Znajdź lek

Molsidomina WZF

Działanie

Molsydomina jest pochodną sydnoniminy. Aktywnym metabolitem molsydominy jest linsydomina (SIN lA) - związek zmniejszający napięcie mięśni gładkich naczyń oraz działający antyagregacyjnie. Rozkurcz mięśni gładkich powoduje m.in. zwiększenie pojemności żył pozawłośniczkowych, przez co zwiększa się pojemność łożyska żylnego i zmniejsza powrót żylny, co prowadzi do zmniejszenia ciśnienia napełniania obu komór. To z kolei zmniejsza pracę serca i poprawia warunki hemodynamiczne w krążeniu wieńcowym. Rozszerzenie naczyń tętniczych powoduje zmniejszenie oporu obwodowego, prowadzące do bezpośredniego zmniejszenia pracy serca i ciśnienia wewnątrzkomorowego ze zmniejszeniem zapotrzebowania tlenowego serca. Znosi ponadto skurcz tętnic wieńcowych i rozszerza duże gałęzie tych tętnic. Działanie antyagregacyjne molsydominy ma znaczenie kliniczne w leczeniu choroby niedokrwiennej serca. W odróżnieniu od azotanów, molsydomina nie powoduje tachyfilaksji. Po podaniu doustnym molsydomina wchłania się z przewodu pokarmowego w około 90%. Początek działania ujawnia się po około 20 min od podania, natomiast czas działania po podaniu pojedynczej dawki wynosi 4-6 h dla tabletek zwykłych oraz około 12 h dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 30-60 min. Biodostępność wynosi około 65%, wiąże się z białkami osocza w 11%. Molsydomina jest metabolizowana w wątrobie na drodze enzymatycznej do aktywnego metabolitu - sydnoniminy 1 (SIN-l), która następnie jest przekształcana na drodze nieenzymatycznej do N-nitrozo-N-morfolinoamino-acetonitrylu (SIN lA)-linsydominy. Molsydomina jest wydalana przede wszystkim z moczem (90-95%, w tym około 2% w postaci niezmienionej) i z kałem (3-4%). T0,5 molsydominy wynosi 1,6 h, a w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby ulega wydłużeniu. T0,5 metabolitu - linsydominy wynosi 1-2 h; w ciężkiej niewydolności wątroby ulega wydłużeniu do około 7,5 h. Lek nie kumuluje się w organizmie.

Wskazania

Zapobieganie i leczenie objawów dławicy piersiowej; niewydolność wieńcowa; poprawa tolerancji wysiłku u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na molsydominę lub pozostałe składniki preparatu. Wstrząs. Niedociśnienie tętnicze. Ciąża, szczególnie I trymestr. Okres karmienia piersią. Jednoczesne stosowanie syldenafilu.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z niedociśnieniem, w podeszłym wieku, szczególnie ze zmniejszoną objętością płynów krążących i (lub) leczonych innymi lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość sacharozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Ciąża i laktacja

Stosowanie molsydominy u kobiet w ciąży, szczególnie w I trymestrze oraz w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Działania niepożądane

Mogą wystąpić: obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, hipotonia ortostatyczna, ból głowy (występujący na początku leczenia i przemijający w trakcie jego trwania), zawroty głowy, nudności, zaczerwienienie twarzy, wysypka skórna.

Interakcje

Molsydomina nasila działanie preparatów rozszerzających naczynia krwionośne. Wykazano, że po łącznym zastosowaniu molsydominy i iloprostu może dojść do znacznego zahamowania agregacji płytek krwi - u pacjentów, którzy stosują terapię z użyciem iloprostu i molsydominy należy przeprowadzać badania oceniające obraz krwi oraz agregację płytek krwi. Podczas stosowania molsydominy przyjmowanie syldenafilu jest przeciwwskazane, ponieważ może wystąpić ciężkie, nieodwracalne niedociśnienie tętnicze. Pomiędzy zastosowaniem syldenafilu a molsydominą musi zostać zachowana co najmniej 24-godzinna przerwa. Alkohol nasila działanie molsydominy.

Dawkowanie

Doustnie. Zwykle 1-2 mg 3-4 razy na dobę, w razie konieczności do 4 mg 3-4 razy na dobę, dawkę należy zwiększać stopniowo. W dławicy piersiowej samoistnej ostatnią dawkę molsydominy należy przyjmować przed snem.
U pacjentów z niewydolnością wątroby, szczególnie u pacjentów stosujących jednocześnie leki rozszerzające naczynia krwionośne, leczenie należy rozpocząć od dawki 1 mg 2 razy na dobę i stopniowo ją zwiększać. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy rozważyć zmniejszenie dawki lub wydłużenie przerw między dawkami.
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków.

Uwagi

Pharmindex