Znajdź lek

Lirra Gem

Działanie

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów H1. Hamuje przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. Działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i błonę śluzową nosa. Lek łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkania nosa. Lek szybko i w dużym stopniu wchłania się po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po 0,9 h od podania. Stopień wchłaniania zależy od dawki i nie zależy od przyjmowania pokarmu. W 90% wiąże się z białkami osocza. Lewocetyryzyna metabolizowana jest w mniej niż 14%. T0,5 u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 h. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem - średnio 85,4% podanej dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki. Pozorny klirens lewocetyryzyny zależy od klirensu kreatyniny.

Wskazania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min. Leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Środki ostrożności

Stosowanie lewocetyryzyny w postaci tabletek nie jest zalecane u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci leku. Nie zaleca się podawania lewocetyryzyny niemowlętom i małym dzieciom w wieku poniżej 2 lat ze względu na brak danych dotyczących tej populacji. Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem. Należy zachować ostrożność podczas stosowania lewocetyryzyny u pacjentów z czynnikami predysponującymi do zatrzymywania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna zwiększa ryzyko zatrzymania moczu.

Ciąża i laktacja

W celu zachowania ostrożności, zaleca się unikanie stosowania leku w ciąży. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Nie wiadomo, czy lewocetyryzyna przenika do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków i dzieci. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie leku biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia dla matki.

Działania niepożądane

Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych - często: ból głowy, senność; suchość w jamie ustnej; zmęczenie; niezbyt często: ból brzucha, osłabienie. Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży (6-12 lat) - często: ból głowy, senność. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu - częstość nieznana: nadwrażliwość, w tym anafilaksja, zwiększenie apetytu, agresja, pobudzenie, bezsenność, myśli samobójcze, drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenie, drżenie, zaburzenia smaku, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, kołatanie serca, duszność, nudności, zapalenie wątroby, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka, bóle mięśni, obrzęk, zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem racematu cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) zaobserwowano w badaniu, w którym cetyryzynę podawano w dawkach wielokrotnych z teofiliną (400 mg raz na dobę); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na rozmieszczenie (dystrybucję) teofiliny. W badaniu, z zastosowaniem dawek wielokrotnych, w którym podawano rytonawir (600 mg 2 razy na dobę) z cetyryzyną (10 mg na dobę), stopień ekspozycji na cetyryzynę zwiększył się o ok. 40%, a rozmieszczenie rytonawiru było nieznacznie zmienione (-11%) podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny. Podawanie lewocetyryzyny z pokarmem nie zmniejsza stopnia jej wchłaniania, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny jednocześnie z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność o.u.n., może wpływać na o.u.n., chociaż wykazano, że racemat cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli, młodzież i dzieci >6 lat: 5 mg raz na dobę (1 tabl.). Pacjenci dorośli z zaburzeniami czynności nerek: łagodne zaburzenie czynności nerek (klirens kreatyniny 50-79 ml/min): 5 mg raz na dobę; umiarkowane zaburzenie czynności nerek (klirens kreatyniny 30-49 ml/min): 5 mg co 2 dni; ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min): 5 mg co 3 dni. Stosowanie przeciwwskazane u pacjentów ze schyłkową chorobą nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min - pacjenci dializowani). U dzieci i młodzieży z zaburzeniem czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie uwzględniając klirens nerkowy oraz masę ciała dziecka. Leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w razie ponownego ich wystąpienia.
Tabl. połykać w całości, popijając płynem, niezależnie od posiłku.

Uwagi

U niektórych pacjentów podczas stosowania leku może wystąpić senność, zmęczenie i osłabienie, dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać urządzenia mechaniczne w ruchu powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na ten lek.

Pharmindex