Znajdź lek

Suprodeslon

Działanie

Lek przeciwhistaminowy - antagonista receptora H1. Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy, wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność wobec obwodowych receptorów H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ nie przenika do OUN. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania z ludzkich komórek tucznych/leukocytów zasadochłonnych cytokin indukujących proces zapalny, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone. Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć w ciągu 30 min po podaniu. Lek wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po ok. 3 h. T0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 27 h. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej T0,5 i częstości podawania - raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. Lek umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83-87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację desloratadyny podawanej raz na dobę (dawki 5-20 mg) przez 14 dni. Nie zidentyfikowano jeszcze enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, w związku z czym nie można wykluczyć interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, a przeprowadzone badania in vitro wskazują, że lek nie hamuje CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem P-glikoprotein.

Wskazania

Łagodzenie objawów związanych z: alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, pokrzywką.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na desloratadynę, którąkolwiek substancję pomocniczą lub na loratadynę.

Środki ostrożności

Lek należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności nerek. Tabl. powl. Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Roztwór doustny. Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci w 1. rż. Odróżnienie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa od innych postaci zapalenia błony śluzowej nosa jest szczególnie trudne u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Pod uwagę należy wziąć brak objawów zakażenia górnych dróg oddechowych lub zmian organicznych, jak również wywiad, badanie przedmiotowe oraz odpowiednie badania laboratoryjne i testy skórne. Około 6 % dorosłych i dzieci w wieku 2-11 lat ma fenotypowo spowolniony metabolizm desloratadyny i są narażeni na większą ekspozycję. Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny u dzieci w wieku 2-11 lat, które mają spowolniony metabolizm jest takie samo jak u dzieci z normalnym metabolizmem. Nie badano działania desloratadyny u dzieci w wieku < 2 lat, które mają spowolniony metabolizm. Roztwór doustny zawiera sorbitol - pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania leku w ciąży (nie ustalono bezpieczeństwa stosowania) i podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi u dorosłych i młodzieży, były: uczucie zmęczenia, suchość w jamie ustnej i bóle głowy. Inne działania niepożądane obserwowane bardzo rzadko po wprowadzeniu leku do obrotu to: omamy; zawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki; tachykardia, kołatanie serca; bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby; ból mięśni; reakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka). Ogólna liczba działań niepożądanych u dzieci w wieku od 2 do 11 lat była podobna w grupie otrzymującej desloratadynę i w grupie placebo. U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi działaniami niepożądanymi, były: biegunka, gorączka i bezsenność.

Interakcje

Równoczesne stosowanie desloratadyny w postaci tabletek z erytromycyną lub ketokonazolem nie powodowało klinicznie istotnych interakcji. Desloratadyna w postaci tabletek przyjmowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała szkodliwego działania alkoholu. Nie zidentyfikowano jeszcze enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, w związku z tym nie można całkowicie wykluczyć niektórych interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, a przeprowadzone badania in vitro wskazują, że lek nie hamuje CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież ≥12 lat: 1 tabl. powl. lub 10 ml roztworu doustnego raz na dobę. Dzieci w wieku 6-11 lat: 5 ml roztworu doustnego raz na dobę. Dzieci w wieku 1-5 lat: 2,5 ml roztworu doustnego raz na dobę. Nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących skuteczności stosowania desloratadyny u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresach narażenia na alergen. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Uwagi

Lek nie zaburza zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych, jednak bardzo rzadko, u niektórych osób, występuje senność, która może wpływać na ich zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex