Źródło

ACC

Reklama

Działanie

Acetylocysteina jest pochodną cysteiny o działaniu sekretolitycznym i sekretomotorycznym. Rozszczepia wiązania disiarczkowe w łańcuchach mukopolisacharydowych i powoduje depolimeryzację łańcuchów DNA w śluzie ropnym, dzięki czemu zmniejsza lepkość śluzu. Reaktywne grupy sulfhydrylowe acetylocysteiny mają zdolność wiązania i detoksykacji wolnych rodników. Ponadto acetylocysteina bierze udział w zwiększeniu syntezy glutationu. Po podaniu doustnym acetylocysteina wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. C_max występuje po 1-3 h. Biodostępność, ze względu na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, wynosi ok. 10%. W ok. 50% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowana w wątrobie do aktywnej cysteiny oraz do diacetylocysteiny, cystyny i następnie do disiarczków. Acetylocysteina i jej metabolity mogą występować w organizmie w trzech różnych postaciach: częściowo jako wolna substancja, częściowo jako związana z białkami przez nietrwałe wiązania disiarczkowe oraz częściowo w składzie aminokwasów. Acetylocysteina jest wydalana prawie wyłącznie przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów. T_0,5 wynosi ok. 1 h; przy niewydolności wątroby może być wydłużony nawet do 8 h.

Wskazania

Jako lek rozrzedzający wydzielinę dróg oddechowych i ułatwiający jej odkrztuszanie u pacjentów z zapaleniem oskrzeli związanym z przeziębieniem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na acetylocysteinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Ostry stan astmatyczny. Dzieci w wieku <6 lat.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów: z astmą oskrzelową (możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli), z niewydolnością oddechową, z chorobą wrzodową w wywiadzie, w podeszłym wieku. Stosowanie acetylocysteiny, zwłaszcza na początku leczenia, może spowodować upłynnienie śluzu, prowadząc w ten sposób do zwiększenia objętości wydzieliny oskrzelowej - jeśli pacjent nie jest w stanie dostatecznie odkrztuszać, należy wdrożyć odpowiednie postępowanie (np. drenaż i odsysanie). U dzieci <2 lat stosowanie acetylocysteiny wiąże się z ryzykiem obturacji dróg oddechowych. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie acetylocysteiny i antybiotyków doustnych, leki należy przyjmować w odstępie co najmniej 2 h. Z uwagi na ryzyko rozwoju ciężkich reakcji skórnych, w razie wystąpienia nowych zmian na skórze lub błonach śluzowych podczas stosowania acetylocysteiny, należy przerwać stosowanie leku. Tabletki. Zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabletki musujące. Zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ponadto 1 tabl. musująca zawiera 99 mg sodu, co należy wziąć pod uwagę u pacjentów z osłabioną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie (dieta ubogosodowa lub bezsolna). Granulat do sporz. roztw. doustnego - Hot. Zawiera sacharozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Informacja dla chorych na cukrzycę: 3 g granulatu (1 saszetka) zawierają 2,507 g sacharozy; 3 g granulatu (1 saszetka) zawierają 0,21 WW.

Ciąża i laktacja

W ciąży i okresie karmienia piersią stosować po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Działania niepożądane

Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, ból głowy, szumy uszne, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, pokrzywka, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, wyprysk, gorączka. Rzadko: duszność, skurcz oskrzeli, niestrawność. Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, krwotok. Częstość nieznana: obrzęk twarzy. W badaniach potwierdzono zmniejszoną agregację płytek w obecności acetylocysteiny, jednak nie jest możliwa ocena znaczenia klinicznego tego działania.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie acetylocysteiny i leków przeciwkaszlowych może spowodować niebezpieczne zaleganie wydzieliny na skutek zmniejszenia odruchu kaszlowego - takie skojarzone leczenie wymaga szczególnie uważnego rozpoznania. Istnieją doniesienia o inaktywacji antybiotyków przez acetylocysteinę (doświadczenia in vitro, w których wymienione substancje mieszano ze sobą bezpośrednio, dotyczą zwłaszcza półsyntetycznych penicylin, tetracyklin, cefalosporyn i aminoglikozydów) - ze względów bezpieczeństwa acetylocysteinę i doustnie podawane antybiotyki należy przyjmować oddzielnie, w odstępie co najmniej 2 h; nie dotyczy to cefiksymu i lorakarbefu; nie wykazano niezgodności acetylocysteiny z amoksycyliną, doksycykliną, erytromycyną, tiamfenikolem i cefuroksymem. Acetylocysteina może nasilić działanie nitrogliceryny lub innych azotanów rozszerzające naczynia krwionośne - zachować ostrożność.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież >14 lat: 200 mg 2-3 razy na dobę. Dzieci 6-14 lat: 200 mg 2 razy na dobę. Nie stosować u dzieci <6 lat. Bez zalecenia lekarza nie stosować dłużej niż 4-5 dni. Sposób podania. Tabletkę połknąć bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu lub rozpuścić w 1/2 szklanki wody i wypić natychmiast po rozpuszczeniu. Tabletkę musującą rozpuścić w 1/2 szklanki wody i wypić natychmiast po rozpuszczeniu. Zawartość saszetki Hot (granulat) wsypać do szklanki z gorącą wodą, dokładnie wymieszać i wypić ciepły płyn. Należy unikać dłuższego kontaktu rozpuszczonego leku z metalami i gumą. Lek przyjmować po posiłku. Ostatnią dawkę leku należy podać najpóźniej 4 h przed snem. Podczas leczenia zaleca się przyjmowanie zwiększonej ilości płynów.