Znajdź lek

Gemzar

Spis treści

Działanie

Cytostatyk z grupy antymetabolitów pirymidyn. Gemcytabina (dFdC) jest przekształcana wewnątrzkomórkowo przez kinazy nukleozydowe do aktywnych nukleozydów: difosforanu (dFdCDP) i trifosforanu (dFdCTP). Cytotoksyczne działanie leku wiąże się z zahamowaniem syntezy DNA przez oba metabolity i jest swoiste dla cyklu komórkowego (faza S). Włączenie gemcytabiny do nici DNA kończy replikację DNA, prowadząc do zaprogramowanej śmierci komórki. Po podaniu dożylnym gemcytabina metabolizowana jest w wątrobie, nerkach, krwi i innych tkankach przez aminazę cytydyny. Głównym metabolitem jest nieaktywna 2'-deoksy-2',2'-difluorourydyna (dFdU) - występuje w osoczu i w moczu. Metabolity wewnątrzkomórkowe (aktywne difosforan i trifosforan gemcytabiny, nieaktywny monofosforan) nie występują w osoczu i w moczu. Wydalanie zachodzi z moczem, głównie w postaci dFdU, w 10% w postaci niezmienionej. T0,5 zależy od wieku i płci pacjenta, zwykle wynosi 42-94 min. Lek prawie nie wiąże się z białkami osocza.

Wskazania

Leczenie pacjentów z rakiem pęcherza moczowego miejscowo zaawansowanym lub z przerzutami, w skojarzeniu z cisplatyną. Leczenie pacjentów z gruczolakorakiem trzustki miejscowo zaawansowanym lub z przerzutami. Leczenie pierwszego rzutu u pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca w stadium miejscowo zaawansowanym lub z przerzutami, w skojarzeniu z cisplatyną; u pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów o stanie sprawności 2 można rozważyć stosowanie gemcytabiny w monoterapii. Leczeniu pacjentek z nabłonkowym rakiem jajnika w stadium miejscowo zaawansowanym lub z przerzutami, w skojarzeniu z karboplatyną, po niepowodzeniu chemioterapii I rzutu opartej na związkach platyny i co najmniej 6-miesięcznym okresie bez nawrotu. Leczenie pacjentów z nawrotem miejscowym raka piersi niekwalifikującym się do leczenia operacyjnego lub z przerzutami, w skojarzeniu z paklitakselem, po niepowodzeniu chemioterapii antracyklinami lub w przypadku przeciwwskazań do ich stosowania.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na gemcytabinę lub substancje pomocnicze preparatu. Okres karmienia piersią.