Znajdź lek

Zenaro

Działanie

Lewocetyryzyna (R-enancjomer cetyryzyny), jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Hamuje przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. Działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jaki i błonę śluzową nosa. Lewocetyryzyna łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkania nosa. Lek szybko i w dużym stopniu wchłania się po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po 0,9 h od podania. Stopień wchłaniania zależy od dawki i nie zależy od przyjmowania pokarmu. W 90% wiąże się z białkami osocza. Lewocetyryzyna metabolizowana jest w mniej niż 14%. T0,5 u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 h. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem - średnio 85,4% podanej dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki. Pozorny klirens lewocetyryzyny zależy od klirensu kreatyniny.

Wskazania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.

Środki ostrożności

Nie zaleca się stosowania tabl. powl. u dzieci w wieku <6 lat, ponieważ ta postać farmaceutyczna nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki. Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci farmaceutycznej przeznaczonej dla dzieci. Nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny u niemowląt i małych dzieci w wieku <2 lat. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem. Ze względu na zawartość laktozy w tabletkach, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku. Ze względu na zawartość maltitolu w syropie, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować syropu.

Ciąża i laktacja

Ponieważ dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Prawdopodobnie cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią, ponieważ u niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, senność, suchość w jamie ustnej, zmęczenie. Niezbyt często: osłabienie, ból brzucha. Częstość nieznana: nadwrażliwość (w tym reakcje anafilaktyczne), zwiększone łaknienie, agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, drgawki, parestezja, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku, zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego), zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, kołatanie serca, tachykardia, duszność, nudności, wymioty, biegunka, zapalenie wątroby, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, trwała wysypka polekowa, świąd, wysypka, pokrzywka, bóle mięśni, ból stawów, obrzęk, zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem racematu cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). Obserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) w badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie zmieniło rozmieszczenia teofiliny w organizmie. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg raz na dobę), stopień ekspozycji na cetyryzynę zwiększył się o około 40%, podczas gdy rozmieszczenie rytonawiru w organizmie podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny uległo niewielkiej zmianie (-11%). Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów, jednoczesne stosowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN może powodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli, młodzież, dzieci >6 lat: zalecana dawka dobowa 5 mg (1 tabl. powl. lub 10 ml syropu). Dzieci 2-6 lat: zalecana dawka dobowa syropu 2,5 ml roztworu 2 razy na dobę (pół łyżki miarowej 2razy na dobę). Nie jest możliwe dostosowanie dawki lewocetyryzyny w postaci tabl. powl. Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci farmaceutycznej przeznaczonej dla dzieci. Dzieci <2 lat: ze względu na brak badań, nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny w tej grupie wiekowej. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów dorosłych z zaburzeniami czynności nerek, dawki muszą być ustalone indywidualnie w zależności od klirensu kreatyniny (CCr): ≥80 ml/min: 5 mg na dobę; 50-79 ml/min: 5 mg na dobę; 30-49 ml/min: 5 mg co dwa dni; <30 ml/min: 5 mg co 3 dni; <10/pacjenci dializowani: stosowanie przeciwwskazane. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta. Nie ma szczegółowych danych dotyczących stosowania leku u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Czas trwania leczenia. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy <4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg. w roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tyg. i utrzymujące się dłużej niż 4 tyg. w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmuje co najmniej 6-mies. okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem racematu w leczeniu przewlekłej pokrzywki oraz przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku. Sposób podania. Tabletkę należy połknąć w całości i popić płynem. Zaleca się przyjmowanie dawki dobowej w jednej dawce na dobę. Syrop może być przyjmowany nierozcieńczony lub rozcieńczony w szklance wody. Syrop należy wypić bezpośrednio po jego rozcieńczeniu. Lek w obu postaciach można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Uwagi

Nie wykazano, że lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabia koncentrację, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. U niektórych pacjentów w trakcie leczenia lewocetyryzyną może wystąpić senność, zmęczenie i osłabienie. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonujący potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługujący maszyny powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na lek.

Pharmindex