Znajdź lek

AHIST

Spis treści

Działanie

Lewocetyryzyna (R-enancjomer cetyryzyny) jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Hamuje przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. Działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jaki i błonę śluzową nosa. Lewocetyryzyna łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Hamuje reakcję prowadzącą do powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia. Lewocetyryzyna szybko i w znacznym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w czasie 0,9 h. Stan stacjonarny jest osiągany po 2 dniach stosowania. W 90% wiąże się z białkami osocza. Jest w niewielkim stopniu metabolizowana (<14%). T0,5 u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 h. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem - średnio 85,4% podanej dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki.

Wskazania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, inne pochodne piperazyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny <10 ml/min. Dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Środki ostrożności

Lewocetyryzyna nie jest zalecana do stosowania u niemowląt i dzieci w wieku <2 lat. Nie zaleca się podawania preparatu dzieciom w wieku 2-6 lat, ponieważ dostępna postać leku (tabl. powl.) nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki; zaleca się stosowanie leku w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Należy zachować szczególną ostrożność spożywając alkohol w trakcie stosowania leku.

Ciąża i laktacja

Badania na zwierzętach nie wskazują na szkodliwe działanie lewocetyryzyny na przebieg ciąży, stan zdrowia płodu i (lub) noworodka, przebieg porodu oraz rozwój pourodzeniowy - należy zachować ostrożność zalecając lewocetyryzynę kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, senność, suchość w jamie ustnej, zmęczenie. Niezbyt często: osłabienie, ból brzucha. Bardzo rzadko: zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, kołatanie serca, drgawki, zaburzenia widzenia, duszność, nudności, obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd skóry, wysypka, pokrzywka, bóle mięśni, nadwrażliwość (w tym anafilaksja), zapalenie wątroby, agresja, pobudzenie.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań interakcji z lewocetyryzyną (w tym brak badań z substancjami indukującymi CYP3A4). Badania z racemiczną cetyryzyną nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem oraz diazepamem. Zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie zmieniło klirensu teofiliny. Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość wchłaniania. U pacjentów wrażliwych jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub lekami hamującymi czynność o.u.n. może wpływać na czynność o.u.n., chociaż wykazano, że racemiczna cetyryzyna nie nasila działania alkoholu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci od 6 lat: 5 mg (1 tabl. powl.) raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania, jeżeli czynność nerek jest prawidłowa. U dorosłych pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie uzależnić od klirensu kreatyniny (CCr) - CCr = 50-79 ml/min: 5 mg raz na dobę; CCr = 30-49 ml/min: 5 mg co 2 dni; CCr <30 ml/min: 5 mg co 3 dni; CCr < 10 ml/min, pacjenci dializowani: nie stosować. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek, dawkę należy ustalić indywidualnie na podstawie wartości klirensu nerkowego oraz masy ciała; brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Czas leczenia. Leczenie sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy przez <4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg.) można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w razie ponownego ich wystąpienia. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy przez >4 dni w tyg. lub utrzymujące się dłużej niż 4 tyg.) można zalecić kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania 5 mg lewocetyryzyny w postaci tabl. powl., obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem racematu w przewlekłej pokrzywce i przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa dotyczy okresu do 1 roku. Sposób podania. Tabletkę należy połykać w całości, popijając płynem. Lek można przyjmować niezależnie od posiłku. Zaleca się, aby całą dawkę dobową przyjmować w jednej dawce.

Uwagi

U niektórych pacjentów podczas stosowania leku może wystąpić senność, zmęczenie i osłabienie, dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać urządzenia mechaniczne w ruchu powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na ten lek.

Pharmindex