Znajdź lek

Rupafin

Działanie

Lek przeciwhistaminowy - długo działający antagonista histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H1. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowany metabolit) zachowują działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności leku. Rupatadyna w dużym stężeniu wykazuje właściwości hamowania degranulacji komórek tucznych, indukowanej przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, jak również hamowania uwalniania cytokin, zwłaszcza TNFα przez ludzkie komórki tuczne i monocyty. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniana. W 98,5-99% wiąże się z białkami osocza. Jest niemal całkowicie metabolizowana (głównie z udziałem CYP3A4) do czynnych i nieczynnych metabolitów i wydalana z kałem (60,9%) i moczem (34,6%), w postaci metabolitów. Średni T0,5 w fazie eliminacji rupatadyny u dzieci w wieku 2-5 lat wynosi 15,9 h, a u dzieci w wieku 6-11 lat - 12,3 h i jest on dłuższy niż obserwowany po podaniu leku w postaci tabletek u osób dorosłych i młodzieży.

Wskazania

Leczenie objawowe alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki. Tabletki są przeznaczone do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku >12 lat; roztwór doustny - u dzieci w wieku od 2 do 11 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na rupatadynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Rupatadyna w postaci tabletek nie jest zalecana do stosowania u dzieci w wieku <12 lat. U dzieci w wieku od 2 do 11 lat należy stosować rupatydynę w postaci roztworu doustnego. Nie zaleca się stosowania rupatadyny u dzieci w wieku <2 lat (nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności). Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (brak doświadczenia klinicznego). Stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, z niewyrównaną hipokaliemią, z chorobami predysponującymi do wystąpienia arytmii (takimi, jak: klinicznie istotna bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego), w podeszłym wieku (≥65 lat). Istniej ryzyko wystąpienia interakcji za pośrednictwem cytochromu CYP3A4 - zachować ostrożność. Ze względu na zawartość laktozy, tabletek nie stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość sacharozy, roztworu doustnego nie stosować u pacjentów z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Roztwór doustny zawiera parahydroksybenzoesan metylu, który może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Ciąża i laktacja

Z danych otrzymanych z ograniczonej liczby zastosowań leku w ciąży nie wynika szkodliwy wpływ rupatadyny na ciążę lub stan zdrowia płodu i (lub) noworodka, jednak w celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w ciąży. Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt; nie wiadomo, czy przenika do mleka kobiecego - należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie rupatadyną biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.

Działania niepożądane

Tabl. Często: senność, ból głowy, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, zmęczenie, astenia. Niezbyt często: zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, zwiększenie łaknienia, zaburzenia zdolności skupiania uwagi, krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, kaszel, suchość w gardle, ból gardła i krtani, nudności, ból w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, wymioty, ból brzucha, zaparcia, wysypka, ból pleców, ból stawów, ból mięśni, zwiększone pragnienie, złe samopoczucie, gorączka, drażliwość, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie masy ciała. Rzadko: tachykardia i kołatanie serca. Roztw. doustny. Często: ból głowy, senność. Niezbyt często: grypa, zapalenie nosogardzieli, zakażenia górnych dróg oddechowych, eozynofilia, neutropenia, zawroty głowy, nudności, wyprysk, nocne pocenie się, zmęczenie.

Interakcje

Inhibitory CYP3A4 mogą zwiększać stężenie rupatydyny we krwi - unikać stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon); ostrożnie stosować z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem). Sok grejpfrutowy zawiera związki hamujące CYP3A4 oraz wpływa na jelitowy system transportu leków, taki jak glikoproteina P - nie należy przyjmować rupatadyny jednocześnie z sokiem grejpfrutowym. Konieczne może być dostosowanie dawki substancji wrażliwych na CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym będących substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków we krwi. Tak jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN. Rupatydyna w dawce 20 mg nasila zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież >12 lat: 10 mg (1 tabl.) raz na dobę. Dzieci (2-11 lat): mc. ≥25 kg: 5 mg (5 ml roztw.) raz na dobę; mc. ≥10 kg i <25 kg: 2,5 mg (2,5 ml roztw.) raz na dobę. Lek można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

Uwagi

Przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn należy zachować ostrożność, dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę.

Pharmindex