Nowy sklep

już ON-LINE

Olicard

Działanie

Monoazotan izosorbidu należy do grupy terapeutycznej nitratów. Działa bezpośrednio rozkurczająco na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, wywołując ich roszerzenie. W wyniku tego dochodzi do wzrostu objętości układu żylnego, ponadto maleje prąd wsteczny w kierunku serca, zmniejsza się objętość komór i ciśnienie napełniania. Zmniejszenie promieni komór i napięcia ich ścian w czasie skurczu obniża zapotrzebowanie mięsnia sercowego na energię i tlen. Zmniejszenie ciśnienia napełniania jam serca sprzyja lepszej perfuzji warstwy podwsierdziowej szczególnie zagrożonej niedokrwieniem. Rozszerzenie dużych naczyń tętniczych położonych bliżej serca prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego oraz oporu płucnego. Monoazotan izosorbidu powoduje relaksację mięśniówki oskrzeli, dróg odprowadzających mocz, mięśniówki pęcherzyka żółciowego, przewodu żółciowego wspólnego, przełyku, jelita cienkiego i grubego, w tym również zwieraczy. Na poziomie molekularnym działanie azotanów polega na wytwarzaniu tlenku azotu (NO) i cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP), który pełni rolę mediatora w procesie relaksacji. Po podaniu doustnym prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Jest metabolizowany prawie całkowicie w wątrobie. Powstające metabolity są nieczynne biologicznie. T0,5 we krwi wynosi około 4-5 h. Jest wydalany przez nerki głównie w formie metabolitów, tylko 2% w formie niezmienionej. Konstrukcja kapsułki zapewnia stopniowe uwalnianie substancji czynnej i długi czas działania.

Wskazania

Zapobieganie napadom dławicy piersiowej w przebiegu stabilnej choroby wieńcowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na monoazotan izosorbidu, inne azotany lub pozostałe składniki preparatu. Ostra niewydolność krążenia (wstrząs, zapaść krążeniowa). Wstrząs kardiogenny, jeżeli mimo kontrapulsacji wewnątrzaortalnej lub podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim nie przywrócono wystarczająco wysokiej wartości ciśnienia końcoworozkurczowego w lewej komorze. Znaczne niedociśnienie (wartość ciśnienia skurczowego poniżej 90 mmHg). Jednoczesne podawanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy, np. sildenafilu, wardenafilu lub tadalafilu ze względu na ryzyko istotnego nasilenia działania obniżającego ciśnienie krwi.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować w przypadku kardiomiopatii przerostowej z zawężeniem drogi odpływu, zaciskającego zapalenia osierdzia oraz tamponady osierdzia; niskiego ciśnienia napełniania serca (np. w ostrym zawale mieśnia sercowego), pogorszeniu czynności lewej komory serca (niewydolności lewokomorowej serca) - należy unikać spadków ciśnienia skurczowego krwi poniżej 90 mmHg; zwężenia zastawki aortalnej lub mitralnej; skłonności do ortostatycznych zaburzeń krążenia; chorób, w przebiegu których dochodzi do podwyższenia ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Preparat (40 mg, 60 mg) nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów dławicy piersiowej oraz ostrego zawału mięśnia sercowego. Preparat zawiera sacharozę i nie należy stosować go u pacjentów z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Ciąża i laktacja

Brak danych na temat stosowania preparatu u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią. Preparat stosować w ciąży i okresie karmienia piersią tylko w przypadku bezwzględnej konieczności.

Działania niepożądane

Bardzo często: ból głowy. Często: zawroty głowy, zmęczenie. Niezbyt często: uderzenia gorąca. Częstość nieznana: senność, nasilenie lub wystąpienie dławicy piersiowej, bradyarytmia, niedociśnienie ortostatyczne, odruchowa tachykardia, omdlenia, zapaść krążeniowa, nudności i wymioty, złuszczające zapalenie skóry, skórne reakcje nadwrażliwości. Opisywano rozwój tolerancji na lek oraz tolerancji krzyżowej na inne azotany. Aby nie doszło do osłabienia lub zniesienia działania leku, należy unikać ciągłego podawania preparatu w dużych dawkach. Po podaniu monoazotanu izosorbidu na skutek redystrybucji przepływu krwi i względnego przekrwienia obszarów płuc, w których wentylacja jest niska, może dojść do przemijającej hipoksemii, a u pacjentów z chorobą wieńcową może rozwinąć się niedokrwienie mięśnia sercowego.

Interakcje

Lek wykazuje synergizm z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (np. inhibitory ACE, leki blokujące receptory ß-adrenergiczne, diuretyki, antagoniści wapnia), neuroleptykami lub trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi i alkoholem. Przy jednoczesnym zastosowaniu inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. sildenafil, wardenafil, tadalafil) występuje ryzyko wzmocnienia działania hipotensyjnego preparatu. Podanie leku w czasie leczenia dihydroergotaminą może powodować wzrost ciśnienia tętniczego.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zazwyczaj 1 kaps. (40 mg lub 60 mg) raz dziennie. Leczenie należy rozpocząć od niskich dawek leku, zwiększając je stopniowo do uzyskania dawki pożądanej. Kapsułki należy przyjmować w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (szklanką wody).

Uwagi

Preparat może wpływać na czas reakcji pacjenta i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów, obsługiwania urządzeń mechanicznych oraz pracy bez stałego podparcia. Dotyczy to zwłaszcza początkowego okresu leczenia, okresu zwiększania dawki oraz zmiany preparatu, jak i interakcji z alkoholem.

Pharmindex