Nowy sklep

już ON-LINE

AHIST

Działanie

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów H1. Hamuje indukowaną przez eotaksynę przez śródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. Lewocetyryzyna w istotnym stopniu łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkania nosa. Po podaniu doustnym wchłania się szybko i w znacznym stopniu. Cmax w osoczu występuje po 0,9 h od podania. Stan stacjonarny jest osiągany po 2 dniach. W 90% wiąże się z białkami osocza. U ludzi metabolizowane jest mniej niż 14% dawki lewocetyryzyny. T0,5 w osoczu u dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 h. T0,5 jest krótszy u małych dzieci. Lewocetyryzyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem. Tą drogą wydala się średnio 85,4% dawki. Z kałem wydala się jedynie 12,9% dawki. Lewocetyryzyna jest wydalana zarówno w wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego.

Wskazania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z CCr < 10 ml/min.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami predysponującymi do zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia; objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. Nie zaleca się stosowania tabl. powl. lewocetyryzyny u dzieci w wieku < 6 lat, gdyż obecnie dostępne tabl. powl. nie pozwalają na odpowiednie dostosowanie dawki. Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci farmaceutycznej przeznaczonej dla dzieci. Zaleca się ostrożność podczas przyjmowania leku z alkoholem. Ze względu na zawartość laktozy w preparacie, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Ciąża i laktacja

Stosowanie preparatu w okresie ciąży można rozważać w razie konieczności. Ponieważ przenikanie lewocetyryzyny do mleka kobiet jest prawdopodobne (a u niemowląt karmionych piersią można zaobserwować działania niepożądane związane ze stosowaniem leku), należy zachować ostrożność przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, senność, suchość w jamie ustnej, zmęczenie. Niezbyt często: osłabienie, bóle brzucha. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu - częstość nieznana: nadwrażliwość (w tym anafilaksja), zwiększone łaknienie, agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenie, drżenie, zaburzenia smaku, zwroty głowy typu błędnikowego, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych, kołatanie serca, tachykardia, duszność, nudności, wymioty, biegunka, zapalenie wątroby, trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, trwałe wykwity polekowe, świąd, wysypka, pokrzywka, bóle mięśni, bóle stawów, obrzęk, zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z lekami indukującymi CYP3A4). Badania z zastosowaniem związku racemicznego cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem i pseudoefedryną). Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) zaobserwowano w badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę); podczas gdy jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na dystrybucję teofiliny. W badaniu po wielokrotnym podaniu rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę), stopień ekspozycji na cetyryzynę zwiększył się o około 40%, podczas gdy dystrybucja rytonawiru zmieniła się nieznacznie (-11%) podczas równoczesnego stosowania cetyryzyny. Stopień wchłaniania lewocetyryzyny nie zmniejsza się pod wpływem pokarmu, natomiast zmniejsza się jej szybkość wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny oraz spożywanie alkoholu lub zażywanie innych substancji o hamującym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy może powodować zmniejszenie koncentracji i obniżenie wydajności.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat: 5 mg/dobę (1 tabl. powl.). Dzieci w wieku 6-12 lat: 5 mg/dobę (1 tabl. powl.). Dzieci w wieku 2-6 lat: nie ma możliwości dostosowania dawki leku w postaci tabl. powl. Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci farmaceutycznej przeznaczonej dla dzieci. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek odstępy między kolejnymi dawkami należy ustalić indywidualnie w zależności od czynności nerek: prawidłowa czynność nerek (CCr ≥ 80 ml/min) - 1 tabl. raz na dobę; lekkie zaburzenia czynności nerek (CCr= 50 – 79 ml/min) - 1 tabl. raz na dobę; umiarkowane zaburzenia czynności nerek (CCr= 30 – 49 ml/min) - 1 tabl. co 2 dni; ciężkie zaburzenia czynności nerek (CCr < 30 ml/min) - 1 tabl. co 3 dni; schyłkowa choroba nerek - pacjenci dializowani (CCr < 10 ml/min) - lek przeciwwskazany. U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalić indywidualnie na podstawie klirensu kreatyniny i mc. pacjenta. Nie ma szczegółowych danych dotyczących dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów tylko z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki wg czynności nerek. Czas leczenia. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (z objawami występującymi rzadziej niż przez 4 dni w tyg. lub utrzymującymi się krócej niż 4 tyg.) należy leczyć zgodnie z przebiegiem i historią choroby; leczenie można przerwać tuż po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawami występującymi częściej niż przez 4 dni w tyg. i utrzymującymi się dłużej niż przez 4 tyg.) można pacjentowi zaproponować ciągłe leczenie w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmuje 6-mies. okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w przewlekłej pokrzywce i przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku. Sposób podania. Tabletkę należy połykać w całości, popijając płynem. Lek można przyjmować niezależnie od posiłku. Zaleca się, aby całą dawkę dobową przyjmować w jednej dawce.

Uwagi

Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. Nie ma dowodów, by lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak podczas leczenia lewocetyryzyną u niektórych pacjentów może wystąpić senność, zmęczenie i osłabienie. Pacjenci, którzy zamierzają prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na preparat.

Pharmindex