenia objawów takich jak zawroty głowy, zmęczenie i tendencja do omdleń oraz stabilizacji parametrów hemodynamicznych. Na skutek efektu „pierwszego przejścia” biodostępność leku po podaniu w postaci roztworu doustnego wynosi ok. 8%. Ok. 23% leku wiąże się z białkami osocza. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 10 mg w postaci roztworu doustnego Cmax (mediana) występuje po ok. 30 min. Eliminacja etylefryny odbywa się głównie drogą rozkładu metabolicznego. Podstawowy metabolit powstaje poprzez sprzężenie z resztą kwasu siarkowego. Nie ma danych wskazujących na aktywność któregokolwiek metabolitu. Końcowy T0,5 wynosi ok. 2 h. 75-80% leku wydalane jest w moczu.

Wskazania

Niedociśnienie tętnicze objawowe lub ortostatyczne (zależne od pozycji ciała), ogólnie związane z objawami takimi jak zawroty głowy, niewytłumaczalne uczucie zmęczenia, rozmyte widzenie lub utrata widzenia, uczucie osłabienia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadciśnienie tętnicze. Nadczynność tarczycy. Guz chromochłonny nadnerczy (phaeochromocytoma). Jaskra z wąskim kątem. Przerost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu. Choroba wieńcowa. Zdekompensowana niewydolność serca. Kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu komory lewej. Zwężenie zastawek serca lub dużych tętnic. I trymestr ciąży. Karmienie piersią.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z tachykardią, zaburzeniami rytmu serca lub ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego, u pacjentów z cukrzycą oraz u pacjentów z nadczynnością tarczycy. Preparat zawiera parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego) oraz pirosiarczyn sodu, który może rzadko powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. W II i trzecim trymestrze ciąży lek może być stosowany jedynie po wnikliwym rozważeniu ryzyka i korzyści stosowania. Etylefryna może zaburzać krążenie krwi w macicy i łożysku i powodować zwiotczenie mięśnia macicy. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ nie można wykluczyć przenikania leku do mleka matki.

Działania niepożądane

Często: ból głowy. Niezbyt często: niepokój, bezsenność, drżenie, niepokój ruchowy, zawroty głowy, kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, nudności. Częstość nieznana: nadwrażliwość (reakcje alergiczne), dusznica bolesna, wzrost ciśnienia tętniczego krwi, nadmierne pocenie się.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie guanetydyny, rezerpiny, hormonów tarczycy, sympatykomimetyków lub innych leków wykazujących działanie sympatykomimetyczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO) może nasilać działanie preparatu. Halogenowe pochodne węglowodorów alifatycznych oraz glikozydy nasercowe w wyższych dawkach mogą zwiększać działanie na serce leków działających sympatykomimetycznie, prowadząc do występowania zaburzeń rytmu serca. Dihydroergotamina zwiększa wchłanianie jelitowe preparatu, a przez to nasila jego działanie. Atropina może nasilać działanie preparatu i przyspieszać czynność serca. Działanie leków przeciwcukrzycowych polegające na obniżeniu poziomu cukru we krwi może być osłabione. Leki blokujące receptory adrenergiczne (leki α- i β-adrenolityczne) mogą całkowicie lub częściowo usunąć efekt działania etylefryny. Leczenie z zastosowaniem leków β-adrenolitycznych może wywołać bradykardię odruchową.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 6 rż.: 10-20 kropli 3 razy na dobę. Dzieci 2-6 rż.: 5-10 kropli 3 razy na dobę. Dzieci poniżej 2 rż.: 2-5 kropli 3 razy na dobę. Sposób podania. Krople powinny być przyjmowane z płynem. Szczególnie szybkie działanie można osiągnąć, jeżeli lek jest podawany przed posiłkami

Uwagi

Stosowanie etylefryny podczas zawodów sportowych skutkuje dodatnim wynikiem badań w kierunku pozaklinicznego stosowania leków (tj. badań antydopingowych). Podczas stosowania preparatu mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy - należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń.

Pharmindex