Znajdź lek

Lecetax

Działanie

Lewocetyryzyna (R-enancjomer cetyryzyny) jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Działanie lewocetyryzyny w dawce równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i błonę śluzową nosa. Lewocetyryzyna hamuje indukowaną przez eotaksynę przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. Wykazano, że łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkania nosa. Lewocetyryzyna po podaniu doustnym wchłania się szybko i w znacznym stopniu. Cmax w osoczu występuje po 0,9 h od podania. W 90% wiąże się z białkami osocza. T0,5 w osoczu u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 h. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, średnio 85,4% dawki. Z kałem wydalane jest 12,9% dawki. Lewocetyryzyna wydala się zarówno wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego.

Wskazania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa) i przewlekłej idiopatycznej pokrzywki u dorosłych i dzieci ≥6 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne pochodne piperazyny, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z CCr  <10 ml/min.

Środki ostrożności

Nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny w postaci tabl. powl. u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ ta postać nie pozwala na właściwe dostosowanie dawki. Zaleca się stosowanie preparatu zawierającego lewocetyryzynę w postaci farmaceutycznej przeznaczonej dla dzieci. Zaleca się ostrożność podczas przyjmowania preparatu z alkoholem. Ze względu na zwiększone ryzyko zatrzymania moczu, należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami predysponującymi do zatrzymywania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, przerost gruczołu krokowego). Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak badań, należy zachować ostrożność podczas przepisywania leku kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.

Działania niepożądane

Częstość nieznana: nadwrażliwość (w tym anafilaksja), nasilony apetyt, agresja, pobudzenie, halucynacje, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenie, drżenia, zaburzenia smaku, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, kołatanie serca, tachykardia, trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, duszność, nudności, wymioty, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, trwałe wykwity polekowe, świąd, wysypka, pokrzywka, ból mięśni, obrzęk, zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wynik badań czynności wątroby.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań interakcji z lewocetyryzyną (w tym brak badań z substancjami indukującymi CYP3A4). Badania z racemiczną cetyryzyną nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem oraz diazepamem. Zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę); jednoczesne podawanie cetyryzyny nie zmieniło klirensu teofiliny. Po wielokrotnym podaniu rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę), stopień narażenia na działanie cetyryzyny był zwiększony o około 40%, podczas gdy dyspozycja rytonawiru została nieco zmieniona (-11%). Stopień wchłaniania lewocetyryzyny nie zmniejsza się pod wpływem pokarmu, natomiast zmniejsza się szybkość wchłaniania lewocetyryzyny. U pacjentów wrażliwych, podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny jednocześnie z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN może wpływać na OUN, chociaż wykazano, że racemat cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci w wieku 12 lat i powyżej: 5 mg (1 tabl. powl.) raz na dobę. Dzieci w wieku 6-12 lat: 5 mg (1 tabl. powl.) raz na dobę. Dzieci w wieku 2-6 lat: nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabl. powl. Zaleca się stosowanie preparatów w postaciach przeznaczonej dla dzieci. Dzieci w wieku poniżej 2 lat i niemowlęta: nie zaleca się podawania lewocetyryzyny. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania, jeżeli czynność nerek jest prawidłowa. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności  od wydolności nerek. Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami nerek: prawidłowa czynność nerek (CCr ≥80  ml/min) – 1 tabl. powl. raz na dobę; łagodne zaburzenia czynności nerek (CCr 50-79 ml/min) – 1 tabl. powl. raz na dobę; umiarkowane zaburzenia czynności nerek (CCr 30-49 ml/min) – 1 tabl. powl. co 2 dni; ciężkie zaburzenia czynności nerek (CCr <30 ml/min) – 1 tabl. powl. co 3 dni; schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci poddawani dializie (CCr < 10 ml/min) – lek przeciwwskazany. U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek, dawka musi być ustalona indywidualnie na podstawie wartości klirensu nerkowego i masy ciała. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Czas trwania leczenia. Leczenie sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy przez <4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg.) można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w razie ponownego ich wystąpienia. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy przez >4 dni w tyg. lub utrzymujące się dłużej niż 4 tyg.) można zalecić kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania 5 mg lewocetyryzyny w postaci tabl. powl., obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem racematu w przewlekłej pokrzywce i przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa dotyczy okresu do 1 roku. Sposób podania. Tabletkę należy połykać w całości, popijając płynem. Lek można przyjmować niezależnie od posiłku.

Uwagi

Badania kliniczne nie wykazały, aby lewocetyryzyna w zalecanych dawkach osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak u niektórych pacjentów podczas leczenia może wystąpić senność, zmęczenie i osłabienie podczas. Pacjenci, którzy zamierzają prowadzić pojazdy, wykonują potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługują maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na preparat.

Pharmindex