Znajdź lek

Deslodyna

Działanie

Lek przeciwhistaminowy - antagonista receptora H1. Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy, wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność wobec obwodowych receptorów H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ nie przenika do OUN. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania z ludzkich komórek tucznych/leukocytów zasadochłonnych cytokin indukujących proces zapalny, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone. Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć w ciągu 30 min po podaniu. Lek wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po ok. 3 h. T0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 27 h. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej T0,5 i częstości podawania - raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. Lek umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83-87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację desloratadyny podawanej raz na dobę (dawki 5-20 mg) przez 14 dni. Nie zidentyfikowano jeszcze enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, w związku z czym nie można wykluczyć interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, a przeprowadzone badania in vitro wskazują, że lek nie hamuje CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem P-glikoprotein.

Wskazania

Łagodzenie objawów związanych z: alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i pokrzywką.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na desloratadynę, loratadynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować w przypadku ciężkiej niewydolności nerek. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku w postaci tabl. powl. nie zostało ustalone u dzieci w wieku poniżej 12 lat, a w postaci roztworu doustnego u dzieci w 1. roku życia. U dzieci w wieku poniżej 2 lat odróżnienie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa od innych postaci zapalenia błony śluzowej nosa jest szczególnie trudne. Pod uwagę należy wziąć brak objawów zakażenia górnych dróg oddechowych lub zmian organicznych jak również wywiad, wyniki badania przedmiotowego oraz odpowiednich badań laboratoryjnych i testów skórnych. Około 6 % dorosłych i dzieci w wieku 2-11 lat ma fenotypowo spowolniony metabolizm desloratadyny i są narażeni na większą ekspozycję na lek. Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny u dzieci w wieku 2-11 lat, które mają spowolniony metabolizm jest takie samo jak u dzieci z normalnym metabolizmem. Nie badano działania desloratadyny u dzieci w wieku <2 lat, które mają spowolniony metabolizm. Tabl. powl. zawierają izomalt - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Roztwór doustny zawiera sorbitol - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Ciąża i laktacja

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania desloratadyny w ciąży - nie zaleca się stosowania leku w ciąży. Desloratadyna przenika do mleka ludzkiego - nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

U dorosłych i młodzieży najczęściej występują: uczucie zmęczenia, suchość w ustach i bóle głowy. Działania niepożądane obserwowane bardzo rzadko po wprowadzeniu leku do obrotu: omamy, zawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki, tachykardia, kołatanie serca, bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby, ból mięśni, reakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka). Ogólna liczba zdarzeń niepożądanych u dzieci 2-11 lat była podobna w grupie otrzymującej desloratadynę i w grupie placebo. U niemowląt i dzieci w wieku 6-23 mies. najczęstszymi zdarzeniami niepożądanymi zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo były: biegunka, gorączka i bezsenność. W dodatkowych badaniach przeprowadzonych w grupie obejmującej dzieci 6-11 lat, przyjmujących dawkę pojedynczą 2,5 mg desloratadyny w postaci roztworu doustnego, nie zgłaszano działań niepożądanych.

Interakcje

W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji. Podczas farmakologicznego badania klinicznego jednoczesne przyjmowanie tabletek zawierających desloratadynę w postaci tabletek z alkoholem nie powodowało nasilenia szkodliwego działania alkoholu.

Dawkowanie

Doustnie. Tabl. powl. Dorośli i młodzież ≥12 lat: 1 tabl. powl. na dobę. Roztw. doustny. Dorośli i młodzież ≥12 lat: 10 ml (5 mg) roztworu raz na dobę. Dzieci 6-11 lat: 5 ml (2,5 mg) roztworu raz na dobę. Dzieci 1-5 lat: 2,5 ml (1,25 mg) roztworu raz na dobę. Preparat może być przyjmowany niezależnie od posiłku. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tyg. lub krócej niż przez 4 tyg.) należy leczyć biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy zaprzestać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 dni w tyg. lub więcej i przez dłużej niż 4 tyg.) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Nie ma wystarczających danych z badania klinicznego dotyczącego skuteczności desloratadyny u młodzieży w wieku 12-17 lat.

Uwagi

Preparat nie zaburza zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych, jednak bardzo rzadko, u niektórych osób, występuje senność, która może wpływać na ich zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex