Znajdź lek

Gutron

Spis treści

Działanie

Midodryna jest pro-lekiem, który po podaniu doustnym, przekształcany jest na drodze hydrolizy enzymatycznej do czynnego metabolitu - deglimidodryny, która pobudza wybiórczo obwodowe receptory α1-adrenergiczne. Nie działa na receptory β-adrenergiczne mięśnia sercowego. Po podaniu midodryny dochodzi do zwiększenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi, jak również do odruchowej bradykardii. Zwiększenie ciśnienia krwi zasadniczo spowodowane jest poprzez obkurczenie drobnych żył i, w mniejszym stopniu, tętniczek, tj. przez zwiększenie oporu obwodowego. Deglimidodryna zmniejsza nieznacznie pojemność minutową serca i przepływ krwi przez nerki. Midodryna, działając na pęcherz moczowy zwiększa napięcie mięśniowe zwieracza pęcherza i tym samym opóźnia opróżnienie pęcherza. Po podaniu doustnym midodryna wchłania się szybko i niemal całkowicie: Cmax osiąga w ciągu 30 min. Maksymalne stężenie deglimidodryny w osoczu u zdrowych ochotników i pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym występuje w ciągu ok. 1 h. Całkowita biodostępność midodryny (w postaci deglimidodryny) wynosi 93% po podaniu doustnym. Midodryna jest metabolizowana w drodze rozkładu enzymatycznego w różnych tkankach (także w wątrobie) do farmakologicznie czynnego metabolitu: deglimidodryny. Midodryna i jej metabolity są niemal całkowicie wydalane z moczem w ciągu 24 h, ok. 40-60% w postaci aktywnego, głównego metabolitu, 2-5% w postaci niezmetabolizowanej midodryny, reszta jako farmakologiczne nieaktywne metabolity. Należy uwzględnić możliwość przeniknięcia przez midodrynę bariery krew-mózg. T0,5 w fazie eliminacji z osocza midodryny wynosi 0,49 h, a jej czynnego metabolitu - 2-4 h.

Wskazania

Leczenie ciężkiego niedociśnienia ortostatycznego spowodowanego zaburzeniami czynności autonomicznego układu nerwowego, gdy nie ma możliwości leczenia przyczynowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie organiczne schorzenia serca i układu krwionośnego, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca. Ciężkie choroby naczyniowe zarostowe lub spastyczne (np. niedrożność i skurcz naczyń mózgowych). Ostre zapalenie nerek, ciężka niewydolność nerek, przerost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu, mechaniczne upośledzenie oddawania moczu, zatrzymanie moczu. Cukrzycowa retinopatia proliferacyjna. Guz chromochłonny nadnerczy (phaeochromocytoma). Nadczynność tarczycy. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Ciąża i kamienie piersią.