Rupurix - skład
1 tabl. zawiera 10 mg rupatadyny (w postaci fumaranu). Lek zawiera laktozę.
Rupurix - działanie
Lek przeciwhistaminowy - długo działający antagonista histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H1. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowany metabolit) zachowują działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności leku. Rupatadyna w dużym stężeniu wykazuje właściwości hamowania degranulacji komórek tucznych, indukowanej przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, jak również hamowania uwalniania cytokin, zwłaszcza TNFα przez ludzkie komórki tuczne i monocyty. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniana. W 98,5-99% wiąże się z białkami osocza. Jest niemal całkowicie metabolizowana (głównie z udziałem CYP3A4) do czynnych i nieczynnych metabolitów i wydalana z kałem (60,9%) i moczem (34,6%), w postaci metabolitów. Średni T0,5 w fazie eliminacji rupatadyny u ochotników w podeszłym wieku i młodych ochotników wynosił odpowiednio 8,7 h i 5,9 h.
Rupurix - wskazania
Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych i młodzieży (w wieku >12 lat).
Rupurix - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Rupurix - ostrzeżenia
Stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, z niewyrównaną hipokaliemią, z chorobami predysponującymi do wystąpienia arytmii (takimi, jak: klinicznie istotna bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego), w podeszłym wieku (≥65 lat). Istnieje ryzyko wystąpienia interakcji za pośrednictwem cytochromu CYP3A4 - zachować ostrożność. Konieczne może być dostosowanie dawki substancji, które są substratami izoenzymu CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, które są substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu. Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym. Ze względu na zawartość laktozy, tabletek nie stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Rupurix - ciąża
Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży. Zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży. Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt; nie wiadomo, czy przenika do mleka kobiecego - należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie rupatadyną biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety. Brak danych klinicznych dotyczących płodności. Badania na zwierzętach wykazały znaczące zmniejszenie płodności po narażeniu większym niż obserwowane u ludzi po podaniu maksymalnej dawki leczniczej.
Rupurix - efekty uboczne
Często: senność, ból głowy, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, zmęczenie, astenia. Niezbyt często: zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, zwiększenie łaknienia, zaburzenia koncentracji, krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, kaszel, suchość w gardle, ból jamy ustnej i gardła, nudności, ból w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, wymioty, ból brzucha, zaparcia, wysypka, bóle pleców, ból stawów, ból mięśni, zwiększone pragnienie, złe samopoczucie, gorączka, drażliwość, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie masy ciała. Rzadko: tachykardia i kołatanie serca (po wprowadzeniu do obrotu rupatadyny 10 mg w postaci tabletek zgłaszano przypadki tachykardii, kołatania serca i reakcji nadwrażliwości - w tym reakcji anafilaktycznych, obrzęku naczynioruchowego i pokrzywki).
Rupurix - interakcje
Inhibitory CYP3A4 mogą zwiększać stężenie rupatydyny we krwi - unikać stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon); ostrożnie stosować z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem). Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5–krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę. Nie należy stosować leku jednocześnie z sokiem grejpfrutowym. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu rupatadyny na te leki jest ograniczona. Po podaniu z alkoholem, rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ na wyniki niektórych testów sprawności psychoruchowej, chociaż nie różniły się one istotnie od obserwowanych po podaniu samego alkoholu. Rupatydyna w dawce 20 mg nasila zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu. Tak jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN. Podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami; niektóre z nich są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 układu cytochromu P450. Z tego powodu rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana jednocześnie ze statynami.
Rupurix - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: 10 mg (1 tabl.) raz na dobę. Dzieci: rupatadyna w postaci tabletek nie jest zalecana do stosowania u dzieci w wieku <12 lat. U dzieci w wieku od 2 do 11 lat należy stosować rupatydynę w postaci roztworu doustnego. Szczególne grupy pacjentów. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, obecnie nie zaleca się stosowania rupatadyny u tych pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny u osób w podeszłym wieku. Sposób podania. Lek należy przyjmować raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku.
Rupurix - uwagi
Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn należy zachować ostrożność, dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę.
